ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПІРИДОКСИНУ ГІДРОХЛОРИД (ВІТАМІН В6)
(PYRIDOXINE HYDROCHLORIDЕ (VITAMIN B6))
Склад:
діюча речовина: рyridoxine;
1 мл розчину містить піридоксину гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.Прості препарати вітамінів. Піридоксин (вітамін В6).
Код АТС А11Н А02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гіпо- та авітаміноз вітаміну В6. Комплексне лікування токсикозу у вагітних, атеросклерозу, анемій (у тому числі сидеробластної), лейкопеній, хвороб нервової системи (радикуліти, неврити, невралгії, паркінсонізм, хвороба Літтла), депресії інволюційного віку, себореєподібного та несеборейного дерматиту, оперізувального лишаю, нейродерміту, псоріазу, ексудативного діатезу, при виведенні із запою і синдромі похмілля. Призначають також при «захитуванні» та морській хворобі, хворобі Меньєра. Піридоксину гідрохлорид попереджує або зменшує токсичні ефекти (особливо поліневрити) при лікуванні протитуберкульозними препаратами. Лікування піридоксинзалежних судом.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
Спосіб застосування та дози.
Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно або підшкірно у випадках, коли пероральний прийом неможливий.
Курс лікування індивідуальний і визначається типом і тяжкістю захворювання.
Розчин готують безпосередньо перед застосуванням – разову дозу препарату розводять в
1-2 мл води для ін’єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду.
Гіповітаміноз В6. Призначають у добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введення, курс лікування – 3-4 тижні.
Анемія сидеробластна. Призначають внутрішньом’язово в дозі 100 мг (2 мл) 2 рази на тиждень. Доцільно одночасно призначати фолієву кислоту, вітамін В12, рибофлавін.
Паркінсонізм. Призначають внутрішньом’язово в добовій дозі 100 мг (2 мл). Курс лікування – 20-25 ін’єкцій; через 2-3 місяці проводять повторну терапію. За іншою схемою лікування починають з добової дози 50-100 мг (1-2 мл), потім щодня дозу підвищують на 50 мг (1 мл) і доводять її до добової дози 300-400 мг (6-8 мл) у вигляді одноразової ін’єкції протягом
12-15 днів.
Депресії інволюційного віку. Призначають внутрішньом’язово в добовій дозі 200 мг (4 мл), курс лікування – 20-25 ін’єкцій.
Застосування препаратів групи ізоніазиду. Профілактично призначають у добовій дозі
5-10 мг (0,1-0,2 мл) протягом всього курсу лікування ізоніазидом.
Передозування препаратів групи ізоніазиду. На кожен 1 г передозованого препарату внутрішньовенно вводять 1 г (20 мл) піридоксину зі швидкістю 0,5 г/хв. При передозуванні ізоніазиду більше 10 г піридоксин вводять внутрішньовенно у дозі 4 г (80 мл), потім внутрішньом’язово – по 1 г (20 мл) піридоксину кожні 30 хв. Загальна добова доза –
70-350 мг/кг.
Токсикоз вагітних. Призначають у добовій дозі 50 мг (1 мл) внутрішньом’язово, курс лікування – 10-20 ін’єкцій.
Піридоксинзалежна анемія (мікроцитарна, гіпохромна з підвищенням рівня заліза в плазмі). Призначають у добовій дозі 50-200 мг (1-4 мл) протягом 1-2 місяців. У разі відсутності ефекту переходять на інший вид терапії.
Піридоксинзалежний синдром, включаючи піридоксинзалежні судоми. Призначають внутрішньовенно (вводять зі швидкістю 50 мг/хв) або внутрішньом’язово в добовій дозі
50-500 мг (1-10 мл), курс лікування – 3-4 тижні.
Інші показання. Зазвичай призначається у добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введення.
Для дітей пригіповітамінозі В6 дозу призначає лікар індивідуально з розрахунку 1-2 мг/кг маси тіла на добу, курс лікування – 2 тижні. Припіридоксинзалежних судомах вводять у добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) внутрішньовенно струминно зі швидкістю 50 мг/хв або внутрішньом’язово; максимальні дози для дітей не встановлені. Припередозуванні препаратів групи ізоніазиду на кожен 1 г передозованого препарату вводять внутрішньовенно 1 г (20 мл) піридоксину. Якщо доза ізоніазиду невідома, піридоксин вводять з розрахунку 70 мг/кг маси тіла, максимальна доза – 5 г (100 мл).
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи:тахікардія, біль у ділянці серця.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, збудження, порушення координації, парестезії, оніміння у кінцівках, симптом «панчох і рукавичок» (відчуття стискання у кінцівках), втрата свідомості і розвиток судом при швидкому внутрішньовенному введенні.
З боку дихальної системи: утруднене дихання.
З боку травного тракту:нудота, гастралгія, печія, підвищення шлункової секреції.
З боку обміну речовин, метаболізму:зниження рівня фолієвої кислоти.
З боку імунної системи, шкіри і підшкірної клітковини:анафілактичний шок, кропив’янка, висипання, свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, дерматит, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
Порушення у місці введення:гіперемія, свербіж, печіння.
Передозування.
Симптоми:посилення побічних ефектів; порушення обміну білків, вуглеводів та ліпідів; дегенеративні зміни в центральній нервовій системі (периферична невропатія) та паренхіматозних органах (порушення процесів обміну, пов’язані зі значним зниженням нікотинамідних коферментів НАД і НАДФ та дефіцитом нікотинової кислоти). Симптоми периферичної невропатії включають гіперпарестезію, парестезії, м’язову слабкість. Можливі сенсорні нейропатії з прогресуючим порушенням ходи, відчуттям оніміння та поколювання в ногах та руках, часткове облисіння, зниження опірності до інфекцій, зниження активності протизгортувальної системи крові. При тривалому введенні у великих дозах розвивається гіпервітаміноз В6, який характеризується різким зниженням вмісту білка у м’язовій тканині та внутрішніх органах. На ранніх стадіях гіпервітамінозу В6 можуть з’явитися висипи на шкірі, запаморочення, судоми. Після відміни препарату ці явища минають.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності препарат призначають тільки при токсикозі вагітних. Застосування у великих дозах під час вагітності може призвести до розвитку синдрому залежності у новонароджених. При застосуванні препарату в період годування груддю можливе зниження лактації, тому в цей період препарат застосовують лише за життєвими показаннями.
Діти.
У педіатричній практиці препарат застосовують згідно з рекомендаціями, наданими у розділі «Спосіб застосування і дози». Препарат вводять внутрішньом’язово і внутрішньовенно.
Особливості застосування.
З обережністю застосовують при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (можливе підвищення кислотності шлункового соку), ішемічній хворобі серця, тяжкій функціональній недостатності печінки (піридоксин у великих дозах може викликати погіршення її функції).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Препарат звичайно не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами, однак слід враховувати індивідуальну реакцію організму.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Піридоксин підсилює ефект діуретиків, послабляє антипаркінсонічну активність леводопи (але не знижує ефективності комбінації леводопа + карбідопа); потенціює дію серцевих глікозидів у хворих із хронічною серцевою недостатністю; зменшує нейротоксичну дію ізоніазиду; перешкоджає розвитку офтальмологічних ускладнень, що розвиваються при тривалому застосуванні препаратів левоміцетину резорбтивної дії (синтоміцин, хлорамфенікол); усуває побічні ефекти трициклічних антидепресантів, обумовлені антихолінергічною активністю (сухість у роті, затримка сечі); знижує снодійний ефект снодійних і седативних засобів; послаблює дію фенітоїну; підвищує стійкість до гіпоксії при застосуванні з глутаміновою кислотою/аспаркамом.
Ефект піридоксину послабляють пеніцилін, циклосерин, етіонамід, імуносупресори, ізоніазид, гормональні контрацептиви, гідралазину сульфат; кортикостероїди зменшують кількість вітаміну В6 в організмі.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Препарат водорозчинного вітаміну В6 (піридоксин).
Вітамін В6 відіграє важливу роль в обміні речовин; необхідний для нормального функціонування центральної і периферичної нервової системи, бере участь у синтезі нейромедіаторів.
В організмі фосфорилюється в піридоксаль-5-фосфат – кофермент реакцій декарбоксилювання і переамінування амінокислот. Бере активну участь у метаболізмі триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової кислоти та інших амінокислот, обміні гістаміну. Відіграє важливу роль у транспорті амінокислот через клітинну мембрану.
Бере участь у синтезі білка, ферментів, порфіринів, гемоглобіну, простагландинів, в обміні серотоніну, катехоламінів, вітаміну В6. Покращує утилізацію ненасичених жирних кислот, нормалізує ліпідний обмін при атеросклерозі (знижує рівень холестерину і ліпідів), покращує скоротність міокарда, сприяє перетворенню фолієвої кислоти в її активну форму, стимулює гемопоез.
При атеросклерозі і цукровому діабеті знижує рівень глікозильованого гемоглобіну. Чинить діуретичну дію, сприяє зниженню підвищеного артеріального тиску; потенціює дію діуретиків. При депресіях стимулює утворення норепінефрину і серотоніну. Зв’язуючись з фібриногеном і специфічними аміногрупами на поверхні тромбоцитів, інгібує їх агрегацію.
Фармакокінетика.Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів – піридоксальфосфату і піридоксамінофосфату. Зв’язування піридоксальфосфату з білками плазми – 90 %. Добре проникає у всі тканини; накопичується переважно в печінці, меншою мірою – у м’язах і центральній нервовій системі. Проникає через плаценту і в грудне молоко. Період напіввиведення – 15-20 днів. Виводиться нирками (надлишок добової потреби виділяється в незміненому вигляді), при внутрішньовенному введенні з жовчю виводиться близько 2 %. Видаляється шляхом гемодіалізу.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або зі злегка жовтуватим відтінком розчин.
Несумісність.
Фармацевтично не сумісний з розчинами вітамінів В1 (тіамін) і В12 (ціанокобаламін). Вводити не раніше ніж через 12 годин після ін’єкції вітаміну В1.
Термін придатності.2 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. В ампулах по 1 мл, по 10 ампул у пачці з перегородками або по 5 ампул в однобічному блістері, по 2 блістери у пачці, або по 100 ампул у коробці з перегородками.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».
Місцезнаходження.
Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ПИРИДОКСИНА ГИДРОХЛОРИД (ВИТАМИН В6)
(PYRIDOXINE HYDROCHLORIDЕ (VITAMIN B6))
Состав:
действующее вещество: рyridoxine;
1 мл раствора содержит пиридоксина гидрохлорида 50 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты витаминов. Пиридоксин (витамин В6).
Код АТС А11Н А02.
Клинические характеристики.
Показания.
Гипо- и авитаминоз витамина В6. Комплексное лечение токсикоза у беременных, атеросклероза, анемий (в том числе сидеробластной) лейкопений, болезней нервной системы (радикулиты, невриты, невралгии, паркинсонизм, болезнь Литтла), депрессий инволюционного возраста, себорееподобного и несеборейного дерматита, опоясывающего лишая, нейродермита, псориаза, экссудативного диатеза, при выводе из запоя и синдроме похмелья. Назначают также при «укачивании» и морской болезни, болезни Меньера. Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические эффекты (особенно полиневриты) при лечении противотуберкулезными препаратами. Лечение пиридоксинзависимых судорог.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы.
Назначают внутримышечно, внутривенно или подкожно в случаях, когда пероральный прием невозможен.
Курс лечения индивидуален и определяется типом и тяжестью заболевания.
Раствор готовят непосредственно перед применением – разовую дозу препарата разводят в
1-2 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида.
Гиповитаминоз В6. Назначают в суточной дозе 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введения, курс лечения – 3-4 недели.
Анемия сидеробластная. Назначают внутримышечно в дозе 100 мг (2 мл) 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно назначать фолиевую кислоту, витамин В12, рибофлавин.
Паркинсонизм. Назначают внутримышечно в суточной дозе 100 мг (2 мл). Курс лечения – 20-25 инъекций; через 2-3 месяца проводят повторную терапию. По другой схеме лечения начинают с суточной дозы 50-100 мг (1-2 мл), затем ежедневно дозу повышают на 50 мг (1 мл) и доводят ее до суточной дозы 300-400 мг (6-8 мл) в виде единоразовой инъекции в течение 12-15 дней.
Депрессии инволюционного возраста. Назначают внутримышечно в суточной дозе 200 мг (4 мл), курс лечения – 20-25 инъекций.
Применение препаратов группы изониазида. Профилактически назначают в суточной дозе
5-10 мг (0,1-0,2 мл) в течение всего курса лечения изониазидом.
Передозировка препаратов группы изониазида. На каждый 1 г передозированного препарата внутривенно вводят 1 г (20 мл) пиридоксина со скоростью 0,5 г/мин. При передозировке изониазида более 10 г пиридоксин вводят внутривенно в дозе 4 г (80 мл), затем внутримышечно – по 1 г (20 мл) пиридоксина каждые 30 мин. Общая суточная доза –
70-350 мг/кг.
Токсикоз беременных. Назначают в суточной дозе 50 мг (1 мл) внутримышечно, курс лечения – 10-20 инъекций.
Пиридоксинзависимая анемия (микроцитарная, гипохромная с повышением уровня железа в плазме). Назначают в суточной дозе 50-200 мг (1-4 мл) в течение 1-2 месяцев. В случае отсутствия эффекта переходят на другой вид терапии.
Пиридоксинзависимый синдром, включая пиридоксинзависимые судороги. Назначают внутривенно (вводят со скоростью 50 мг/мин) или внутримышечно в суточной дозе
50-500 мг (1-10 мл), курс лечения – 3-4 недели.
Другие показания. Обычно назначается в суточной дозе 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введения.
Для детей пригиповитаминозе В6 дозу назначает врач индивидуально из расчета 1-2 мг/кг массы тела в сутки, курс лечения – 2 недели. Припиридоксинзависимых судорогах вводят в суточной дозе 50-100 мг (1-2 мл) внутривенно струйно со скоростью 50 мг/мин или внутримышечно; максимальные дозы для детей не установлены. Припередозировке препаратов группы изониазида на каждый 1 г передозированного препарата вводят внутривенно 1 г (20 мл) пиридоксина. Если доза изониазида неизвестна, пиридоксин вводят из расчета 70 мг/кг массы тела, максимальная доза – 5 г (100 мл).
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, нарушение координации, парестезии, онемение в конечностях, симптом «чулок и перчаток» (ощущение сжатия в конечностях), потеря сознания и развитие судорог при быстром введении.
Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастралгия, изжога, повышение желудочной секреции.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение уровня фолиевой кислоты.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: анафилактический шок, крапивница, сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, дерматит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Нарушения в месте введения: гиперемия, зуд, жжение.
Передозировка.
Симптомы: усиление побочных эффектов; нарушение обмена белков, углеводов и липидов; дегенеративные изменения в центральной нервной системе (периферическая невропатия) и паренхиматозных органах (нарушения процессов обмена, связанные со значительным снижением никотинамидных коферментов НАД и НАДФ и дефицитом никотиновой кислоты). Симптомы периферической невропатии включают гиперпарестезию, парестезии, мышечную слабость. Возможны сенсорные нейропатии с прогрессирующим нарушением походки, чувством онемения и покалывания в ногах и руках, частичное облысение, снижение сопротивляемости к инфекциям, снижение активности протисвертываемой системы крови. При длительном введении в больших дозах развивается гипервитаминоз В6, который характеризуется резким снижением содержания белка в мышечной ткани и внутренних органах. На ранних стадиях гипервитаминоза В6 может появиться сыпь на коже, головокружение, судороги. При отмене препарата эти признаки обратимы.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат назначают только при токсикозе беременных. Применение в больших дозах во время беременности может привести к развитию синдрома зависимости у новорожденных. При применении препарата в период кормления грудью возможно снижение лактации, поэтому в этот период препарат применяют только по жизненным показаниям.
Дети.
В педиатрической практике препарат применяют согласно рекомендациям, приведенным в разделе «Способ применения и дозы». Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.
Особенности применения.
С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно повышение кислотности желудочного сока), ишемической болезни сердца, тяжелой функциональной недостаточности печени (пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат обычно не влияет на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами, однако следует учитывать индивидуальную реакцию организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Пиридоксин усиливает эффект диуретиков, ослабляет антипаркинсоническую активность леводопы (но не снижает эффективности комбинации леводопа + карбидопа); потенцирует действие сердечных гликозидов у больных с хронической сердечной недостаточностью; уменьшает нейротоксическое действие изониазида; препятствует развитию офтальмологических осложнений, развивающихся при длительном применении препаратов левомицетина резорбтивного действия (синтомицин, хлорамфеникол); устраняет побочные эффекты трициклических антидепрессантов, обусловленные антихолинергической активностью (сухость во рту, задержка мочи); снижает снотворный эффект снотворных и седативных средств; ослабляет действие фенитоина; повышает устойчивость к гипоксии при применении с глутаминовой кислотой/аспаркамом.
Эффект пиридоксина ослабляют пенициллин, циклосерин, этионамид, иммуносупрессоры, изониазид, гормональные контрацептивы, гидралазина сульфат; кортикостероиды уменьшают количество витамина В6 в организме.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Препарат водорастворимого витамина В6 (пиридоксин).
Витамин В6 играет важную роль в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов.
В организме фосфорилируется в пиридоксаль-5-фосфат – кофермент реакций декарбоксилирования и переаминирования аминокислот. Активно участвует в метаболизме триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой кислоты и других аминокислот, обмене гистамина. Играет важную роль в транспорте аминокислот через клеточную мембрану.
Участвует в синтезе белка, ферментов, порфиринов, гемоглобина, простагландинов, обмене серотонина, катехоламинов, витамина В6. Улучшает утилизацию ненасыщенных жирных кислот, нормализует липидный обмен при атеросклерозе (снижает уровень холестерина и липидов), улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму, стимулирует гемопоэз.
При атеросклерозе и сахарном диабете снижает уровень гликозилированного гемоглобина. Оказывает диуретическое действие, способствует снижению повышенного артериального давления; потенцирует действие диуретиков. При депрессиях стимулирует образование норэпинефрина и серотонина. Связываясь с фибриногеном и специфическими аминогруппами на поверхности тромбоцитов, ингибирует их агрегацию.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов – пиридоксальфосфата и пиридоксаминофосфата. Связывание пиридоксальфосфата с белками плазмы – 90 %. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, в меньшей степени – в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения – 15-20 дней. Выводится почками (избыток суточной потребности выделяется в неизмененном виде), при внутривенном введении с желчью выводится около 2 %. Удаляется путем гемодиализа.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.
Несовместимость.
Фармацевтически несовместим с растворами витаминов В1 (тиамин) и В12 (цианокобаламин). Вводить не ранее чем через 12 часов после инъекции витамина В1.
Срок годности.2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Упаковка. В ампулах по 1 мл, по 10 ампул в пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке, или по 100 ампул в коробке с перегородками.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
Местонахождение.
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.
