Лейковорин - інструкція, склад, спосіб застосування

Препарат випускається у формі розчину для ін'єкцій. У 1 мл розчину міститься 10 мг фолінової кислоти (у формі кальцію фолінату).

Виробники – фармацевтичні компанії Teva (Лейковорин-Тева) / Pharmachemie B.V. (Нідерланди) та ін. підрозділи; Мілі Хелскере Лтд, Велика Британія (Лейковорин-Мілі).

Лейковорин для дорослих пацієнтів (від 18 років) застосовується в таких випадках:

• як «захисна терапія» після високих доз метотрексату (зменшує його токсичну дію на здорові клітини);
• у комбінації з 5-фторурацилом для посилення протипухлинного ефекту при лікуванні колоректального раку та деяких інших злоякісних пухлин;
• під час терапії антагоністами фолієвої кислоти (наприклад, триметопримом, піриметаміном) для зменшення їх токсичності;
• при мегалобластній анемії, пов'язаній з дефіцитом фолатів, якщо прийом звичайної фолієвої кислоти неможливий.

Застосування у дітей.

Кальцію фолінат може призначатися дітям як захисний засіб при лікуванні метотрексатом – для зниження його токсичної дії. 

Також препарат використовується як антидот (протиотрута) при передозуванні метотрексату та інших препаратів, що блокують фолієву кислоту.

Розчин вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово, найчастіше – внутрішньовенно.

Дози і схема застосування залежать від показань і призначаються лікарем строго індивідуально.

При терапії високими дозами метотрексату Лейковорин починають вводити через 12-24 години після метотрексату, дози підбираються залежно від рівня метотрексату в крові.

При спільному застосуванні з 5-фторурацилом препарат зазвичай вводять внутрішньовенно в комбінації з цитостатиком за певними схемами (призначаються онкологом).

При отруєнні антагоністами фолієвої кислоти препарат вводять до зникнення ознак токсичності.

Лейковорин не застосовують при:

• підвищеній чутливості до кальцію фолінату або інших компонентів препарату;
• злоякісній анемії, пов'язаній з дефіцитом вітаміну B12 (препарат може приховати її прояви, не усуваючи причину).

З обережністю використовують препарат при епілепсії (можливе ослаблення дії протисудомних засобів).

Лейковорин завжди застосовують тільки під контролем лікаря, бажано в умовах стаціонару.

Дітям кальцію фолінат може призначатися тільки як захисний засіб при лікуванні метотрексатом – для зниження його токсичної дії. 

Препарат не заповнює дефіцит вітаміну B12 і не використовується при відповідних анеміях.

При спільному застосуванні з метотрексатом або іншими антагоністами фолієвої кислоти необхідний ретельний контроль стану пацієнта (аналізи крові, функції печінки і нирок).

При комбінованій терапії з 5-фторурацилом високі дози можуть посилювати токсичність (діарею, запалення слизової ШКТ).

Інші особливості застосування описані в офіційній інструкції до ліків.

Можливі небажані реакції:

• з боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, запалення слизових оболонок;
• з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння;
• алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, рідко – анафілаксія;
• при сумісному застосуванні з фторурацилом – посилення токсичності (важка діарея, мукозити).

Ін'єкції проводять незалежно від їжі.

Важливо! Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному об'ємі. Зокрема, заборонено змішувати його з дроперидолом, фторурацилом, фоскарнетом і метотрексатом (була виявлена несумісність – випадання осаду). 

Лейковорин підсилює ефект 5-фторурацилу, але також підвищує ризик побічних реакцій з боку ШКТ.

При одночасному застосуванні з метотрексатом зменшує його токсичність, але при занадто високих дозах метотрексату ефект «захисту» може бути недостатнім.

Епілепсія. Лейковорин може знижувати ефективність протиепілептичних препаратів (фенобарбіталу, фенітоїну, примідону). Призначення пацієнтам з епілепсією вимагає підвищеної обережності.

Випадки передозування трапляються рідко. Можливі нудота, блювання, безсоння, збудження.

При передозуванні рекомендується симптоматична терапія.

Препарат зберігають у холодильнику при температурі +2...+8 °C.

Не заморожувати.

Важливо! Приготовані розчини (при розведенні/розведенні для інфузії) бажано використовувати відразу; при необхідності тимчасове зберігання допускається тільки при дотриманні асептики за правилами ЛПУ.

• Державний реєстр лікарських засобів України (Лейковорин-Мілі, Індія)
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Leucovorin (folinic acid) rescue for high-dose methotrexate: A review
• Drugbank, Леуковорин
• Національна бібліотека медицини (NIH), Фолінова кислота