склад 1
капсула
містить
кетопрофену
150 мг;
допоміжні
речовини:
ядро
сферичної
гранули:
целюлоза
мікрокристалічна,
лактози
моногідрат,
повідон,
натрію
кроскармелоза,
полісорбат 80;
оболонка
ядра
сферичної
гранули:
еудражит RS
30D,
еудражит RL
30D,
триетилцитрат,
полісорбат 80,
тальк, заліза
оксид жовтий
(Е172), кремнію
діоксид
колоїдний
безводний.
Форма
випускуКапсули
тверді.
Фармакотерапевтична
група Нестероїдні
протизапальні
і протиревматичні
засоби.
Код АТС M01A E03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.Кетопрофен
інгібує
синтез
простагландинів
і
лейкотрієнів,
гальмуючи
активність ферменту
циклооксигенази
і таким чином
пригнічує
синтез простагландинів
з
арахідонової
кислоти, також
він
інгібує
синтез
брадикініну і
стабілізує
лізосомальні
мембрани.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Кетопрофен у
вигляді
капсул
Кетонал® Дуо
добре
всмоктується
після
перорального
прийому.
Кетонал® Дуо
являє собою
нову
лікарську
форму, яка відрізняється
від
звичайних
капсул способом
вивільнення
активної
речовини.
Капсули
містять два
види пелет:
білі і жовті.
Кетопрофен
вивільняється
швидко з
одного виду
пелет, і
повільно – з
іншого, що
обумовлює
пролонговану
дію препарату.
Біодоступність
капсул з
модифікованим
вивільненням
становить 90%.
Приймання їжі
не впливає на
загальну
біодоступність
кетопрофену,
але зменшує
швидкість
всмоктування.
Жирна їжа
збільшує час
досягнення
максимальної
концентрації,
але не
зменшує
біодоступність
і
максимальну
концентрацію
кетопрофену
в плазмі.
Одночасний
прийом антацидних
або інших
препаратів,
що зменшують кислотність
шлункового
соку, не
впливає на
швидкість і
об’єм
всмоктування
кетопрофену.
Після перорального
прийому
капсул
Кетонал® Дуо з
модифікованим
вивільненням
максимальна
плазмова
концентрація
9036,64 нг/мл досягається
протягом 1,76
год.
Розподілення.
Кетопрофен у
99%
зв’язується
з білками
плазми крові,
переважно з
альбуміновою
фракцією.
Об’єм
розподілення
становить 0,1
л/кг.
Кетопрофен
проникає в
синовіальну
рідину і
досягає там
концентрації,
яка дорівнює
30% від плазмової.
Метаболізм і виведення. Кетопрофен підлягає метаболізму в печінці, де він кон’югує з глюкуроновою кислотою і формує нестабільну сполуку кетопрофенглюкуронід, яка є резервуаром активної речовини. У хворих з нирковою недостатністю може відбуватись накопичення кон’югата в плазмі крові і розщеплення з вивільненням активної речовини. У здорових дорослих людей кон’югована форма кетопрофену виявляється в плазмі крові лише у невеликій кількості. У людей похилого віку вищий вміст кон’югата може бути обумовлений більш низькими значеннями ниркового кліренсу. Приблизно 60 - 75% кетопрофену виділяється з сечею, переважно у вигляді кон’югата з глюкуроновою кислотою. Менше 10% виводиться у незміненому вигляді з калом. Активних метаболітів кетопрофену немає. Гідроксил метаболіт також не є активним. Плазмовий кліренс кетопрофену становить приблизно 0,08 л/кг/год.
Показання
для
застосування Захворювання
суглобів: ревматоїдний
артрит;
серонегативні
спондилоартрити
(анкілозуючий
спондилоартрит,
псоріартричний
артрит,
реактивний
артрит);
подагра,
псевдоподагра;
артроз;
позасуглобовий
ревматизм
(тендиніт,
бурсит, капсуліт
плечового
суглоба).
Больовий синдром: посттравматичний; альгодисменорея; післяопераційний; біль при метастазах у кістці пацієнтів з онкологічними захворюваннями.
Спосіб
застосування
та дози
Стандартна
доза для
дорослих і
дітей старше
15 років
становить 1
капсула (150 мг)
на добу. При
нетривалому
застосуванні
максимальна
добова доза
становить 300
мг – по 1 капсулі
кожні 12 годин.
Капсули слід
приймати з їжею,
ковтаючи
цілими і
запиваючи
повною склянкою
води. Капсули
можна також
запивати молоком
або приймати
разом з
антацидними
препаратами
з метою
зменшення
частоти шлунково-кишкових
розладів;
молоко та
антацидні
препарати не
впливають на
адсорбцію
препарату.
Тривалість
лікування
залежить від
перебігу та
тяжкості
захворювання.
Побічна
діяБільшість
людей
переносять
кетопрофен
добре і не
зазнають
побічних
ефектів. Але
можуть
спотерігатися
нудота,
коліки і біль
у животі,
запори,
діарея,
втрата
апетиту, головний
біль,
запаморочення,
сонливість
або
порушення
сну;
порушення
дихання; біль
у грудях;
порушення
ритму серця;
висипання, кропив’янка;
фоточутливість;
набряк гомілки,
ніг, обличчя;
кровотеча
або
підвищена схильність
до утворення
гематом;
жовтяниця
(жовте
забарвлення
шкіри і
склер);
зменшення
сечовиділення;
гострий біль
у животі, блювання
кров’ю або
вмістом
чорного
кольору; чорний
кров’янистий
клейкий кал;
пропасниця
нез’ясованої
етіології або
біль у горлі;
підвищення
артеріального
тиску.
ПротипоказанняГіперчутливість
до
кетопрофену
або інших
компонентів
лікарського
препарату,
саліцилової
кислоти,
іншого
нестероїдного
протиревматичного
засобу;
загострення
виразкової
хвороби
шлунка або
дванадцятипалої
кишки; якщо
раніше була
виразка
шлунку або
шлунково-кишкова
кровотеча;
хронічна диспепсія
(дискомфорт і
біль у
верхній
частині
живота);
тяжка
ниркова
недостатність;
схильність до
кровотеч;
бронхіальна
астма і
риніт; вагітність
і лактація;
діти до 15
років.
Передозування
Симптоми:
нудота,
блювання,
біль у
животі,
блювання кров’ю,
кал чорного
кольору,
запаморочення,
пригнічення
дихання,
судоми,
порушення ниркової
і печінкової
функції.
Лікування:
симптоматичне;
промивання
шлунка,
прийом активованого
вугілля,
застосування
антагоністів
гістамінових
Н2-рецепторів,
інгібіторів
протонного
насоса,
простагландинів.
Особливості
застосування З
обережністю
слід
призначати
пацієнтам з
шлунково-кишковими
захворюваннями
в анамнезі.
Кровотеча і
перфорація
можуть
розвиватися
раптово без
попередніх
симптомів. Особливої
уваги
потребує
застосування
препарату у
пацієнтів з
порушенням
гемостазу,
гемофілією,
хворобою
Віллебранда,
тяжкою
тромбоцитопенією,
нирковою і
печінковою
недостатністю,
а також у
пацієнтів,
які
приймають
антикоагулянти
(кумарин і
похідні
гепарину, в
основному
низькомолекулярні
гепарини).
Також з
обережністю
слід
призначати
препарат
людям
літнього
віку, людям,
які зловживають
алкоголем і
курцям. Ризик
виникнення
побічних
ефектів
вищий у людей
літнього
віку.
Як і всі
нестероїдні
протизапальні
засоби,
кетопрофен
може
маскувати
симптоми інфекційних
захворювань.
Кетопрофен
слід з
обережністю
призначати
пацієнтам,
які хворіють
на
артеріальну
гіпертензію
та із
захворюваннями
серця, що
супроводжуються
затримкою
рідини в
організмі.
При
прийманні
нестероїдних
протизапальних
препаратів
рекомендується
моніторинг
артеріального
тиску, особливо
у пацієнтів з
серцево-судинними
захворюваннями.
Довготривалі
курси
терапії
кетопрофеном,
як і іншими
нестероїдними
протизапальними
препаратами,
потребують
моніторингу
гематологічних
показників,
показників
функції
печінки і
нирок,
особливо у
пацієнтів
літнього
віку. При
рівні
кліренсу
креатиніну
понад 0,33 мл/сек
(20 мл/хв)
необхідно
змінити дозу
кетопрофену. Перед
проведенням
хірургічної
операції
слід
припинити
приймання кетопрофену.
Лабораторні
аналізи.
Кетопрофен
зменшує
агрегацію
тромбоцитів
і збільшує
час
кровотечі.
Дуже часто
(до 15% пацієнтів)
при прийманні
кетопрофену
спостерігається
незначне
зростання
рівня
печінкових
ферментів.
Значне
збільшення
АЛТ або АСТ
спостерігається
у менш, як 1%
пацієнтів, які
приймають
нестероїдні
протизапальні
препарати.
Застосування в період вагітності та лактації.Безпека застосування кетопрофену під час вагітності і годування груддю не визначена. У І - ІІ триместрах застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Призначення
нестероїдних
протизапальних
засобів у ІІІ
триместрі вагітності
може
зумовити
передчасне
закриття
боталової
протоки та
легеневу
гіпертензію
у
новонароджених,
а також пізні
пологи.
Грудне
вигодовування
необхідно
припинити на
період
лікування
кетопрофеном.
Вплив
на психофізичні
здібності.У
поодиноких
випадках у
людей, які
мають гіперчутливість
до
нестероїдних
протизапальних
препаратів,
можливий
розвиток запаморочення,
вертиго і
сонливості.
Такі пацієнти
не повинні
керувати
автомобілем
або
працювати зі
складними
механізмами.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобамиНе
слід
приймати
кетопрофен
одночасно з іншим
нестероїдним
протиревматичним
засобом або
саліцилатами
(ацетилсаліцилова
кислота). При
одночасному
прийомі
кетопрофену
з
гіпотензивними
препаратами
і діуретиками
можливе
зменшення
гіпотензивної
і сечогінної
дії.
Кетопрофен
підсилює дію
протисудомних
і
протидіабетичних
препаратів.
При
одночасному
прийомі
діуретиків,
інгібіторів
АПФ і
кетопрофену
збільшується
ризик
нефротоксичності.
Прийом
кетопрофену одночасно
з антикоагулятами
і
кортикостероїдними
гормонами
підвищує
ризик
кровотеч.
Кетопрофен може
зменшувати
екскрецію
серцевих
глікозидів,
літію,
циклоспорину
та
метотрексату
і тим самим
збільшувати
їх токсичність.
Одночасний
прийом
нестероїдних
протизапальних
препаратів
зменшує
ефект
міфепристону.
Нестероїдні
протизапальні
препарати
слід приймати
не раніше, як
через 8 - 12 днів
після
відміни міфепристону.
Умови
та термін
зберіганняЗберігати
в
недоступному
для дітей
місці в
оригінальній
упаковці при
температурі не
вище 25°С.
Термін
придатності
– 2 роки.
Умови
відпуску За
рецептом.
УпаковкаПо
10 капсул у
блістері; по 2
або 3
блістери у
картонній
коробці.
ВиробникЛек
фармацевтична
компанія д.д.
АдресаВеровшкова
57, Любляна,
Словенія.