Лейковорин - инструкция, состав, способ применения

Препарат выпускается в форме раствора для инъекций. В 1 мл раствора содержится 10 мг фолиновой кислоты (в форме кальция фолината).

Производители – фармацевтические компании Teva (Лейковорин-Тева) / Pharmachemie B.V. (Нидерланды) и др. подразделения; Мили Хелскере Лтд, Великобритания (Лейковорин-Мили).

Лейковорин для взрослых пациентов (от 18 лет) применяется в следующих случаях:

• как “защитная терапия” после высоких доз метотрексата (уменьшает его токсическое действие на здоровые клетки);
• в комбинации с 5-фторурацилом для усиления противоопухолевого эффекта при лечении колоректального рака и некоторых других злокачественных опухолей;
• во время терапии антагонистами фолиевой кислоты (например, триметопримом, пириметамином) для уменьшения их токсичности;
• при мегалобластной анемии, связанной с дефицитом фолатов, если прием обычной фолиевой кислоты невозможен.

Применение у детей.

Кальция фолинат может назначаться детям в качестве защитного средства при лечении метотрексатом – для снижения его токсического действия. 

Также препарат используется как антидот (противоядие) при передозировке метотрексата и других препаратов, блокирующих фолиевую кислоту.

Раствор вводят внутривенно или внутримышечно, чаще всего – внутривенно.

Дозы и схема применения зависят от показаний и назначаются врачом строго индивидуально.

При терапии высокими дозами метотрексата Лейковорин начинают вводить через 12–24 часа после метотрексата, дозы подбираются в зависимости от уровня метотрексата в крови.

При совместном использовании с 5-фторурацилом препарат обычно вводят внутривенно в комбинации с цитостатиком по определённым схемам (назначаются онкологом).

При отравлении антагонистами фолиевой кислоты препарат вводят до исчезновения признаков токсичности.

Лейковорин не применяют при:

• повышенной чувствительности к кальция фолинату или другим компонентам препарата;
• злокачественной анемии, связанной с дефицитом витамина B12 (препарат может скрыть ее проявления, не устраняя причину).

С осторожностью используют препарат при эпилепсии (возможно ослабление действия противосудорожных средств).

Лейковорин всегда применяют только под контролем врача, желательно в условиях стационара.

Детям кальция фолинат может назначаться только в качестве защитного средства при лечении метотрексатом – для снижения его токсического действия. 

Препарат не восполняет дефицит витамина B12 и не используется при соответствующих анемиях.

При совместном применении с метотрексатом или другими антагонистами фолиевой кислоты необходим тщательный контроль состояния пациента (анализы крови, функции печени и почек).

При комбинированной терапии с 5-фторурацилом высокие дозы могут усиливать токсичность (диарею, воспаление слизистой ЖКТ).

Другие особенности применения описаны в официальной инструкции к лекарству.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистых оболочек;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко – анафилаксия;
• при совместном применении с фторурацилом – усиление токсичности (тяжелая диарея, мукозиты).

Инъекции проводят независимо от еды.

Важно! Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном объеме. В том числе запрещено смешивать его с дроперидолом, фторурацилом, фоскарнетом и метотрексатом (была обнаружена несовместимость – выпадение осадка). 

Лейковорин усиливает эффект 5-фторурацила, но также повышает риск побочных реакций со стороны ЖКТ.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшает его токсичность, но при слишком высоких дозах метотрексата эффект “защиты” может быть недостаточным.

Эпилепсия. Лейковорин может снижать эффективность противоэпилептических препаратов (фенобарбитала, фенитоина, примидона). Назначение пациентам с эпилепсией требует повышенной осторожности.

Случаи передозировки встречаются редко. Возможны тошнота, рвота, бессонница, возбуждение.

При передозировке рекомендуется симптоматическая терапия.

Препарат хранят в холодильнике при температуре +2…+8 °C.

Не замораживать.

Важно! Приготовленные растворы (при разведении/разведении для инфузии) желательно использовать сразу; при необходимости временное хранение допускается только при соблюдении асептики по правилам ЛПУ.

• Державний реєстр лікарських засобів України (Лейковорин-Мілі, Індія)
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Leucovorin (folinic acid) rescue for high-dose methotrexate: A review
• Drugbank, Leucovorin
• National Library of Medicine (NIH), Folinic Acid