Амлодипин таблетки 5 мг №30, Красная звезда

Склад

діюча речовина: amlodipine;

1 таблетка  містить  амлодипіну безилату в перерахуванні на амлодипін 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат двозаміщений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний (безводний), магнію стеарат.

Лікарська формаТаблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.

Клінічні характеристики

Показання

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія стабільна і вазоспастична).

Протипоказання

Гіперчутливість (у тому числі до інших дигідропіридинів); артеріальна гіпотензія (менше 90 мм рт. ст.), шок, гострий інфаркт міокарда.

Спосіб застосування та дози

Застосовується внутрішньо.

Стенокардія – початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу, з поступовим збільшенням до максимальної – 10 мг 1 раз на добу;

артеріальна гіпертензія – 5 мг (пацієнти літнього віку – 2,5 мг) 1 раз на добу.

У разі необхідності через 7 - 14 днів дозу збільшують до 10 мг.

Максимальна добова доза становить 10 мг.

Тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкіри обличчя, тахікардія; рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична).

З боку нервової системи і органів чуття: стомлення, головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – стомлюваність, астенія, зміна настрою, розлади зору, парестезія і біль у кінцівках (при тривалому застосуванні).

З бокусечостатевої системи: периферичні набряки (набряклість щиколоток і ступнів), рідко – збільшення частоти сечовипускання, імпотенція.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у животі; рідко – диспепсія, підвищення рівня печінкових ферментів, зміна режиму дефекації, жовтяниця.

З боку респіраторної системи: рідко – задишка.

З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія.

З боку шкірних покривів: висипи, свербіж, рідко – мультиформна еритема.

Інші: рідко – гіперплазія ясен, гінекомастія.

Передозування

Симптоми. Надмірна периферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія.

Лікування. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Хворого кладуть у горизонтальне положення з піднятими ногами, здійснюють моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль об’єму циркулюючої крові та діурезу. Симптоматична і підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення плазмозамінників, глюконату кальцію, допаміну, мезатону. Гемодіаліз не є ефективним.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Годування груддю під час лікування припиняють.

Діти

Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені, тому дітям не рекомендується призначати цей препарат.

Особливості застосування

Обмеженнями для застосування є виражений аортальний стеноз, серцева недостатність, порушення функції печінки.

Пацієнти літнього віку добре переносять препарат.

Хворим з нирковою недостатністю препарат призначають у звичайних дозах, зміни концентрації препарату в плазмі не корелюють із ступенем тяжкості ниркової недостатності.

Амлодипін не виводиться при діалізі.

Не підвищує ризик смерті у пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність (ІІІ - IV клас за NYHA), на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Препарат може спричиняти запаморочення, що слід враховувати пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами, керують транспортними засобами або пов’язані із діяльністю, що потребує пильності та узгодженості дій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Сумісний з основними групами антигіпертензивних засобів (діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, бета-адреноблокатори), нітратами і гіпоглікемічними препаратами. Засоби інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можуть посилювати дію амлодипіну. Нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) знижують антигіпертензивний ефект (гальмують синтез простагландинів у нирках та натрійурез).

При поєднанні з дигоксином не змінюється рівень останнього в сироватці крові та його кліренс. Циметидин не змінює фармакокінетику препарату. Амлодипін не сприяє впливу варфарину на протромбіновий час, не впливає на зв'язок з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину, індометацину, не змінює фармакокінетику варфарину.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Амлодипін зв’язується з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, інгібує трансмембранний перехід іонів кальцію усередину клітини (більшою мірою – в гладком’язові клітини судин, ніж у кардіоміцити). Виявляє пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивна дія зумовлена розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин, що дозволяє знизити загальний периферичний опір судин. Внаслідок зниження навантаження на серце зменшується потреба міокарда в кисні; розширення крупних коронарних артерій і коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах серцевого м’яза збільшує надходження кисню в міокард. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкість клубочкової фільтрації, виведення натрію і діурез. Ефект розвивається через 1 - 2 години після прийому і продовжується приблизно 24 години. Завдяки поступовому пролонгованому ефекту спричиняє плавне зниження артеріального тиску і мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. При артеріальній гіпертензії зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка; чинить антиатеросклеротичну і кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця.

Фармакокінетика. Всмоктується (незалежно від прийому їжі) повільно, але майже повністю. Біодоступність – 60 - 65 % (за рахунок ефекту першого проходження крізь печінку). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 7 - 8 днів. Зв’язування з білками плазми – 97 - 98 %. При постійному прийомі рівноважна концентрація утворюється через 7 - 8 днів. Об’єм розподілу – 20 л/кг. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення – 35 - 38 годин, рівень у плазмі через 24 годин становить 2 - 12 нг/мл. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; елімінація двофазова: перша фаза – коротка, друга триває 35 - 50 годин. Загальний кліренс – 0,5 л/хв. Екскретується із сечею (60 % у вигляді метаболітів, 10 % – у незмінному стані), з жовчю (20 - 25 % у вигляді метаболітів) і в грудне молоко. Період напіввиведення при порушеній функції печінки та у пацієнтів літнього віку подовжується, при порушенні функції нирок – не змінюється.

Фармацевтичні характеристики

основні фізико-хімічні властивості таблетки білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою, без оболонки, з відбитком “АР” на одному боці і з рискою – на іншому.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери в пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВАТ “Хімфармзавод “Червона зірка”.

Місцезнаходження

61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.