ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
АБРОЛ®
(ABROL®)
Состав:
действующее вещество: амброксола гидрохлорид (ambroxol hydrochloride);
5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 30 мг;
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, сорбита раствор (сорбит Е 420), глицерин, сахарин натрия, кислота бензойная (Е 210), пропиленгликоль, вкусовая добавка «Абрикос», вкусовая добавка «Мята садовая», вода очищенная.
Лекарственная форма. Сироп.
Основные физико-химические свойства: от бесцветного до слегка желтого оттенка прозрачный сироп.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, которые применяются при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код ATX R05C B06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Действующее вещество сиропа Аброл® — амброксола гидрохлорид — увеличивает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого влияния на пневмоциты типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность ресничек цилиарного эпителия, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.
Усиление выработки и снижение вязкости секрета, и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют отхаркиванию и облегчают откашливание мокроты.
Длительное применение (6 месяцев) амброксола гидрохлорида (капсул пролонгированного действия по 75 мг) у больных хроническими обструктивными болезнями легких привело к существенному уменьшению обострений после двухмесячного периода лечения. У пациентов, получавших амброксола гидрохлорид, длительность заболевания и терапии антибиотиками была значительно меньше. По сравнению с плацебо, лечение амброксола гидрохлоридом, капсулами с пролонгированным действием, показало статистически значительное улучшение симптомов, связанных с проблемами отхаркивания, кашля, одышки и аускультативных признаков.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов, наблюдали на модели глаза кролика.
Исследования in vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов больных фарингитом наблюдалось значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.
Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль во время лечения заболеваний верхних отделений дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте. В настоящее время не было выявлено никакой клинической значимости этого факта.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм непролонгированного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.
Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг составляет 79%.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с наивысшей концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно 90 % препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Около 30% дозы после перорального приема выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10% дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.
За 3 дня перорального приема около 6% дозы выводится в неизмененном виде, тогда как около 26% дозы — в конъюгированной форме с мочой.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 ч. Общий клиренс составляет около пределах 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 8% от общего. Через 5 дней около 83% общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обусловливает в 1,3–2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозу не требуется.
Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому коррекции дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Клинические характеристики.
Показания.
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания.
Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам препарата.
Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл детям в возрасте от 2 лет применять по назначению врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение препарата Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.
Особенности применения.
Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) / токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют признаки прогрессирования сыпи на коже (иногда связанной с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.
При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл следует применять с осторожностью через риск содействия накоплению секрета.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, возможно накопление метаболитов, которые образуются в печени.
В случае установленной непереносимости некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не обнаружили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не обнаружено ни одного вредного влияния на плод.
Однако нужно придерживаться обычных мер предосторожности относительно приема лекарств в период беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл.
Кормление грудью.
Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Фертильность.
Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных относительно влияния на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реацкии при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.
Способ применения и дозы.
Если не назначено иначе, рекомендуемая доза препарата Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл такова:
дети в возрасте до 2 лет: 1,25* мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
*Для отмеривания дозы 1,25 мл сиропа применять пластиковый одноразовый шприц без иглы емкостью 2 мл.
дети в возрасте 2–5 лет: 1,25* мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
*Для отмеривания дозы 1,25 мл сиропа применять пластиковый одноразовый шприц без иглы емкостью 2 мл.
дети в возрасте 6–12 лет: 2,5 мл до 3 раз в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);
взрослые и дети в возрасте от 12 лет: обычная доза составляет 5 мл 3 раза сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2–3 дней и затем 5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен путем увеличения дозы до 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл можно применять независимо от приема пищи. Дозу препарата Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл отмерять с помощью мерного стаканчика, который прилагается.
В основном нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под медицинским контролем.
Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.
Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл подходит для применения пациентам с сахарным диабетом; 5 мл содержит 1,225 г углеводов.
Аброл®, сироп, 30 мг/5 мл не содержит алкоголя.
Дети.
Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям в возрасте до 2 лет применять по назначению врача.
Передозировка.
На сегодня нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаев ошибочного применения лекарств, соответствуют известным побочным реакциям при применении амброксола гидрохлорида, в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.
Побочные эффекты.
Со стороны иммунной системы: реации гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, серьезные кожные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдрром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны нервной системы: дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение чувствительности в ротовой полости, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, сухость в горле, слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: снижение чувствительности в глотке, диспноэ (как реакция гиперчувствительности).
Общие расстройства: лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/ риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
После первого открытия флакона препарат хранить не больше 6 месяцев.
Упаковка.
По 100 мл у флаконах из полиэтилена или стекла. Каждый флакон в картонной коробке вместе с мерным стаканчиком.
Категория отпуска.
Без рецепта.
Производитель.
ООО «КУСУМ ФАРМ».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.
Дата последнего пересмотра.
27.02.2020 № 577
