ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
НЕОСПАСТИЛ®
(NEOSPASTIL)
Склад:
діючі речовини: ketorolac tromethamine, pitofenone hydrochloride, fenpiverinium bromide.
1 мл розчину містить: кеторолаку трометаміну 15 мг, пітофенону гідрохлориду 5 мг, фенпіверинію броміду 0,05 мг.
допоміжні речовини: натрію хлорид, пропіленгліколь, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма.Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості:прозора злегка жовтувата або злегка зеленувата рідина.
Фармакотерапевтична група. Спазмолітичні засоби в комбінації з анальгетиками.
Код АТХ А03D A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Неоспастил® — комбінований лікарський засіб, який належить до групи спазмолітичних засобів у комбінації з анальгетиками. До його складу входять три діючі речовини: ненаркотичний анальгетик кеторолаку трометамін, міотропний спазмолітичний засіб пітофенону гідрохлорид і холіноблокуючий засіб фенпіверинію бромід.
Кеторолак — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), інгібітор циклооксигенази (ЦОГ)-1 та ЦОГ-2, похідний піролізинкарбонової кислоти, який чинить виражену анальгезуючу дію. Механізм дії кеторолаку (як й інших НПЗЗ) зрозумілий не до кінця, але може полягати в інгібуванні синтезу простагландинів. Біологічна активність кеторолаку трометаміну пов’язана з S-формою. Кеторолаку трометамін не має седативних або анксіолітичних властивостей. Не є опіоїдом, тому не впливає на опіатні рецептори.
Максимальний анальгетичний ефект кеторолаку досягається протягом 2-3 годин. Цей ефект не має статистично значущих відмінностей у рамках рекомендованого діапазону дозування. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку полягає в тривалості анальгезії. Анальгетична доза кеторолаку чинить також протизапальну дію.
Фенпіверинію бромід чинить помірну гангліоблокуючу і холінолітичну дію, пригнічує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечовивідних шляхів.
Пітофенону гідрохлорид чинить папавериноподібну дію з вираженою спазмолітичною активністю щодо гладкої мускулатури.
Поєднання трьох компонентів лікарського засобу призводить до взаємного посилення їхньої фармакодинамічної дії, що проявляється полегшенням болю, розслабленням гладких м’язів, зниженням температури тіла.
Фармакокінетика.
Неоспастил®
У здорових добровольців після внутрішньом’язового введення лікарського засобу Неоспастил® максимальні концентрації фенпіверинію та пітофенону в плазмі досягалися через 0,75 години, а кеторолаку - через 1,33 години.
Таблиця 1
AUC0-t та Сmax кеторолаку, фенпіверинію та пітофенону після одноразового внутрішньом’язового введення 2 мл лікарського засобу Неоспастил® (середнє ± СВ)