ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АСИБРОКС
(ASIBROX)
Склад:
діюча речовина: ацетилцистеїн;
1 ампула (3 мл) містить ацетилцистеїну 300 мг;
допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма.Розчин для ін’єкцій та інгаляцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-рожевого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Муколітичний засіб. Код АТХ R05С В01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Діюча речовина лікарського засобу ацетилцистеїн розріджує мокротиння. Наявність у структурі ацетилцистеїну сульфгідрильних груп сприяє розриву дисульфідних зв’язків кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в’язкості слизу. Зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.
Ацетилцистеїн чинить антиоксидантну дію, обумовлену наявністю нуклеофільної тіолової SH-групи, що легко віддає водень, нейтралізуючи окисні радикали.
Захисний механізм ацетилцистеїну ґрунтується на здатності його реактивних сульфгідрильних груп зв’язувати вільні радикали.
Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глютатіон.
Глютатіон – високореактивний трипептид, потужний антиоксидант, цитопротектор, що захоплює ендогенні та екзогенні вільні радикали і токсини. Ацетилцистеїн запобігає виснаженню і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глютатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи у такий спосіб детоксикації шкідливих речовин.
Фармакокінетика.
При внутрішньовенному введенні 600 мг ацетилцистеїну максимальна концентрація його у плазмі кровi становить 300 ммоль/л, період напіввиведення з плазми кровi – 2 години. Загальний кліренс – 0,21 л/год/кг, а об’єм розподілу при плато – 0,34 л/кг. Ацетилцистеїн проникає у міжклітинний простір, переважно розподіляється у печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Ацетилцистеїн та його метаболіти виводяться в основному нирками.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гострі і хронічні захворювання органів дихання, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.
Протипоказання.
· Підвищена чутливість до діючої речовини та/або до допоміжних речовин лікарського засобу;
· виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення;
· кровохаркання, легенева кровотеча.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження взаємодії ацетилцистеїну з іншими лікарськими засобами проводились тільки у дорослих.
Нітрогліцерин.
При одночасному застосуванні з нітрогліцерином можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та розширення скроневої артерії. У разі необхідності одночасного застосування цих лікарських засобів пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря щодо розвитку гіпотензії, яка може бути тяжкою. Пацієнта слід попередити про можливість виникнення головного болю.
Протикашльові засоби.
При одночасному застосуванні з протикашльовими засобами можливе посилення застою бронхіального секрету внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Ацетилцистеїн не слід застосовувати одночасно з протикашльовими засобами.
Бронходилататори, вазоконстриктори.
Ацетилцистеїн можна застосовувати одночасно зі звичайними бронходилататорами та вазоконстрикторами.
Антибіотики.
Наявна інформація про взаємодію антибіотиків з ацетилцистеїном отримана в дослідженняхinvitro і свідчить про зниження активності антибіотиків після змішування з ацетилцистеїном. Тому не рекомендується змішувати антибіотики з розчином ацетилцистеїну.
Вплив на лабораторні показники.
Застосування ацетилцистеїну може змінювати результати кількісного визначення саліцилатів колориметричним методом і результати визначення кетонів в сечі.
Особливості застосування.
Застосування ацетилцистеїну, особливо у формі аерозолю, в основному на початку лікування, може розрідити секрет бронхіальних залоз і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не може ефективно відкашлювати мокротиння, слiд виконати постуральний дренаж або бронхоаспірацію, щоб уникнути застою мокротиння.
Внутрішньовенне застосування.
Внутрішньовенне введення лікарського засобу потрібно проводити під суворим наглядом лікаря. Побічні реакції при внутрішньовенному введенні ацетилцистеїну можуть виникати частіше, у разі занадто швидкого введення або при застосуванні у великих дозах. При застосуванні лікарського засобу рекомендується суворо виконувати вказівки, наведені у роздiлі «Спосіб застосування та дози».
Застосування пацієнтам з бронхіальною астмою.
Є докази того, що у пацієнтів з атопією і астмою в анамнезі може бути підвищений ризик розвитку анафілактоїдної реакції. Під час застосування лікарського засобу пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, слід перебувати під контролем лікаря. У разі розвитку бронхоспазму необхідно негайно припинити застосування лікарського засобу та розпочати відповідне лікування.
Застосування пацієнтам з пептичною виразкою в анамнезі.
Лікарський засіб слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам із пептичною виразкою в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.
Застосування пацієнтам із непереносимістю гістаміну.
Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам із непереносимістю гістаміну та уникати тривалого лікування, зважаючи на можливий вплив ацетилцистеїну на метаболізм гістаміну і виникнення симптомів непереносимості (наприклад, головний біль, риніт, свербіж).
Застосування дітям.
Ті ж попередження і запобіжні заходи, зазначені для дорослих, стосуються дітей і підлітків.
Ризик анафілактоїдних реакцій.
При застосуванні ацетилцистеїну можливий розвиток анафілактоїдних реакцій/реакцій гіперчутливості. У цей період слід уважно спостерігати за станом пацієнта щодо появи ознак розвитку анафілактоїдної реакції.
Сірчаний запах, який з’являється при розкритті ампули лікарського засобу, є характерним запахом діючої речовини ацетилцистеїну i ніяким чином не впливає на можливість його застосування.
Розчин ацетилцистеїну у відкритих ампулах при його переміщенні в аерозольне обладнання в рідкісних випадках може набувати легкого фіолетового кольору, що не впливає на його ефективність та переносимість.
Лікарський засіб містить 42,2 мг натрію/ампулу, тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які знаходяться на натрій-контрольованій дієті.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Є обмежені клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним.
Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на репродуктивну функцію.
Перед застосуванням лікарського засобу під час вагітності слід зіставити потенційні ризики для плода з передбачуваною користю для матері.
Період годування груддю.
Інформація про виділення препарату і його метаболітів з грудним молоком відсутня.
Не можна виключити ризик для немовляти. Необхідно прийняти рішення про переривання грудного вигодовування або про переривання/припинення застосування лікарського засобу, враховуючи користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.
Фертильність.
Немає даних про вплив ацетилцистеїну на фертильність людини. Дослідження на тваринах не вказують на шкідливий вплив на фертильність людини при застосуванні в рекомендованих дозах.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Немає даних, що підтверджують вплив ацетилцистеїну на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Місцеве застосування.
Інгаляційне введення.
Лікарський засіб слід застосовувати: дорослим – у дозі 300 мг (1 ампула) 1–2 рази на добу за призначенням лікаря протягом 5–10 днів, дітям вiком вiд 6 років – до 300 мг (1 ампула) 1–2 рази на добу за призначенням лікаря протягом 5–10 днів.
Ендобронхіальне введення.
Лікарський засіб слід застосовувати: дорослим та дітям вiком вiд 6 років – у дозі до 300 мг (1 ампула) 1–2 рази на добу.
Системне застосування.
Внутрішньом’язове введення.
Лікарський засіб слід вводити глибоко внутрішньом’язово дорослим у дозі 300 мг (1 ампула) 1–2 рази на добу.
Внутрішньовенне введення.
Лікарський засіб вводити повільно краплинно у 0,9 % розчині натрiю хлориду або 5 % розчині глюкози дорослим у дозі 300 мг (1 ампула) 1–2 рази на добу.
Діти.
Місцево лікарський засіб застосовувати дітям віком від 6 років.
Для внутрішньом’язового і внутрішньовенного введення лікарський засіб дітям не застосовувати.
Передозування.
Внутрішньовенне введення.
Симптоми .
Симптоми передозування схожі зі симптомами побічних реакцій, що мають великий ступінь тяжкості.
Лікування .
Лікування вимагає негайного припинення введення лікарського засобу і проведення симптоматичної терапії та реанімаційних заходів. Специфічний антидот відсутній. Ефективним є проведення діалізу.
Місцевезастосування.
Симптоми .
Випадки передозування не зареєстровані. Високі дози ацетилцистеїну можуть ініціювати виділення великої кількості бронхолегеневого секрету, що призводить до обструкції дихальних шляхів.
Лікування.
Проведення бронхоаспірації.
Побічні реакції .
У процесі післяреєстраційного застосування відзначалися нижчезазначені побічні реакції; частота їх виникнення невідома (неможливо оцінити на підставі наявних даних):
Інгаляційне введення.
З боку імунної системи:
реакції підвищеної чутливості.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
бронхоспазм, ринорея, бронхіальна обструкція.
З боку травного тракту:
стоматит, блювання, нудота.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
кропив’янка, висипання, свербіж.
Парентеральне введення.
З боку імунної системи:
реакції підвищеної чутливості, у тому числі анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафiлактоїднi реакції.
З боку серця:
тахікардія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
бронхоспазм, диспное.
З боку травного тракту:
нудота, блювання, біль у животі, діарея, диспепсія, печія.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
ангіоневротичний набряк, кропив’янка, почервоніння, висипання, свербіж, екзантема.
З боку організму в цілому та порушення в місці введення:
набряк обличчя, головний біль, дзвін у вухах, геморагія, гіпертермія.
З боку лабораторних та інструментальних даних:
зниження артеріального тиску, анемія, подовження протромбінового часу.
У дуже рідкісних випадках при застосуванні ацетилцистеїну спостерігалися серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса–Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків були підозри, що вищевказані шкірно-слизові синдроми можуть бути викликані одночасним застосуванням як мінімум ще одного лікарського засобу. У разі виникнення шкірно-слизових змін необхідно отримати консультацію лікаря, а також негайно припинити прийом ацетилцистеїну.
Зниження агрегації тромбоцитів при застосуванні ацетилцистеїну було підтверджено деякими дослідженнями. Клінічна важливість цих результатів дотепер не визначена.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 3 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 1 або 2 контурні чарункові упаковки у картонній коробці.
Несумісність.
Розчин ацетилцистеїну не має контактувати з гумовими та металевими поверхнями.
Рекомендується використовувати скляне або пластмасове обладнання для проведення інгаляцій, після використання обладнання слід промити водою.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Мефар Ілач Сан. А.Ш./
Mefar Ilac San. A.S.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20, 34906 Курткой – Пендик/Стамбул, Туреччина/
Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Turkey.
Заявник.
ТОВ «УОРЛД МЕДИЦИН», Україна/
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.
