Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Эсциталопрам — это селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), характеризующийся высокой аффинностью к основному связывающему сайту. Он также связывается с аллостерическим сайтом транспортера серотонина, при этом аффинность к этому участку в 1000 раз ниже.

Эсциталопрам совсем не обладает либо обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-HT является единственным возможным механизмом действия, который может объяснять фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакодинамические эффекты

В одном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании показателей ЭКГ у здоровых лиц удлинение интервала QTc (скорректированного по формуле Фридерика) от исходного значения составляло 4,3 мс (90 % ДИ (доверительный интервал): 2,2; 6,4) при применении препарата в дозе 10 мг/сутки и 10,7 мс (90 % ДИ: 8,6; 12,8) при применении дозы, превышающей терапевтическую, — 30 мг/сутки (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Клиническая эффективность

Большие депрессивные эпизоды

Эффективность эсциталопрама в лечении больших депрессивных эпизодов в острый период была показана в 3 из 4 двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследований. В долгосрочном исследовании профилактики рецидива 274 пациента, которые во время начальной 8-недельной открытой фазы исследования ответили на лечение эсциталопрамом в дозе 10 или 20 мг/сутки, были рандомизированы для продолжения приема эсциталопрама в той же дозе либо плацебо в течение периода до 36 недель. В этом исследовании у пациентов, продолжавших получать эсциталопрам, наблюдался статистически значимо более длительный период времени до возникновения рецидива в течение следующих 36 недель по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Социальное тревожное расстройство

Эсциталопрам оказался эффективным для лечения социального тревожного расстройства как в трех краткосрочных (12-недельных) исследованиях, так и в 6-месячном исследовании профилактики рецидива. В 24-недельном исследовании оптимальной дозы была продемонстрирована эффективность эсциталопрама в дозах 5, 10 и 20 мг.

Кому можно

Аллергикам	С осторожностью
Беременным	по назначению врача с учетом соотношения польза/риск
Водителям	С осторожностью
Детям	Нельзя
Диабетикам	Можно
Кормящим	Нельзя