Офлоксацин таблетки 200 мг №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОФЛОКСАЦИН

(ОFLOXACIN)

Cклад: 

діюча речовина: оfІохасіn;

1 таблетка містить: офлоксацину, у перерахуванні на 100 % речовину - 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Офлоксацин. Код АТС J01M A01.

Клінічні характеристики.

Показання .

- Інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів;

- інфекції дихальних шляхів;

- інфекції шкіри і м’яких тканин;

- неускладнена гонорея уретри і цервікального каналу;

- негонококовий уретрит і цервіцит.

Протипоказання.

- Гіперчутливість до офлоксацину або до інших похідних фторхінолонів, а також до складових препарату;

- ураження сухожиль фторхінолонами в анамнезі;

- ураження зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних захворюваннях головного мозку), епілепсія

- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Oфлоксацин не можна призначати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, пацієнтам із некомпенсованою гіпоглікемією, а також пацієнтам, які приймають протиаритмічні засоби класу IА або класу III, трициклічні антидепресанти, макроліди.

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування визначає лікар індивідуально залежно від тяжкості та виду інфекції. Доза для дорослих може становити від 400 мг до 800 мг на добу. Дозу препарату до 400 мг можна прийняти одноразово, краще зранку; більші дози слід призначати як дві окремі. Як правило, окремі дози слід призначати через однакові інтервали. Таблетки слід запивати рідиною; офлоксацин не слід приймати у межах двох годин прийому антацидів, які містять магній/алюміній; препарати сукральфату, цинку і заліза можуть знижувати абсорбцію офлоксацину. Максимальна добова доза - 800 мг.

Інфекції нижніх сечовивідних шляхів: 200-400 мг на добу.

Інфекції верхніх сечовивідних шляхів: 200-400 мг на добу, у разі необхідності збільшити до 400 мг 2 рази на добу.

Інфекції дихальних шляхів: 400 мг на добу, у разі необхідності збільшити до 400 мг 2 рази на добу.

Неускладнена гонорея уретри і цервікального каналу:одноразово 400 мг.

Негонококовий уретрит і цервіцит: 400 мг на добу за один або кілька прийомів.

Інфекції шкіри і м’яких тканин: 400 мг 2 рази на добу.

Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції і відповіді на лікування. Зазвичай період лікування триває 5-10 днів, за винятком неускладненої гонореї, при якій рекомендована одноразова доза. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 місяці.

Дозування при порушенні функції нирок.

Для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції нирок дозу потрібно зменшити. Перша доза може бути аналогічна такій у пацієнтів з нормальною функцією нирок відповідно до типу і тяжкості захворювання. Подальшу дозу необхідно знижувати таким чином:

Дозування при порушенні функції печінки.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (наприклад при цирозі печінки з асцитом) виведення офлоксацину може знижуватися. Тому не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу 400 мг офлоксацину.

Пацієнти літнього віку.

Для пацієнтів літнього віку немає потреби в корекції дози, за винятком показань щодо ниркової та печінкової недостатності.

Препарат слід застосовувати за 30-60 хв до їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Побічні реакції.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості (зазвичай зі шкірними проявами), медикаментозний дерматит, свербіж, висипання; кропив’янка, поява пухирів, припливи, гіпергідроз, гнійничкові висипання; мультиформна еритема, судиннапурпура, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гострий генералізований екзантематозний пустульоз; фотосенсибілізація, гіперчутливість у формі сонячної еритеми, знебарвлення шкіри або розшарування нігтів.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк (у т.ч. набряк язика, гортані, глотки, набряк/припухлість обличчя), анафілактичний/анафілактоїдний шок. Одразу після застосування офлоксацину можуть розвинутися анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи ознаки анафілаксії, тахікардію, гарячку, задишку, шок, ангіоневротичний набряк, васкуліт, який у виняткових випадках може призводити до некрозу; еозинофілія. У такому випадку застосування препарату слід припинити і розпочати альтернативну терапію.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, короткочасна артеріальна гіпотензія, колапс (у випадку розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії терапію препаратом слід припинити); шлуночкова аритмія, тріпотіння-мерехтіння шлуночків (спостерігається переважно у хворих із факторами ризику подовження інтервалу QT) на ЕКГ, подовження інтервалу QT.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення сну, безсоння, сонливість, неспокій, психомоторне збудження, судоми, сплутаність свідомості, втрата свідомості, нічні жахи, уповільнення швидкості реакцій, підвищення внутрішньочерепного тиску, парестезії; сенсорна або сенсомоторна нейропатія, тремор та інші екстрапірамідні симптоми, порушення м’язової координації (порушення відчуття рівноваги, нестійка хода), психотичні розлади і депресія із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства, епілептичні напади, галюцинації.

З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, гастралгія, біль або різі у животі, діарея, запор, ентероколіт, іноді геморагічний ентероколіт, метеоризм; дисбактеріоз; псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні розлади: підвищення рівня печінкових ферментів та рівня білірубіну, холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку сечовидільної системи:порушення функції нирок, затримка сечі, ниркова недостатність із підвищенням рівня сечовини, креатиніну; гостра ниркова недостатність; гострий інтерстиціальний нефрит.

З боку опорно-рухового апарату:тендиніт; судоми м’язів, міалгії, артралгії; розрив м’язів, розрив сухожиль (у т.ч. ахіллового сухожилля), які можуть виникати через 48 годин після початку застосування офлоксацину і можуть бути білатеральними; рабдоміоліз та/або міопатія, м’язова слабкість.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія,лейкопенія, анемія, гемолітична анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія; агранулоцитоз, пригнічення кровотворення у кістковому мозку.

З боку органів чуття: порушення зору, подразнення очей, світлобоязнь, дальтонізм; були повідомлення про випадки відшарування сітківки (див. розділ «Особливості застосування»); вертиго, шум у вухах, втрата слуху; порушення смаку, нюху.

З боку системи дихання:кашель, назофарингіт; диспное, бронхоспазм; алергічний пневмоніт, тяжка ядуха.

Порушення метаболізму:гіпоглікемія або гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Інфекції:грибкові інфекції, кандидоз, вагініт, резистентність до патогенних мікроорганізмів.

Інші: гострі напади порфірії у пацієнтів з порфірією, нездужання, втома.

Передозування . 

Симптоми:запаморочення, збудження, головний біль, сплутаність свідомості, загальмованість, біль у животі, діарея; нудота, блювання, судоми, ерозивні ушкодження слизових оболонок, може розвинутися інтерстиціальний нефрит або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: промивання шлунка, посилена гідратація, дезінтоксикаційна, десенсибілізуюча та симптоматична терапія, що повинна бути спрямована на корекцію порушень з боку внутрішніх органів. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз не є ефективним. Необхідний контроль ЕКГ через можливість подовження інтервалу QT.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Офлоксацин протипоказаний жінкам у період вагітності або годування груддю у зв’язку з недостатністю досвіду застосування препарату. Екскреція офлоксацину у грудне молоко значна.

У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити на період терапії.

Діти.Препарат не застосовувати дітям та підліткам.

Особливості застосування.

Перед початком лікування необхідно провести тести: посів на мікрофлору та визначення чутливості до офлоксацину.

При застосуванні офлоксацину необхідно підтримувати адекватну гідратацію. Хворим із порушенням функції нирок та печінки препарат слід призначати з обережністю та проводити моніторинг лабораторних показників функції печінки та нирок. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок призначену дозу офлоксацину потрібно корегувати, враховуючи уповільнене виділення.

При порушенні функції печінкиофлоксацин слід застосовувати обережно через можливість погіршення функції печінки. Для фторхінолонів повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що міг спричинити печінкову недостатність (аж до летального наслідку). Слід припинити лікування та порадитися з лікарем у випадку появи ознак та симптомів захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та чутливий живіт.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile.Діарея, особливо тяжка, стійка або з домішками крові, упродовж або після лікування офлоксацином може бути симптомом псевдомембранозного коліту. При підозрі на псевдомембранозний коліт офлоксацин слід негайно відмінити і без затримки розпочати відповідну симптоматичну анибіотикотерапію (наприклад, ванкоміцином, тейкопланіном або метронідазолом). При такій ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Повідомлялося про гіперчутливість та алергічні реакції на фторхінолони після першого застосування. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть перейти у шок, що становить загрозу життю, навіть після першого застосування. У такому випадку офлоксацин слід відмінити і розпочати відповідне лікування.

Пацієнтам, які приймають офлоксацин, слід уникати сонячного опромінення та УФ-променів (солярій) через можливу фотосенсибілізацію. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад подібних до сонячних опіків) терапію офлоксацином слід припинити.

Про випадки сенсорноїабосенсомоторної периферичної нейропатії повідомлялось у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи офлоксацин. При розвитку нейропатії прийом офлоксацину слід припинити.

Є повідомлення (22 повідомлення у світі) про розвиток відшарування сітківки при застосуванні антибіотиків фторхінолонового ряду. У разі виникнення проблем із зором під час або після застосування препарату необхідно негайно звернутися до лікаря.

У випадку виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії слід припинити застосування препарату.

Пацієнти із психотичними розладами в анамнезі.Повідомлялося про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, у тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового введення препарату. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин і вжити належних лікувальних заходів. Потрібно з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам з психічними захворюваннями.

Подовження інтервалу QT.При прийомі фторхінолонів повідомлялося про дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT. Слід дотримуватися обережності при прийомі фторхінолонів, включаючи офлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, пацієнтам літнього віку, з порушенням балансу електролітів (гіпокаліємія, гіпомагніємія), синдромом вродженого або набутого подовження інтервалу QT, захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Тендиніт.У поодиноких випадках при лікуванні хінолонами може виникнути тендиніт, який може призводити до розриву сухожиль, включаючи ахіллове сухожилля. Найбільш схильні до тендинітів пацієнти літнього віку. Ризик розриву сухожиль посилюється при лікуванні кортикостероїдами. При підозрі тендиніту або появі перших симптомів болю чи запалення лікування офлоксацином необхідно негайно припинити і вжити відповідних заходів (наприклад забезпечити іммобілізацію).

Пацієнтам із порушеннями функції центральної нервової системи, з атеросклерозом судин головного мозку, із психічними захворюваннями або їх наявністю в анамнезі офлоксацин слід призначати з обережністю.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабетофлоксацин може спричинити потенціювання гіпоглікемічної дії інсулінів, пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів (у т.ч. глібенкламіду). У таких пацієнтів необхідно проводити контроль рівня цукру в крові.

При довготривалому або повторному лікуванні антибіотиками можливий розвиток опортуністичних інфекцій та ріст резистентних мікроорганізмів. При розвитку вторинної інфекції необхідно вжити відповідні заходи.

Під час лікування офлоксацином, як і іншими лікарськими засобами цієї групи, резистентність деяких штамівPseudomonasaeruginosaможе розвинутися досить швидко.

Офлоксацин не є препаратом вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококамиабо мікоплазмами, або тонзилярної ангіни, спричиненої β-гемолітичними стрептококами.

Під час лікування не слід вживати алкогольні напої.

Пацієнтам з міастенієюв анамнезі офлоксацин слід призначатиз обережністю.

Пацієнтам, які приймають антагоністи вітаміну K,слід контролювати показники згортання крові при одночасному прийомі офлоксацину та антагоністів вітаміну K (варфарин) через потенційний ризик збільшення показників згортання крові (протромбіновий час) та/або кровотечі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Рекомендується утримуватися від діяльності, що потребує швидкості психомоторних реакцій (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами), враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. 

При одночасному прийомі офлоксацину з антигіпертензивними засобами можливе раптове зниження артеріального тиску. У таких випадках або якщо офлоксацин застосовувати для проведення анестезії барбітуратами, необхідно проводити моніторинг функції серцево-судинної системи.

Протипоказано застосовувати офлоксацин одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні засоби класу IA - хінін, прокаїнамід, та класу III - аміодарон, соталол, трициклічні антидепресанти, макроліди).

Одночасне застосування офлоксацину з нестероїдними протизапальними препаратами (у т.ч. похідними фенілпропіонової кислоти), похідними нітроімідазолу та метилксантинів підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів, зниження судомного порога, що може призвести до розвитку судом. Якщо виникнуть судоми, препарат слід відмінити.

Одночасний прийом офлоксацину у великих дозах з лікарськими засобами, що виділяються шляхом тубулярної секреції, може призвести до підвищення концентрацій у плазмі крові через зниження їх виведення.

Оскільки одночасне застосування більшості хінолонів, включаючи офлоксацин, інгібує ферментативну активність цитохрому Р450, одночасний прийом офлоксацину з препаратами, що метаболізуються цією системою (циклоспорин, теофілін, метилксантин, кофеїн, варфарин), пролонгує період напіввиведення зазначених лікарських засобів.

Якщо приймати хінолони одночасно з іншими ліками, які знижують поріг судомної готовності, наприклад з теофіліном, може спостерігатися додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку, хоча вважається, що офлоксацин, на відміну від деяких інших фторхінолонів, не вступає у фармакокінетичну взаємодію з теофіліном.

При одночасному прийомі офлоксацину та антагоністів вітаміну К необхідно здійснювати постійний контроль системи згортання крові.

Одночасне застосування препарату з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, із сукральфатом, із двовалентним або тривалентним залізом, з мультивітамінами, що мають у своєму складі цинк, знижує інтенсивність всмоктування офлоксацину. Тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити не менше 2 годин.

При одночасному застосуванні офлоксацину з пероральними антидіабетичними засобами та інсуліном можлива гіпоглікемія або гіперглікемія, тому необхідно проводити моніторинг параметрів для їх компенсації. При одночасному застосуванні з глібенкламідом можливе підвищення рівня глібенкламіду у сироватці крові.

При застосуванні з препаратами, що олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротичних ефектів.

Одночасне застосування офлоксацину з пробенецидом, циметидином, фуросемідом, метотрексатом призводить до збільшення концентрації офлоксацину у плазмі крові.

Під час лабораторних досліджень.Протягом лікування офлоксацином можуть спостерігатися хибно-позитивні результати при визначенні опіатів або порфіринів у сечі, тому необхідно використовувати більш специфічні методи.

Офлоксацин може пригнічувати рістMycobacteriumtuberculosis і показувати хибно-негативні результати при бактеріологічному дослідженні для діагностики туберкульозу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Офлоксацин є протимікробним препаратом широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Механізм його бактерицидної дії пов’язаний з пригніченням активності ДНК-гірази, ферменту, який приймає участь у синтезі молекули ДНК, що у кінцевому результаті призводить до порушення процесу поділу бактерій та їх загибелі.

Протимікробний спектр охоплює грамнегативні і деякі грампозитивні аеробні бактерії, чутливі до офлоксацину:

-високочутливі: E. coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydraphila, Bordatella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus aureus, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., атипові мікобактерії, що швидко розмножуються, а також бактерії, що продукують бета-лактамази;

-помірно чутливі: Acinetobacter spp., Enteroсoccus spp., Streptococcus spp., (включаючи пневмококи), Clostridium perfeingen, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;

-стійкі: Treponema pallidum, віруси, найпростіші, анаеробні мікроорганізми, серед яких більшість видів бактероїдів; клостридії; актиноміцети; фузобактерії, ентерококи, метицилінрезистентні стафілококи, нокардії.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо офлоксацин швидко та майже повністю всмоктується (близько   95 %). Максимальна концентрація його в крові досягається через 1-2 години. З білками плазми зв’язується близько 25 %. Препарат добре проникає у клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, створює високі концентрації у сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри.

У печінці (близько 5 %) перетворюється в N-оксид офлоксацину та диметилофлоксацин.

Виводиться у незміненому вигляді головним чином із сечею (до 90 %); невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, а також проникає у грудне молоко. Період напіввиведення (незалежно від дози) становить 4,5-7 години. Після одноразового застосування внутрішньо 0,2 мг у сечі препарат виявляється протягом 20-24 години.

При захворюваннях печінки або нирок екскреція може уповільнюватися. Повторне призначення не призводить до кумуляції.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічнівластивості: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею.

Термін придатності.3 роки.

Умови зберігання. 

Зберігати  в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у недоступному  для  дітей місці.

Упаковка.По 10 таблеток у блістері, 1 блістер у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.           

Виробник.ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження.Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ОФЛОКСАЦИН

(ОFLOXACIN)

Состав: 

действующее вещество: оfІохасіn;

1 таблетка содержит: офлоксацина, в пересчете на 100 % вещество - 200 мг;

вспомогательные вещества:крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Лекарственная  форма.  Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Офлоксацин. Код АТС J01M A01.

Клинические характеристики.

Показания.

- Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;

- инфекции дыхательных путей;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- неосложненная гонорея уретры и цервикального канала;

- негонококковый уретрит и цервицит.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к офлоксацину или к другим производным фторхинолонов, а также к компонентам препарата;

- поражение сухожилий фторхинолонами в анамнезе;

- поражение со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваниях головного мозга), эпилепсия;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Oфлоксацин нельзя назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, пациентам с некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса IА или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Способ применения и дозы.

Режим дозирования определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Доза для взрослых может составлять от 400 до 800 мг в сутки. Дозу препарата до 400 мг можно принять однократно, лучше утром; большие дозы следует назначать как две отдельные. Как правило, отдельные дозы следует назначать через одинаковые интервалы. Таблетки следует запивать жидкостью; офлоксацин не следует принимать в пределах двух часов приема антацидов, содержащих магний/алюминий, препараты сукральфата, цинка и железа могут снижать абсорбцию офлоксацина. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Инфекции мочевых путей: 200-400 мг в сутки.

Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200-400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.

Инфекции дыхательных путей: 400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг        2 раза в сутки.

Неосложненная гонорея уретры и цервикального канала: однократно 400 мг.

Негонококковый уретрит и цервицит: 400 мг в сутки в один или несколько приемов.

Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на лечение. Обычно период лечения длится 5-10 дней, за исключением неосложненной гонореи, при которой рекомендуется одноразовая доза. Продолжительность лечения не должна превышать               2 месяца.

Дозирование при нарушении функции почек.

Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек дозу следует уменьшить. Первая доза может быть аналогична таковой у пациентов с нормальной функцией почек в соответствии с типом и тяжестью заболевания. Дальнейшую дозу необходимо снижать таким образом:

Дозирование при нарушении функции печени.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (например при циррозе печени с асцитом) выведение офлоксацина может снижаться. Поэтому не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг офлоксацина.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы, за исключением показаний по почечной и печеночной недостаточности.

Препарат следует применять за 30-60 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные реакции.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями), медикаментозный дерматит, зуд, сыпь; крапивница, появление волдырей, приливы, гипергидроз, гнойничковые высыпания; мультиформная эритема, сосудистая пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез; фотосенсибилизация, гиперчувствительность в форме солнечной эритемы, обесцвечивание кожи или расслоение ногтей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (в т.ч. отек языка, гортани, глотки, отек/припухлость лица), анафилактические/анафилактоидный шок. Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические/анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, в исключительных случаях может приводить к некрозу; эозинофилия. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию препаратом следует прекратить) желудочковая аритмия, трепетание-мерцание желудочков (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска удлинения интервала QT) на ЭКГ, удлинение интервала QT.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, бессонница, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, судороги, спутывание сознания, потеря сознания, ночные кошмары, замедление скорости реакций, повышение внутричерепного давления, парестезии сенсорная или сенсомоторная нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушение мышечной координации (нарушения равновесия, неустойчивая походка), психотические расстройства и депрессия с самодиструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубиства, эпилептические приступы, галлюцинации.

Со стороны пищеварительного тракта:анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, запор, энтероколит, иногда геморрагический энтероколит, метеоризм; дисбактериоз; псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарные расстройства:повышение уровня печеночных ферментов и уровня билирубина; холестатическая желтуха гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, удержание мочи, почечная недостаточность с повышением уровня мочевины, креатинина; острая почечная недостаточность; острый интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит; судороги мышц, миалгии, артралгии; разрыв мышц, разрыв сухожилий (в т.ч. ахиллова сухожилия), которые могут возникать через 48 часов после начала применения офлоксацина и могут быть билатеральной; рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения; агранулоцитоз, угнетение кроветворения в костном мозгу.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, раздражение глаз; светобоязнь; дальтонизм; были сообщения о случаях отслоение сетчатки (см. раздел «Особенности применения»); вертиго; шум в ушах; потеря слуха, вкуса, обоняния.

Со стороны дыхательной системы: кашель, назофарингит; диспноэ, бронхоспазм; аллергический пневмонит, тяжелое удушье.

Нарушение метаболизма: гипогликемия или гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Инфекции: грибковые инфекции, кандидоз, вагинит, резистентность к патогенным микроорганизмам.

Другие: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, недомогание, усталость.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, возбуждение, головная боль, спутывания сознания, заторможенность, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, судороги, эрозивные повреждения слизистых оболочек, может развиться интерстициальный нефрит или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, усиленная гидратация, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, которая должна быть направлена на коррекцию нарушений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективен. Необходим контроль ЭКГ из-за возможности удлинения интервала QT.

Применение в период беременности или кормления грудью. Офлоксацин противопоказан в период беременности или кормления грудью в связи с недостаточностью опыта применения препарата. Экскреция офлоксацина в грудное молоко значительна.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить на период терапии.

Дети. Препарат не применять детям и подросткам.

Особенности применения.

Перед началом лечения необходимо провести тесты: посев на микрофлору и определение чувствительности к офлоксацина.

При применении офлоксацина необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Больным с нарушением функции почек и печени препарат следует назначать с осторожностью и проводить мониторинг лабораторных показателей функции печени и почек. Для пациентов с нарушением функции почек назначенную дозу офлоксацина нужно корректировать, учитывая замедленное выделение.

При нарушении функции печени офлоксацин следует применять осторожно из-за возможности ухудшения функции печени. Для фторхинолонов сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который мог вызвать печеночную недостаточность (до летального исхода). Необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с врачом в случае появления признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и чувствительный живот.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелая, устойчивая или с примесью крови, в течение или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин следует немедленно отменить и без промедления начать соответствующую симптоматическую анибиотикотерапию (например ванкомицином, тейкопланином или метронидазолом). При такой ситуации противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику кишечника.

Сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут перейти в шок, что представляет угрозу жизни, даже после первого применения. В таком случае офлоксацин следует отменить и начать соответствующее лечение.

Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать солнечного облучения и УФ-лучей (солярий) из-за возможной фотосенсибилизации. При возникновении реакций фоточувствительности (например подобных солнечным ожогам) терапию офлоксацина следует прекратить.

О случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии сообщалось у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. При развитии нейропатии прием офлоксацина следует прекратить.

Имеются сообщения (22 сообщение в мире) о развитии отслоения сетчатки при применении антибиотиков фторхинолонового ряда. В случае возникновения проблем со зрением во время или после применения препарата необходимо немедленно обратиться к врачу.

В случае возникновения тяжелой артериальной гипотензии следует прекратить применение препарата.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе.Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебных мероприятий. Необходимо с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых имеются психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Удлинение интервала QT. При приеме фторхинолонов сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, пациентам пожилого возраста, с нарушением баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдромом врожденного или приобретенного удлинения интервала QT, заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Тендинит. В редких случаях при лечении хинолонами может возникнуть тендинит, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Наиболее подвержены тендинитам пожилые пациенты. Риск разрыва сухожилий усиливается при лечении кортикостероидами. При подозрении тендинита или появлении первых симптомов боли или воспаления лечение офлоксацином следует немедленно прекратить и принять соответствующие меры (например обеспечить иммобилизацию).

Пациентам с нарушениями функции центральной нервной системы, с атеросклерозом сосудов головного мозга, с психическими заболеваниями или их наличием в анамнезе офлоксацин следует назначать с осторожностью.

У пациентов больных сахарным диабетом офлоксацин может вызвать потенцирование гипогликемического действия инсулина, пероральных гипогликемических ЛС (в т.ч. глибенкламида). У этих пациентов необходимо контролировать уровень сахара в крови.

При длительном или повторном лечении антибиотиками возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Во время лечения офлоксацина, как и другими лекарственными средствами этой группы, резистентность некоторых штаммовPseudomonas aeruginosaможет развиться довольно быстро.

Офлоксацин не является препаратом выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами или тонзиллярной ангины, вызванной β-гемолитическим стрептококком.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Пациентам с миастенией в анамнезе офлоксацин назначать с осторожностью.

Пациентам, принимающим антагонисты витамина K, следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина K (варфарин) через потенциальный риск увеличения показателей свертываемости крови (протромбиновое время) и/или кровотечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей скорости психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном приеме офлоксацина с антигипертензивными средствами возможно внезапное снижение артериального давления. В таких случаях или если офлоксацин применять для проведения анестезии барбитуратами, необходимо проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Противопоказано применять офлоксацин одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические средства класса IA - хинин, прокаинамид и класса III - амиодарон, соталол, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противовоспалительными препаратами  (в т.ч. производными фенилпропионовой кислоты), производными нитроимидазола и метилксантинов повышает риск развития нефротоксических эффектов, снижение судорожного порога, может привести к развитию судорог. Если возникнут судороги, препарат следует отменить.

Одновременный прием офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем тубулярной секреции, может привести к повышению концентрации в плазме крови из-за снижения их вывода.

Поскольку одновременное применение большинства хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, одновременный прием офлоксацина с препаратами, которые метаболизируются этой системой (циклоспорин, теофиллин, метилксантин, кофеин, варфарин), пролонгирует период полувыведения указанных лекарственных средств.

Если принимать хинолоны одновременно с другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности, например с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга, хотя считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином.

При одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина К необходимо осуществлять постоянный контроль системы свертывания крови.

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с двухвалентным или трехвалентным железом, с мультивитаминами, имеющими в своем составе цинк, снижает интенсивность всасывания офлоксацина. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении офлоксацина с пероральными антидиабетическими средствами и инсулином возможна гипогликемия или гипергликемия, поэтому необходимо проводить мониторинг параметров для их компенсации. При одновременном применении с глибенкламидом возможно повышение уровня глибенкламида в плазме крови.

При применении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Одновременное применение офлоксацина с пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом приводит к увеличению концентрации офлоксацина в плазме крови.

При лабораторных исследованиях. Во время лечения офлоксацином могут наблюдаться ложно-положительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче, поэтому необходимо использовать более специфические методы.

Офлоксацин может подавлять ростMycobacterium tuberculosisи показывать ложно-отрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Офлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Механизм его бактерицидного действия связан с подавлением активности ДНК-гиразы, фермента, принимающего участие в синтезе молекулы  ДНК, что в конечном итоге приводит к нарушению  процесса деления бактерий и их гибели.

Противомикробный спектр охватывает грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии, чувствительные к офлоксацину:

-высокочувствительные: E. coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydraphila, Bordatella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus aureus, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., атипичные микобактерии, быстро размножающиеся, а также бактерии, продуцирующие бета-лактамазы;

-умеренно чувствительные: Acinetobacter spp., Enteroсoccus spp., Streptococcus spp., (включая пневмококки), Clostridium perfeingen, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;

-стойкие: Treponema pallidum, вирусы, простейшие, анаэробные микроорганизмы, среди которых большинство видов бактероидов; клостридии; актиномицеты; фузобактерии, энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки, нокардии.

Фармакокинетика.

После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается (около 95 %). Максимальная концентрация его в крови достигается через 1-2 часа. С белками плазмы связывается около 25 %. Препарат хорошо проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

В печени (около 5 %) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин.

Выводится в неизмененном виде главным образом с мочой (до 90 %); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, а также проникает в грудное молоко. Период полувыведения (независимо от дозы) составляет 4,5-7 часов. После однократного применения внутрь 0,2 мг в моче препарат обнаруживается в течение 20-24 часов.

При заболеваниях печени или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Срок годности.3  года.

Условия  хранения. 

Хранить  в  оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С в недоступном для детей месте.

Упаковка.По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска.  По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.