Линезолидин

Антибиотики класса оксазолидинонов обладают специфическим механизмом действия. Проникая в бактерию, линезолид воздействует на ее рибосому — клеточную органеллу, ответственную за синтез белков. Связываясь с частью рибосомы, он блокирует способность бактериальной клетки к образованию белка. А так как белок — основной строительный материал любого организма, это препятствует росту и размножению бактерий.

Особенность Линезолидина — его активность против многих резистентных бактерий, то есть устойчивых к более распространенным антибиотикам старшего поколения. Кроме того, линезолид лишь в малой степени вызывает развитие резистентности к нему микроорганизмов. 

Препарат показан при воспалительно-инфекционных заболеваниях, вызванных грамположительными аэробными и анаэробными микроорганизмами, чувствительными к линезолиду, в том числе при попадании инфекции в кровоток (бактериемия).

Инструкция по применению рекомендует использовать препарат при таких заболеваниях, как:

• госпитальная пневмония — развившаяся в течение 48-72 часов после госпитализации;
• негоспитальная пневмония — развившаяся вне больничного стационара, или позже чем через месяц после выписки, или в первые 48 часов после госпитализации;
• осложненные кожные инфекции, в частности при диабетической стопе;
• неосложненные кожные инфекции;
• инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.

Важно! Если заболевание вызвано не только грамположительными, но и грамотрицательными бактериями, назначается комбинированная антибиотикотерапия — то есть более одного препарата. 

Важно! Препарат назначается только после изучения результатов бакпосева с определением чувствительности к антибиотикам и установленной резистентности к препаратам другого класса.

Линезолидин назначают взрослым и детям от 12 лет.

Продолжительность терапии линезолидом зависит от вида бактерии-возбудителя, тяжести заболевания, а также от того, насколько хорошо организм отвечает на лечение. 

Минимальный курс составляет 10 дней, максимальный — 28 дней. Безопасность более длительной терапии не изучена.

Пациенты, лечение которых было начато с инфузий (капельниц) линезолида, могут продолжить прием препарата перорально (в таблетках).

Рекомендуемые дозировки Лизнезолидина при различных заболеваниях указаны в инструкции по применению. 

Максимально допустимая суточная доза для взрослых пациентов и детей от 12 лет — по 600 мг два раза в сутки.

Для пожилых пациентов, а также пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, коррекция дозы линезолида не нужна.

Согласно инструкции, к противопоказаниям относятся:

• аллергия на линезолид и/или на любой дополнительный компонент Линезолидина. 
• лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — препаратами, подавляющими моноаминоксидазу А и В (фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид и др.). Также применение Линезолидина запрещено в течение еще 14 дней после окончания терапии этими средствами; 
• неконтролируемая гипертоническая болезнь, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективное расстройство, острые эпизоды головокружения;
• параллельный прием ряда антидепрессантов, связанных с обменом серотонина — например селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), триптанов, трициклических антидепрессантов; 
• параллельное лечение прямыми и непрямыми симпатомиметиками (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин) и вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин); 
• параллельный прием дофаминергических соединений (допамин, добутамин), петидина или буспирона.

Важно! Если лечение перечисленными препаратами и линезолидом имеет решающее значение, при одновременном их приеме необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента. 

К наиболее часто встречающимся побочным эффектам от приема линезолида относятся головная боль, диарея, тошнота и рвота. Около 3% пациентов были вынуждены прервать терапию из-за интенсивности этих симптомов.

К другим побочным эффектам (чаще 1/100 и реже 1/10) относятся:

• кандидоз оральный и вагинальный, грибковые инфекции;
• анемия;
• гипонатриемия (недостаток натрия);
• бессонница;
• повышение артериального давления;
• зуд, сыпь;
• повышение азота мочевины крови;
• нарушение показателей печеночных проб;
• боль в месте введения препарата, лихорадка
• диарея;
• колит.

Возможны и тяжелые побочные реакции, такие как анафилактический шок, ишемическая транзиторная атака

На данный момент не представлено достаточно данных о влиянии линезолида на протекание беременности и развитие плода у человека. Однако исследования выявили репродуктивную токсичность для животных, а значит существует потенциальный риск и для человека. Поэтому Линезолидин не рекомендован беременным, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. 

Линезолидин может проникать в грудное молоко. Поэтому на период приема препарата грудное вскармливание (ГВ) нужно прервать.

В перечень нечасто встречающихся побочных эффектов препарата входят головокружение и нарушения зрения. Поэтому пациенту следует быть внимательным к своему состоянию. Если такие эффекты развились, — нельзя водить автомобиль и работать с механизмами, требующими высокой скорости реакции.