ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування л ікарського засобу | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
КАРІЗОН | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Склад: діюча речовина:клобетазол; 1 г розчину містить 0,5 мг клобетазолу пропіонату |; допоміжні речовини:динатрію едетат, полісорбат 80, спирт ізопропіловий, вода очищена.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Лікарська форма.Розчин нашкірний. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, однорідний, світло-жовтого кольору розчин.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Фармакотерапевтична група.Кортикостероїди прості, кортикостероїди дуже сильної дії (група IV). Код АТХD07A D01. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ефективність Топічні кортикостероїди мають протизапальні, протисвербіжні та судинозвужувальні властивості. Завдяки своїй ефективності, підтвердженій у дослідах на тваринах та фармакологічних випробуваннях на людях, клобетазолу пропіонат 0,05 % відноситься до стероїдних препаратів для зовнішнього застосування дуже сильної дії, клас інтенсивності IV. Механізм дії У якісному відношенні механізм протизапальної, антипроліферативної та імуномоделюючої дії для всіх глюкокортикоїдів - згідно з загальноприйнятим і частково неповним та гіпотетичним уявленням - схематично, у спрощеній формі, можна представити наступним чином. Молекули глюкокортикоїду утворюють у плазмі комплекси з кортикоїдними рецепторами клітин - зв’язуються з окремими генами ГРЕ (гормонреспонсивними елементами). Це індукує транскрипцію специфічних m-РНК-молекул, які призводять до синтезу ліпокортин-протеїнів на рибосомах. Ліпокортини сповільнюють реакції, що виникають у випадку фізичного, хімічного, токсичного або імуногенного впливу або дії мікробіологічного патогенного чинника, та мають місце між фосфоліпазою А2 і фосфоліпідами мембран і забезпечують вивільнення арахідонової кислоти. Затримка або уповільнення процесу вивільнення арахідонової кислоти нормалізує, знижує або блокує синтез, що регулюється метаболізмом арахідонової кислоти з циклооксигеназою і ліпооксигеназою і вивільненням простагландинів, простацикліну, лейкотрієнів, ФАТ і тромбоксану, які у якості запальних медіаторів впливають, наприклад, на судини, мембрани клітин, лейкоцити, макрофаги, в тому числі на їхній хемотаксис і міграцію, та регулюють ріст клітин. Крім того, глюкокортикоїди чинять антимітотичну дію і сповільнюють синтез нуклеїнової кислоти і протеїну. Істотними чинниками їхньої імуномоделюючої та протиалергічної дії є взаємодія глюкокортикоїдів з В-клітинами, Т-клітинами і клітинами Лангерганса, що уповільнює просування антигенів і їхню антагоністичну дію на синтез і функції інтерлейкіну 1, 2 та інших цитокінів. Фармакокінетика. Дослідження щодо проникнення через шкіру клобетазолу на основі розчину, що містить клобетазолу пропіонат, не проводили. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Клінічні характеристики. Показання. Для лікування локалізованих резистентних до терапії бляшок запальних захворювань шкіри на волосистих ділянках шкіри, при яких необхідно призначати симптоматичне застосування сильнодіючих місцевих глюкокортикоїдів, наприклад, при псоріазі.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Протипоказання. Карізон розчин протипоказаний для застосування: - при підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якої іншої допоміжної речовини, зазначеної у розділі «Склад»; - при розацеа, розацеаподібному (періоральному) дерматиті, Pruritus anogenitalis; - при інфекціях шкіри або шкіри голови, зумовлених дією бактерій, грибків або паразитів; - у ділянці обличчя, очей, повік або навколо очей (періорбітальна зона); - при вітряній віспі, реакціях на щеплення, специфічних шкірних процесах (туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу); - у немовлят та дітей віком до 3 років (включаючи лікування дерматозів).
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Було показано, що сумісне застосування з препаратами, що можуть інгібувати СУР3А4 (наприклад, з ритонавіром, ітраконазолом), гальмує метаболізм кортикостероїдів, що може мати системний ефект. Наскільки така взаємодія є клінічно значущою, залежить від дози препарату, шляху введення кортикостероїду та потужності інгібітору СУР3А4. Взаємодія клобетазолу пропіонату з іншими лікарськими засобами дотепер не описана, проте можлива, наприклад, з діуретиками та антикоагулянтами, а також за несприятливих терапевтичних і резорбційних умов, наприклад, на дуже пошкодженій шкірі.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Особливості застосування. Через займистість препарату Карізон розчин слід вказати пацієнтам на те, що необхідно уникати відкритого вогню та жару під час або безпосередньо після застосування препарату. Збільшена системна абсорбція топічних кортикостероїдів може призводити у деяких осіб до маніфестації гіперкортицизму (синдром Кушинга) та оборотної супресії гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи із недостатністю кори надниркових залоз. У разі появи будь-яких із наведених вище симптомів частоту застосування препарату слід поступово зменшувати або замінити препарат на менш потужний кортикостероїд. Раптове припинення лікування може призвести до недостатності кори надниркових залоз (див. розділ «Побічні ефекти»). Ризик-факторами виникнення системних ефектів є: - сила дії та склад топічного стероїду; - тривалість застосування; - нанесення на велику площу шкіри; - застосування на ділянках шкіри, що дотикаються між собою, наприклад у зонах попрілості або під оклюзійною пов’язкою (у немовлят роль оклюзійної пов’язки можуть відігравати пелюшки); - підвищена гідратація ороговілого шару; - застосування на ділянках з тонким шкірним покровом, наприклад на обличчі; - застосування на ушкоджених ділянках шкіри або при інших порушеннях шкірного бар’єра. Порівняно з дорослими у дітей та підлітків може абсорбуватися пропорційно більша кількість топічного кортикостероїду, тому вони більш чутливі до системних побічних ефектів. Це пов’язано з тим, що діти мають недорозвинутий шкірний бар’єр та більшу поверхню шкіри відносно маси тіла порівняно з дорослими. У дітей віком від 3 до 12 років не слід застосовувати Карізон розчин. Лікування у дітей цієї вікової групи необхідно проводити лише у виняткових випадках та протягом декількох днів. Слід уникати проведення довготривалого лікування із застосуванням топічних кортикоїдів у цій віковій групі, оскільки може з’явитися пригнічення функції кори надниркових залоз. Ризик розвитку бактеріальних інфекцій збільшується у теплих та вологих умовах у складках шкіри або можуть виникнути під оклюзійними пов’язками, тому при зміні пов’язки шкіру слід кожного разу ретельно обробляти. Застосовувати топічні кортикостероїди для лікування псоріазу слід з обережністю, оскільки у деяких випадках повідомлялося про появу рецидивів, розвиток толерантності, ризик генералізації пустульозного псоріазу та розвиток симптомів місцевої або системної токсичності, спричинених порушенням бар’єрної функції шкіри. У разі застосування препарату для лікування псоріазу пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом. Кожного разу при лікуванні інфікованих запальних уражень необхідно призначати відповідні антибактеріальні препарати. У разі поширення інфекції топічні кортикостероїди слід відміняти та призначати відповідну антибактеріальну терапію. Іноді топічні кортикостероїди можна застосовувати для лікування дерматитів, що виникають навколо хронічних виразок на ногах. Однак таке застосування асоціюється зі збільшенням частоти виникнення реакцій місцевої гіперчутливості та збільшенням ризику місцевих інфекцій. Крім того, не слід наносити Карізон розчин на шкіру обличчя, шиї, інтертригінозні ділянки (ділянки пахвових складок і геніталій), за винятком генітальної форми Lichen sclerosus et atrophicus, на ерозійні та мокнучі поверхні шкіри, садна та виразки, у пацієнтів з порушеннями функції печінки та у пацієнтів з розвитком діабетогенного обміну речовин. Порушення зору При системному або місцевому застосуванні кортикостероїдів можуть виникати порушення зору. Якщо пацієнт звертається із такими симптомами як затуманення зору або іншими порушеннями зору, його необхідно направити до офтальмолога для оцінки можливих причин; до їх числа, серед іншого, відносяться катаракта, глаукома або такі рідкісні захворювання як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення якої повідомляли після системного або місцевого застосування кортикостероїдів. Пацієнтам літнього віку не слід наносити препарат на великі ділянки шкіри. Препарат легко займається. Подразнює слизову оболонку очей. Вдихання парів може спричиняти сонливість і запаморочення свідомості.
Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності слід уникати застосування препарату Карізон розчин, якщо це можливо. Якщо існує необхідність у застосуванні препарату, тривалість застосування повинна бути якомога коротшою, а площа нанесення - якомога меншою. При цьому клобетазол слід застосовувати у період вагітності лише в тих випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати ризик для дитини. Довготривале лікування глюкокортикоїдами у період вагітності може призвести до порушення внутрішньоутробного розвитку дитини. Під час проведення дослідження на тваринах встановлено, що застосування глюкокортикоїдів призводить до розщеплення неба. Обговорюється підвищений ризик розщеплення неба у плода людини внаслідок прийому глюкокортикоїдів протягом І триместру вагітності. Крім того, за даними епідеміологічних досліджень та експериментів на тваринах ведеться дискусія стосовно того, що внутрішньоутробна експозиція глюкокортикоїдів може сприяти виникненню захворювань з боку обміну речовин та серцево-судинної системи у дорослому віці. Такі синтетичні глюкокортикоїди як клобетазол, загалом гірше інактивуються, ніж ендогенний кортизол (= гідрокортизон), а тому представляють собою ризик для плода. При застосуванні глюкокортикоїдів наприкінці вагітності для плода існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз, що може вимагати поступового введення замісної терапії у новонароджених. Годування груддю. Глюкокортикоїди проникають у грудне молоко. Досі не були виявлені будь-які порушення у новонароджених. Проте показання до застосування препарату у період годування груддю мають бути чітко визначені. Застосовувати препарат у період годування груддю слід лише у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати ризик для дитини. Слід уникати контакту немовляти з тими місцями на тілі, де застосовується препарат. Якщо через захворювання необхідно застосовувати препарат у вищих дозах, годування груддю слід припинити. У період годування груддю не слід застосовувати Карізон розчин у ділянці молочних залоз для уникнення випадкового потрапляння препарату через рот немовляти.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортомтаіншими механізмами. Не слід очікувати негативного впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами внаслідок застосування препарату Карізон розчин.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Спосіб застосування та дози. Змочувати оброблювані ділянки 1 раз на добу невеликою кількістю розчину. Карізон розчин постачається у флаконі з крапельним дозатором. Таким чином, на волосисту частину голови розчин можна наносити безпосередньо на оброблювані ділянки, не змочуючи волосся повністю. Площа оброблюваних ділянок не повинна перевищувати 10% від всієї поверхні тіла. З міркувань безпеки можна застосовувати не більше 50 мл препарату Карізон, розчин на тиждень. Можливим є проведення повторного короткотривалого лікування із застосуванням препарату Карізон, розчин з метою контролю загострень процесу. Якщо показане тривале лікування із застосуванням стероїдів, слід обрати лікарську форму з меншою частотою нанесення. Пацієнти літнього віку Результати клінічних досліджень не засвідчили різниці щодо ефективності між пацієнтами літнього віку та більш молодшого віку. Підвищена частота виникнення порушень функції нирок та печінки у пацієнтів літнього віку може знижувати елімінацію у випадку системного всмоктування. Тому лікування слід обмежити мінімальною кількістю та найменшою тривалістю, яка приносить бажану клінічну користь. Під час лікування через короткі проміжки часу необхідно виконувати перевірку на наявність побічних дій. Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки У випадку системного всмоктування (можливо, у разі застосування на великій площі протягом тривалого періоду часу) у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки можуть виникати затримки процесів метаболізму та елімінації, у зв’язку з чим підвищується ризик виникнення системної токсичності. Тому лікування слід обмежити мінімальною кількістю та найменшою тривалістю, яка приносить бажану клінічну користь. Під час лікування через короткі проміжки часу необхідно виконувати перевірку на наявність побічних дій. Пацієнти з розвитком діабетогенного обміну речовин Карізон розчин не слід застосовувати для пацієнтів з розвитком діабетогенного обміну речовин на великій площі шкіри. Під час лікування через короткі проміжки часу необхідно виконувати перевірку на наявність побічних дій. Спосіб застосування Для застосування на шкірі. Карізон розчин призначений лише для місцевого застосування. Не допускати потрапляння препарату Карізон розчин в очі. Пацієнти повинні слідкувати за тим, щоб мити руки після застосування препарату Карізон розчин, якщо лікування не проводиться стосовно шкіри рук. Тривалість застосування Тривалість лікування обмежується 2 тижнями. Якщо покращення не настає, пацієнт повинен ще раз звернутися до лікаря, який призначив лікування. У разі встановлення контролю над захворюванням лікування із застосуванням кортикостероїдів слід поступово відмінити. Раптова відміна клобетазолу може призвести до повторного загострення дерматозів, що існували до початку лікування (феномен «рикошету»).
Діти. Застосування препарату Карізон, розчин дітям повинно відбуватися протягом якомога коротшого періоду часу за якомога нижчих доз, які тим не менше забезпечують ефективність. Препарат Карізон розчин протипоказаний для застосування немовлятам та дітям віком до 3 років (див. розділ «Протипоказання»). Дітям віком від 3 до 12 років не слід застосовувати Карізон розчин. Лікування дітей цієї вікової групи можна проводити лише у виняткових випадках та протягом декількох днів (див. розділ «Особливості застосування»).
Передозування. Поява гострих симптомів передозування є малоймовірною, проте після передозування або зловживання може проявлятися клінічна картина гіперкортицизму (див. розділ «Побічні ефекти»). У такому випадку через ризик виникнення недостатності кори надниркових залоз дозування необхідно поступово зменшити шляхом зменшення частоти застосування препарату або заміни препарату на менш потужний кортикостероїд під лікарським наглядом. Подальше лікування у випадку передозування необхідно проводити згідно з клінічним станом пацієнта.
Побічні реакції. Побічні дії, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення розподілені на такі категорії:
# Якщо виникають ознаки реакції підвищеної чутливості, застосування необхідно негайно припинити. При застосуванні можуть виникати місцеві реакції підвищеної чутливості та бути схожими на симптоми, зумовлені захворюванням. * Порушення з боку шкіри, що є вторинними відносно локального та/або системного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Після довготривалого застосування в ділянці обличчя частіше виникають атрофічні зміни шкіри, ніж на інших ділянках тіла. Можливим є посилення симптомів, які потребують лікування.
Повідомлення про підозру на виникнення побічних дій Повідомлення про підозрювані побічні реакції у період постмаркетингового спостереження є дуже важливим. Це дає можливість здійснювати контроль співвідношення користь/ризик для лікарських засобів. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Термін придатності. 3 роки. Після відкриття флакона - 3 місяці. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. Флакони по 15 мл, або 30 мл, або 50 мл у картонній коробці з інструкцією для медичного застосування. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Категорія відпуску.За рецептом.
Виробник. мібе ГмбХ Арцнайміттель. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Мюнхенерштрассе 15, 06796 Брена, Німеччина.
|
