ОМЕПРАЗОЛ ВІАТРИС 20 МГ 14 КАПС.: ціни та характеристики

- Противиразковий засіб, інгібітор H+/K+ помпи. Омепразол – це бензімідазол, який діє як специфічний, неконкурентний та незворотний інгібітор протонної помпи (PPI) або H+/K+ АТФази, розташованої на поверхні парієтальних клітин шлунка. Блокування цієї протонної помпи запобігає виробленню шлункової кислоти, як базальному, так і у відповідь на подразник, незалежно від подразника (ацетилхолін, гастрин або гістамін).

Омепразол — це рацемічна суміш двох стереоізомерів: S-омепразолу (езомепразол, фармакологічно активний) та R-омепразолу (без активності щодо утворення кислоти).

Омепразол – це проліки зі слабкою основою, які після всмоктування розподіляються по всьому організму, зокрема в просвіт секреторних канальців парієтальних клітин. Там, у присутності кислого середовища, вони зазнають неферментативної хімічної реакції, утворюючи активну форму – повністю гідрофільну похідну сульфонаміду, яка має тенденцію накопичуватися в канальцях та зв'язуватися з протонним насосом через дисульфідні містки із залишками цистеїну альфа-просвітного ланцюга.

Через утворення ковалентних зв'язків єдиний спосіб для парієтальної клітини відновити свою секреторну активність – це синтез нових насосів, що займає багато часу та пояснює тривалу тривалість ефектів ІПП, яка може тривати до 4 днів після введення одноразової дози, незважаючи на їхній низький t1/2.

Введення омепразолу в дозі 20 мг призвело до 70% зниження секреції кислоти, індукованої пентагастрином, через 24 години після введення.

Вплив на вироблення кислоти починає проявлятися через 2 години, хоча для досягнення максимальної противиразкової активності може знадобитися до 5 днів. Його дія може бути тривалою, і деякі дослідження показали пригнічення секреції кислоти на 26% (20 мг) та 48% (мг) через 24 години після введення.

- Перед припиненням лікування рекомендується підтвердити загоєння виразок за допомогою ендоскопії.

Інгібітори протонної помпи (ІПП) можуть маскувати симптоми пухлин стравоходу або шлунка. Рекомендується ретельний моніторинг пацієнтів, які лікуються ІПП протягом тривалого часу (довше одного року). Якщо у пацієнта виникають такі симптоми, як значна та незрозуміла втрата ваги, часте блювання, дисфагія, криваве блювання або мелена, рекомендується провести диференціальну діагностику.

- У разі сильної та тривалої діареї буде проведено дослідження на можливу інфекцію Clostridium difficile.

– Тривале лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП) рідко призводило до тяжких випадків гіпомагніємії, яка може бути пов’язана з гіпокальціємією. Якщо у пацієнта виникають такі симптоми, як слабкість, запаморочення, тетанія, судоми або серцева аритмія, слід визначити рівень магнію, а у випадках гіпомагніємії лікування слід припинити та призначити добавки магнію.

Противиразкові препарати можуть впливати на діагностику нейроендокринних пухлин, підвищуючи рівень специфічного маркера хромограніну А (CgA), що призводить до хибнонегативних результатів. Припиніть прийом противиразкового препарату принаймні за 5 днів до тесту, а якщо рівні не нормалізувалися, повторіть тест через 14 днів після припинення його прийому.

- Моніторинг:

* Базовий та періодичний рівень магнію у пацієнтів, які тривалий час отримували омепразол, дигоксин або препарати, що можуть призвести до гіпомагніємії, такі як діуретики.

Не припиняйте лікування, доки лікар не дасть інших вказівок, навіть якщо ваші симптоми зникли. Передчасне припинення лікування може призвести до повернення симптомів.

- Повідомте свого лікаря про будь-які ліки, які ви приймаєте.

- Повідомте свого лікаря та/або фармацевта, якщо у вас виникнуть будь-які з цих симптомів:

* Сильна та/або постійна діарея.

* Значна та незрозуміла втрата ваги, часте блювання, утруднене ковтання або наявність крові у блювотних масах чи калі.

* Незрозуміла втома, запаморочення, м’язова скутість, судоми або серцеві аритмії.

* Поява шкірних уражень, особливо на ділянках, що піддаються впливу сонця, що супроводжуються болем у суглобах.

- Підвищена чутливість до омепразолу, до будь-якого іншого інгібітора протонної помпи або до будь-якого іншого компонента препарату.

- Супутнє лікування нелфінавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» – «Інгібітори протеаз»).

Омепразол є проліком, і після його всмоктування та розподілу в парієтальні клітини він перетворюється хімічною реакцією, що каталізується в кислому середовищі, на активну сульфонамідопохідну.

- Короткочасне лікування симптомів [ГАСТРОЕЗОФАГЕАЛЬНОГО РЕФЛЮКСУ], таких як [ГІПЕРАКИДНІСТЬ ШЛУНКА] або кислотна регургітація у дорослих.

– Пероральні антикоагулянти. У пацієнтів, які отримували антикоагулянт та інгібітор протонної помпи (ІПП), повідомлялося про випадки підвищення МНО. Рекомендується застосовувати з обережністю та контролювати МНО.

Клопідогрель. Високі дози омепразолу можуть зменшувати ефект клопідогрелю, пригнічуючи його перетворення на активний метаболіт, процес, опосередкований CYP2C19 (хоча можуть існувати й інші механізми, оскільки клопідогрель має кілька метаболічних шляхів). Слід уникати комбінації омепразолу та клопідогрелю. Пантопразол, а меншою мірою лансопразол і рабепразол, можуть бути безпечнішими альтернативами.

- Дисульфірам. Описано випадок кататонічної реакції при одночасному застосуванні з омепразолом.

- Препарати з pH-залежною абсорбцією. Підвищення pH, спричинене противиразковими препаратами, може змінювати абсорбцію певних ліків, сприяючи або зменшуючи їх розчинення у водному середовищі шлункового вмісту. Таким чином, спостерігалося збільшення абсорбції дигоксину, а також зниження абсорбції азольних протигрибкових препаратів (ітраконазол, кетоконазол, посаконазол), мікофенолату мофетилу, рилпівірину, вітаміну B12 та інгібіторів тирозинкінази (дазатиніб, ерлотиніб, гефітиніб, лапатиніб, нілотиніб, пазопаніб).

Токсичність дигоксину трапляється рідко, але враховуючи її серйозні наслідки, рекомендується обережність при лікуванні пацієнтів літнього віку високими дозами. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину в плазмі.

- Індуктори/інгібітори ферментів. Омепразол метаболізується CYP2C19 та, меншою мірою, CYP3A4. Тому його рівень у плазмі може змінюватися під впливом потужних інгібіторів (флуконазол, флувоксамін, тиклопідин) або індукторів (рифампіцин) обох ізоферментів. Існують також певні ризики, пов'язані з препаратами, що впливають лише на один ізофермент, особливо на CYP2C19, який є найпоширенішим. Коригування дози не вважається необхідним, оскільки ефект буде подібним до того, що спостерігається у повільних метаболізаторів, але він може бути більш значним у випадках тяжкої печінкової недостатності та тривалого лікування.

– Інгібітори протеази (ІПН). ІПН можуть змінювати рівні певних ІПН у плазмі крові, або підвищуючи pH, або пригнічуючи CYP2C19.

Повідомлялося про значне зниження рівнів нелфінавіру та атазанавіру у плазмі крові. Супутнє застосування з нелфінавіром протипоказане, а комбінація з атазанавіром не рекомендується. Якщо цієї комбінації неможливо уникнути, рекомендується збільшити дозу атазанавіру з 300 до 400 мг, хоча це збільшення дози не повністю нейтралізувало вплив на рівень атазанавіру у плазмі крові; тому слід оцінити реакцію пацієнта.

Описано підвищення рівня саквінавіру до двох разів.

Зрештою, не спостерігалося суттєвих фармакокінетичних змін при поєднанні з ампренавіром, дарунавіром, фосампренавіром, лопінавіром або типранавіром.

– Метотрексат. Інгібітори протонної помпи (ІПП) можуть підвищувати рівень метотрексату в сироватці крові.

- Субстрати CYP2C19. Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19, тому він може підвищувати рівень у плазмі крові препаратів, що метаболізуються цією системою, таких як деякі трициклічні антидепресанти (кломіпрамін, іміпрамін), цилостазол, циталопрам, діазепам, фенітоїн, вориконазол або варфарин. Може знадобитися зниження доз цих препаратів, особливо у випадках терапії інгібіторами протонної помпи (ІПП) за потреби.

У випадку фенітоїну та варфарину також доцільно контролювати їх рівень у плазмі крові на початку та в кінці лікування омепразолом.

– Такролімус. Повідомлялося про підвищення рівня такролімусу в сироватці крові при застосуванні з омепразолом.

Не виявлено жодної лікарської взаємодії при поєднанні з антацидами, бета-блокаторами (метопрололом, пропранололом), домперидоном, фторхінолонами або теофіліном.

- Кишковорозчинні капсули: ковтати цілими, запиваючи половиною склянки рідини. Не розжовувати, не подрібнювати та не ламати.

Якщо пацієнту важко ковтати капсули, їх можна відкрити та висмоктати, або ж їх вміст можна розчинити у половині склянки негазованої води, фруктового соку або м’якої їжі, такої як йогурт чи яблучне пюре. Суспензію з гранулами слід випити негайно або протягом 30 хвилин. Потім наповніть склянку наполовину водою та випийте вміст повністю. Гранули не слід розжовувати або подрібнювати.

Прийом під час їжі : бажано приймати натщесерце, зранку.

Зазвичай достатньо дози 10-20 мг/24 год.

Коригування дози не потрібне.

- [ПОРУШЕННЯ ФУНКЦІЇ ПЕЧІНКИ]. Порушення функції печінки може збільшити експозицію через зниження метаболізму першого проходження через печінку та зменшити виведення через зниження метаболізму. Однак, було показано, що омепразол не накопичується у цих пацієнтів при застосуванні один раз на день. Рекомендується обережність. Пацієнтам з порушенням функції печінки може знадобитися нижча підтримуюча доза.

- [ІНФЕКЦІЇ ТРАВНОЇ СУСТАВИ]. Підвищення pH шлунка, спричинене противиразковими препаратами, може сприяти колонізації травного тракту певними патогенними мікроорганізмами, такими як Salmonella, Campylobacter і навіть Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів. Диференціальна діагностика [ПСЕВДОМЕМБРАНОЗНОГО КОЛІТУ] рекомендується пацієнтам, які отримують противиразкові препарати та у яких розвивається сильна діарея.

- [ДЕФІЦИТ ЦІАНОКОБАЛАМІНУ]. Підвищений pH, що виникає під дією противиразкових препаратів, може знизити абсорбцію ціанокобаламіну, тому рекомендується враховувати це людям з низьким рівнем цього вітаміну, таким як пацієнти з [НЕДОБАВКИ] або суворою вегетаріанською дієтою без добавок цього вітаміну, або в ситуаціях, коли його абсорбція може бути знижена, таких як [ХРОНІЧНИЙ АЛКОГОЛІЗМ], [КИШЕЧНА МАЛЬБОСОРБЦІЯ] або ситуації, які можуть призвести до мальабсорбції, такі як [ЗАПАЛЬНІ ЗАХВОРЮВАННЯ КИШЕЧНИКА] або серйозні хірургічні процедури травної системи.

- [ГІПОМАГНІЄМІЯ]. Лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП) пов'язане з виникненням тяжких випадків гіпомагніємії, яка може бути пов'язана з [ГІПОКАЛЬЦІЄМІЄЮ]. Її частота не оцінювалася, але вважається рідкісною. Однак слід враховувати широке застосування цих препаратів, тому їхній клінічний вплив може бути значним. Більшість пацієнтів, у яких розвинулася гіпомагніємія, отримували тривале лікування (щонайменше 3 місяці та переважно 1 рік).

Рекомендується контролювати рівень магнію на початку лікування та періодично протягом усього лікування у пацієнтів, які тривало приймають інгібітори протонної помпи (ІПП), дигоксин або препарати, що можуть призвести до гіпомагніємії, такі як діуретики.

Якщо з’являться симптоми гіпомагніємії, такі як втома, запаморочення, тетанія, делірій, судоми або серцева аритмія, буде визначено рівень магнію. Гіпомагніємія реагує на припинення прийому інгібітора протонної помпи (ІПП) та призначення магнієвих добавок.

- [ОСТЕОПОРОЗ]. Прийом високих доз ІПП протягом тривалого часу (> 1 року) пов'язаний з підвищеним ризиком переломів стегна, зап'ястя та хребців, особливо у людей похилого віку та осіб з факторами ризику. Тому жінкам з остеопорозом рекомендується отримувати лікування та адекватні добавки кальцію та вітаміну D.

- [ПНЕВМОНІЯ]. Лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП) пов'язане з випадками пневмонії, включаючи позалікарняну пневмонію (ПН), інтерстиціальну пневмонію та нозокоміальну пневмонію. Ризик, здається, вищий у пацієнтів, які нещодавно розпочали лікування (особливо < 2 днів тому), ніж у тих, хто отримує тривале лікування.

- [ПІДГОСТРИЙ ШКІРНИЙ ЧЕРВОНИЙ ВОВЧАК] (ЧВВ). ІПП пов'язані з дуже рідкісними випадками підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо з'являються ураження шкіри, особливо на ділянках, що піддавалися впливу сонця, що супроводжуються артралгією, слід розглянути можливість припинення лікування. У пацієнтів із ЧВВ, спричиненим ІПП, цей стан може виникнути знову, якщо вони отримають інший ІПП.

- Аналітичні перешкоди. Підвищення pH шлунка, викликане противиразковими препаратами, може збільшити рівень гастрину в плазмі (який зазвичай повертається до вихідного рівня через 4 тижні після припинення лікування) та хромограніну А (CgA).

CgA є специфічним маркером нейроендокринних пухлин, тому противиразкові препарати можуть призвести до хибнопозитивних результатів, коли цей маркер використовується в діагностичних тестах. Тому будь-які противиразкові препарати слід припинити принаймні за 5 днів до вимірювання CgA. Якщо рівні CgA не нормалізувалися протягом цього періоду, тест слід повторити через 14 днів після припинення прийому противиразкового препарату.

- Тривале лікування. Противиразкові препарати усувають симптоми, пов'язані із захворюваннями, пов'язаними з кислотністю, які є типовими для злоякісних процесів, таких як рак шлунка або стравоходу. Тому існує ризик затримки діагностики цих станів.

Пацієнтам, які проходять тривале лікування (більше одного року), рекомендується регулярно спостерігатися та повідомляти про будь-які інші симптоми, пов’язані з цими новоутвореннями, такі як значна та незрозуміла втрата ваги, повторне блювання, дисфагія або блювання кров’ю чи калом. Диференціальна діагностика рекомендується, якщо є підозра на серйозне захворювання шлунково-кишкового тракту.

– Порушення функції нирок: у пацієнтів, які приймають омепразол, спостерігався гострий тубулоінтерстиціальний нефрит, який може виникнути будь-коли під час лікування омепразолом (див. розділ 4.8). Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит може прогресувати до ниркової недостатності.

- Шкірні реакції, такі як [ТОКСИКИЙ ЕПІДЕРМАЛЬНИЙ НЕКРОЛІЗ] або [СИНДРОМ СТІВЕНСА-ДЖОНСОНА], які можуть бути смертельними або небезпечними для життя, були зареєстровані як рідкісні або дуже рідкісні.

Цей препарат містить сахарозу. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази не слід приймати цей препарат.