Сомнол табл. в/плівк. обол. 7.5 мг блістер №10: ціни та характеристики

Склад

діюча речовина: zopiclone;

1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, кремнію діоксид, натрію крохмальгліколят (тип А);

оболонка: Опадрай ІІ білий 33G28707 (гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); лактоза, моногідрат; триацетин; макрогол 3000).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з одного боку опуклі, з іншого – вогнуті з рискою.

Фармакотерапевтична група

Снодійні та седативні засоби. Код АТХ N05C F01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Зопіклон належить до групи циклопіролонів, споріднених до похідних бензодіазепіну. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу; він володіє м’язоворозслаблювальною, анксіолітичною, заспокійливою, снодійною, протисудомною та амнестатичною властивостями.

Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного комплексу ГАМК-омега рецепторів ЦНС, які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору.

Зопіклон збільшує тривалість сну, покращує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень. Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від притаманних для бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показують, що зопіклон зменшує стадію I та подовжує стадію II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує парадоксальний (REM) сон.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5-2 години та становлять 30, 60 та 115 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80 %. На абсорбцію не впливає час введення, багатократне застосування і стать пацієнта.

Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 45 %. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв’язування з білком дуже низький.

Зменшення концентрації у плазмі крові в інтервалі доз від 3,75 мг до 15 мг не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені до них сполуки перетинають гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри та екскретуються у молоко матері. При грудному годуванні фармакокінетичні профілі зопіклону у молоці та плазмі крові матері подібні. Оціночний відсоток дози зопіклону, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2 % дози, отриманої матір’ю за 24 години.

Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону з утворенням двох основних метаболітів: фармакологічно активного N-оксида та фармакологічно неактивного N-деметильованого похідного. Видимі періоди їх напіввиведення становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної кумуляції метаболітів. Під час досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.

Виведення. Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону порівняно з плазмовим кліренсом (у середньому 8,4 мл/хв та 232 мл/хв відповідно), свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80 % речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16 % ‒ з фекаліями.

Групи пацієнтів особливого ризику.

Пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а період напіввиведення становить 7 годин, під час численних досліджень не було виявлено кумуляції зопіклону в плазмі крові після повторних введень.

Пацієнти з порушенням функцій нирок: при тривалому застосуванні препарату не відзначалося кумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Хворі на цироз печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дозування.

Кому можна

Алергікам	За призначенням лікаря
Вагітним	Не можна
Водіям	Не можна
Дітям	Досліджень впливу не проводили
Діабетикам	За призначенням лікаря
Годуючим	Не можна