Нікошпан таблетки №50

Склад

діючі речовини:nicotinic acid, drotaverine;

1  таблетка  містить  кислоти нікотинової 22 мг та  дротаверину гідрохлориду 78 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, магнію стеарат, тальк.

Лікарська формаТаблетки.

Фармакотерапевтична групаПериферичнівазодилататори. Код АТС С04А С51.

Клінічні характеристики

ПоказанняСпазми судин головного мозку, облітеруючий ендартеріїт, склероз коронарних судин; судинні спазми, пов’язані з клімактеричним періодом, мігрень та склеротичні захворювання, що супроводжуються судинними спазмами, наприклад, атеросклеротична енцефалопатія.

ПротипоказанняПідвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого  компоненту препарату. Тяжка ниркова, печінкова, серцева недостатність. Період годування груддю.

Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують перорально.

Для дорослих добова доза становить 1 - 3 таблетки.

При мігрені та судинних спазмах таблетки необхідно приймати натщесерце, в інших випадках – після їжі.

При спазмах судин головного мозку та в клімактеричному періоді препарат може застосовуватися у вигляді курсової терапії.

Побічні реакції

Шлунково-кишкові порушення.

Через вміст нікотинової кислоти: нудота, надмірна продукція соляної кислоти в шлунку, абдомінальний біль, діарея.

Через вміст дротаверину: рідко (0,01 - 0,1 %) – нудота, запор.

Серцево-судинні порушення.

Через вміст нікотинової кислоти: оскільки нікотинова кислота має вазодилататорну дію, можуть спостерігатися протягом нетривалого періоду часу гіперемія обличчя або інших частин тіла, відчуття печіння, запаморочення та головний біль.

Через вміст дротаверину: рідко (0,01 - 0,1 %) – прискорене серцебиття.

У поодиноких випадках (< 0,01 %) – падіння артеріального тиску.

Порушення нервової системи.

Через вміст дротаверину: рідко (0,01 - 0,1 %) – головний біль, запаморочення, безсоння.

ПередозуванняДаних щодо передозування препарату не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю У дослідженнях на тваринах та за результатами ретроспективних досліджень на людях не було виявлено ні тератогенних, ні ембріотоксичних ефектів у разі застосування в період вагітності. 

Застосування у період вагітності можливе лише після серйозної оцінки співвідношення користь/ризик. 

Нікотинова кислота проникає в грудне молоко та впливає на ліпідний профіль немовляти, тому у період годування груддю застосування препарату протипоказане.

Діти Досвіду щодо застосування препарату для лікування дітей не існує.

Особливості застосуванняЧерез вміст лактози в таблетках застосування препарату може спричиняти скарги з боку шлунково-кишкового тракту у хворих, які страждають непереносимістю лактози.

Шлункові розлади можна зменшити, якщо приймати таблетки під час їжі.

Слід застосовувати з особливою обережністю у разі наявності артеріальної гіпотензії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмамиВплив препарату на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи що потребують підвищеної уваги, не вивчався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Через вміст нікотинової кислоти Нікошпан знижує ефект пероральних гіпоглікемічних засобів і контрацептивів.

При одночасному застосуванні препарату Нікошпан з гіполіпідемічними засобами (наприклад статинами, інгібіторами НMG-CoA редуктази) або у дозі, що перевищує рекомендовану, можливий біль у м’язах або рабдоміоліз.

При одночасному застосуванні з ізоніазідом може зростати потреба у нікотиновій кислоті, але пелагра розвивається рідко.

Необхідно уникати одночасного застосування з варфарином.

Якщо хворий використовує нікотиновий пластир проти паління, може спостерігатися почервоніння обличчя та  запаморочення через взаємодію нікотину з нікотиновою кислотою.

При вживанні алкоголю може розвинутися лактоцидоз або делірій.

Через вміст дротаверину. При одночасному застосуванні з леводопою антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор можуть посилюватися.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Нікотинова кислота – водорозчинний вітамін групи В, який також має гіполіпідемічну та судинорозширювальну дії. 

Нікотинова кислота чинить дію після перетворення на нікотинамід аденін динуклеотид (НАД⁺) або  нікотинамід аденін динуклеотид фосфат (НАДФ⁺). Ці коферменти беруть участь у реакціях перенесення електронів у дихальному ланцюгу чи у тканинному диханні.

У великих дозах нікотинова кислота позитивно впливає на ліпідний склад крові.

Дротаверин – похідне ізохіноліну, він має безпосередню спазмолітичну дію на гладкі м’язи. Механізм його дії головним чином пов'язаний з інгібуванням ферменту фосфодіестерази IV (ФДE IV), внаслідок цього підвищується рівень цАМФ, яка інактивує фермент кіназу легкого ланцюжка міозину, а це призводить до розслаблення гладких м'язів.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестераза ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестераза V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркове інгібування цього ферменту може бути корисним для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту. 

У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему. 

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної,  сечостатевої  та судинної систем, незалежно від  типу їхньої автономної іннервації. 

Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.

Фармакокінетика. Після перорального застосування нікотинова кислота швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, широко розподіляється в тканинах  організму. Нікотинова кислота проникає в материнське молоко.

В ході метаболізму вона перетворюється на N-метил нікотинамід, похідні 2- або 4-піридону, частково – на нікотин-сечову кислоту. Екскретується переважно з фекаліями, меншою мірою – у незміненому вигляді з сечею. 

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Він у високому ступені (95 - 98 %) зв’язується з білками плазми крові людини, особливо з альбуміном, гама- та бета-глобулінами. Максимальна концентрація досягається протягом 45 - 60 хв після перорального застосування. Після первинного метаболізму 65 % введеної дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.

Метаболізується в печінці. Напівперіод біологічного існування становить 8 - 10 год.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, більше 50 % виводиться з  сечею  та  приблизно 30 % – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не виявляється.

Фармацевтичні характеристики

основні фізико-хімічні властивостіплоскі, гладкі з обох боків  таблетки світло-жовтого кольору.

Термін придатності5 років.

Умови зберіганняЗберігати у недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (від  +15 до +25 °С).

Упаковка№ 50: по 50 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру в картонній коробці.

Категорія відпускуЗа рецептом.

Виробник«ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів Прайвіт Ко. Лтд.» («ХІНОЇН Прайвіт Ко. Лтд.»), Угорщина / «CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd.» («CHINOIN Private Co. Ltd.»), Hungary.

Місцезнаходження2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Hungary.

Власник торгової ліцензії«САНОФІ-АВЕНТІС Прайвіт Ко. Лтд.», Угорщина / «SANOFI-