Сомнол табл. п/плен. оболочкой 7.5 мг блистер №10: цены и характеристики

Состав

действующее вещество: zopiclonе;

1 таблетка содержит зопиклона 7,5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид, натрия крахмалгликолят (тип А);

оболочка: Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); лактоза, моногидрат; триацетин; макрогол 3000).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой – вогнутые с риской.

Фармакологическая группа

Снотворные и седативные средства. Код АТХ N05C F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Зопиклон относится к группе циклопирролонов, родственных с производными бензодиазепина. Фармакодинамические эффекты зопиклона являются качественно подобными эффектам других соединений этого класса; он обладает мышечнорасслабляющим, анксиолитическим, успокаивающим, снотворным, противосудорожным и амнестическим свойствами.

Эти эффекты обусловлены тем, что зопиклон действует как специфический агонист рецепторов центральной нервной системы (ЦНС), принадлежащих к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега рецепторов, которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытие каналов для ионов хлора.

Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений. Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, которые отличаются от характерных для бензодиазепинов.

Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон укорачивает стадию I и удлиняет стадию II сна, поддерживает или продлевает стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 115 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80 %. На абсорбцию не влияет время приема, многократный прием и пол пациента.

Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови ненасыщенное и составляет около 45 %. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий. Уменьшение концентрации в плазме крови в интервале доз от 3,75 мг до 15 мг не зависит от дозы. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и экскретируются в молоко матери. При грудном кормлении фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы зопиклона, получаемого при грудном вскармливании младенцем, не превышает 0,2 % дозы, полученной матерью за 24 часа.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона с образованием двух основных метаболитов: фармакологически активного N-оксида и фармакологически неактивного N-деметилированного производного. Видимые периоды их полувыведения составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной кумуляции метаболитов. Во время исследований не отмечалось повышение ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Выведение. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона по сравнению с плазменным клиренсом (в среднем 8,4 мл/мин и 232 мл/мин соответственно), свидетельствуют о том, что зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80 % зопиклона выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16 % – с фекалиями.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7 часов, во время многочисленных исследований не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.

Пациенты с нарушением функции почек: при длительном применении препарата не отмечалось кумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Больные циррозом печени: клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов требуется коррекция дозы.