Склад
діюча речовина: 1
таблетка
містить
орнідазолу 500 мг;
допоміжні
речовини:целюлоза
мікрокристалічна,
крохмаль кукурудзяний,
магнію
стеарат,
тальк, кремнію
діоксид
колоїдний
безводний,
натрію
лаурилсульфат,
повідон К-90,
натрію
крохмальгліколят,
еудрагит Е-100,
поліетиленгліколь
6000, титану
діоксид (Е 171).
Лікарська
формаТаблетки,
вкриті
оболонкою.
Фармакотерапевтична
група
Антибактеріальні
засоби.
Орнідазол.
Код АТС J01X D03.
Клінічні характеристики
Показання
Трихомоніаз
(сечостатеві
інфекції у
жінок і
чоловіків,
спричинені Trichomonas
vaginalis); амебіаз
(усі кишкові
інфекції,
спричинені Entamoeba
histolytica, у тому
числі амебна
дизентерія,
всі позакишкові
форми амебіазу,
особливо
амебний
абсцес
печінки); лямбліоз.
Профілактика
інфекцій,
спричинених
анаеробними
бактеріями
під час
хірургічних
втручань.
Протипоказання
Підвищена
чутливість
до препарату
або інших
похідних
нітроімідазолу.
Епілепсія, ураження
головного мозку,
розсіяний
склероз.
Період
вагітності і
годування
груддю.
Дитячий вік
до 12 років.
Спосіб
застосування
та дози
Дозу встановлюють індивідуально.
Дазолік завжди приймають після їди.
Застосовують
внутрішньо.
Залежно від
показань,
схеми
лікування і
маси тіла
пацієнта,
разова доза
для
дорослих –
від 500 мг до
При трихомоніазі – по 1 таблетці на добу (вранці та ввечері) протягом 10 діб. Щоб запобігти можливості повторного зараження, статевий партнер в усіх випадках повинен одержати такий же курс лікування.
При амебіазі можливі такі схеми лікування: 3-добовий курс лікування хворих на амебну дизентерію і 5 - 10-добовий курс лікування при всіх формах амебіазу.
При
амебіазі
дорослим та
дітям старше
12 років
призначають
по
При
лямбліозі
дорослим і
дітям старше
12 років з масою
тіла більше
Для
профілактики
інфекцій,
спричинених
анаеробними
бактеріями Bacteroides та Clostridium spp., Fusobacterium spp.,
дорослим
призначають
по
Побічні реакції
З боку травного тракту: можуть з’явитися сухість у роті; в поодиноких випадках – диспепсія; при тривалому застосуванні у високих дозах рідко – гепатотоксична дія.
З боку центральної нервової системи: можлива не різко виражена та швидко минаюча сонливість, головний біль, втомленість, запаморочення, ригідність, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії; у деяких випадках можливе збудження; дуже рідко – тремор кінцівок, порушення координації руху, судоми, сплутаність свідомості.
Алергічні реакції: дуже рідко можливі ангіоневротичний набряк; висипи на шкірі, свербіж, кропив’янка.
Спостерігалися
випадки
порушення
реакцій і
реакції
гіперчутливості.
Передозування
Симптоми:
епілептиформні
судоми,
депресія,
периферичний
неврит.
Лікування: специфічний антидот невідомий; у разі виникнення судом застосовують діазепам. Терапія симптоматична.
Застосування в період вагітності або годування груддю
При вагітності протипоказаний. У період лікування слід припинити годування груддю.
Діти
Препарат
протипоказаний
дітям віком
до 12 років.
Особливості
застосування
Слід
обережно
призначати
препарат
пацієнтам із
захворюваннями
центральної
нервової
системи
(епілепсія,
розсіяний
склероз). У
разі
перевищення
рекомендованих
доз підвищується
ризик
виникнення
побічних
ефектів у
дітей,
у хворих з
ураженнями
печінки, у
пацієнтів,
які
зловживають
алкоголем.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
На період
лікування
слід
утриматися
від керування
автотранспортом
та/або роботи
зі складними
механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
На
відміну від
інших
похідних
нітроімідазолу,
орнідазол не
інгібує
альдегіддегідрогеназу
і тому
сумісний з
алкоголем.
Орнідазол
потенціює
дію пероральних
антикоагулянтів
кумаринового
ряду, що
потребує
відповідної
корекції
їхньої дози.
Орнідазол
подовжує
міорелаксуючу
дію векуронію
броміду.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.Орнідазол
–
протипротозойний
та антибактеріальний
засіб, похідне
5-нітроімідазолу.
Активний
щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а
також деяких
анаеробних
бактерій,
таких як Bacteroides, Clostridium
spp., Fusobacterium spp., та
анаеробних
коків.
За
механізмом дії
орнідазол –
ДНК-тропний
препарат з
вибірковою
активністю
щодо
мікроорганізмів,
які мають
ферментні
системи,
здатні відновлювати
нітрогрупу і
каталізувати
взаємодію
білків групи
феридоксинів
з нітросполуками.
Після
проникнення
препарату в
мікробну
клітину
механізм
його дії
обумовлений
відновленням
нітрогрупи
під впливом
нітроредуктаз
мікроорганізму
та
активністю
уже відновленого
нітроімідазолу.
Продукти
відновлення
утворюють
комплекси з
ДНК, спричиняючи
її
деградацію,
порушують
процеси реплікації
і транскрипції
ДНК. Крім
того,
продукти
метаболізму
препарату
мають
цитотоксичні
властивості
і порушують
процеси
клітинного
дихання.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після
перорального
прийому
орнідазол швидко
всмоктується.
У середньому,
всмоктування
становить 90 %.
Максимальні
концентрації
в плазмі
досягаються
в межах 0,5 - 3
годин.
Розподіл.
Зв'язування
орнідазолу з
білками
становить
приблизно 13 %.
Активна
речовина
препарату
дуже добре
проникає в
спинномозкову
рідину, інші
рідини
організму і
тканини.
Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться в діапазоні, оптимальному для різних показань для застосування препарату (6 - 36 мг/л). Коефіцієнт кумуляції після багаторазового прийому доз 500 мг або 1000 мг здоровими добровольцями через кожні 12 годин дорівнював 1,5 - 2,5.
Метаболізм.
Орнідазол
метаболізується
у печінці з
утворенням, в
основному,
2-гідроксиметил-
і α-гідроксиметилметаболітів.
Обидва метаболіти
менш активні
відносно Trichomonas
vaginalis і
анаеробних
бактерій, ніж
незмінений
орнідазол.
Виведення. Період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового прийому 85 % дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином, у вигляді метаболітів. Приблизно 4 % прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості круглі, скошені, двоопуклі, вкриті оболонкою, таблетки білого кольору, з лінією розлому з одного боку і рівні – з іншого.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С.
Зберігати
в
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка
По 10 таблеток
у стрипі,
кожний стрип
у картонній
упаковці, №10.
По 10 таблеток
у стрипі,
кожний стрип
у картонній
упаковці, по 5
упаковок у
картонній
коробці, № 10 ´ 5.
Категорія відпуску
За
рецептом.
Виробник
Сан фармасьютикал індастріз лтд.
Місцезнаходження
Офіс.
Завод: Сурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сілвасса – 396 230, (У.Т. Дадра & Нагар Хавелі), Індія.