Ацетазоламид - инструкция, состав, способ применения

Лекарство выпускается в форме таблеток по 125 мг и 250 мг ацетазоламида.

Производитель – фармацевтическая компания Mankind Pharma Ltd / Манкайнд Фарма Лимитед (Индия).

Основной механизм действия ацетазоламида основан на подавлении активности фермента карбоангидразы, что влияет на выработку внутриглазной жидкости, образование спинномозговой жидкости и водно-электролитный баланс. 

Препарат используется при следующих заболеваниях и состояниях:

• глаукома: открытоугольная (хроническая), вторичная, закрытоугольная (для предоперационной подготовки и снижения внутриглазного давления);
• отечный синдром: отеки, вызванные сердечной недостаточностью или приемом лекарственных средств;
• эпилепсия: как часть комбинированной терапии при малых (petit mal), больших (grand mal) и смешанных формах приступов;
• высотная болезнь: для снижения симптомов и ускорения акклиматизации при подъеме на большую высоту.

Кроме того, в составе комплексной терапии может применяться Ацетазоламид при апноэ (более подробно см. раздел “Частые вопросы”).

Ацетазоламид используется у взрослых пациентов и детей в возрасте от 3 лет (детям и подросткам – только при эпилепсии, как вспомогательное средство).

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от диагноза.

Глаукома

Дозировки для взрослых:

• открытоугольная глаукома: 250 мг 1–4 раза в сутки (максимум 1000 мг/сут);
• вторичная: 250 мг каждые 4 ч, у некоторых – по 250 мг дважды в сутки;
• закрытоугольная (острый приступ): 250 мг 4 раза в день.

Эпилепсия

Взрослые и дети от 3 лет из расчета по массе тела: 8–30 мг/кг/сут в 1–4 приема (обычно 375–1000 мг в сутки).

Начальная доза – 250 мг в сутки, с последующим повышением, но не более 750 мг/сут у детей.

Отеки

Рекомендован прием взрослым 250–375 мг 1 раз утром (5 мг ацетазоламида на 1 кг массы тела), через день или с перерывами в 1 день.

Высотная болезнь

Взрослым 500–1000 мг/сут. Начинать прием следует за 24–48 часов до подъема.

При быстром наборе высоты – 1000 мг/сут.

Препарат не назначается в возрасте до 3 лет (при эпилепсии) или до 18 лет (при остальных диагнозах) а также при:

• аллергии на ацетазоламид и другие сульфонамиды;
• беременности и грудном вскармливании (ГВ следует прекратить в случае применения ацетазоламида у кормящей грудью женщины);
• хронической закрытоугольной глаукоме (как средство длительного применения). Важно! Препарат показан только для снятия острых приступов закрытоугольной глаукомы;
• печеночной и/или почечной недостаточности (в том числе при циррозе, уремии, ОПН);
• гипонатриемии, гипокалиемии, гиперхлоремическом ацидозе;
• болезни Аддисона, надпочечниковой недостаточности;
• сахарном диабете;
• мочекаменной болезни (гиперкальциурии, кальциевых камнях).

Возможны суицидальные мысли во время терапии ацетазоламидом (особенно при эпилепсии у детей и подростков) – необходим контроль состояния пациента.

При превышении доз не увеличивается диурез (образование мочи), а наоборот может снижаться.

Возможны гипо- или гипергликемия – требуется осторожность при сахарном диабете (чаще всего препарат не назначают при диабете).

Применять с осторожностью у пожилых пациентов, а также при:

• болезнях легких;
• мочекаменной болезни (при гиперкальциурии препарат запрещен).

При длительной терапии необходим контроль форменных элементов крови, электролитов, pH крови, функции печени и почек.

Возможны редкие, но серьезные аллергические реакции – при появлении кожной сыпи или изменений крови препарат следует отменить.

Возможны опасные кожные реакции: синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, пустулезная экзантема и др.

Ацетазолид щелочной, поэтому может вызывать алкализацию мочи и осаждение камней.

Не следует принимать препарат в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты (аспирин).

Пропущенную дозу нельзя удваивать – лечение продолжается как обычно.

Курсовой прием дольше 5 дней требует контроля из-за риска метаболического ацидоза.

Другие особенности применения подробно описаны в официальной инструкции к препарату.

Наиболее часто отмечаются: нарушения вкуса, парестезии, утомляемость, анорексия (отсутствие аппетита), нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз.

Реже: сонливость, спутанность сознания, атаксия, дезориентация, дерматиты, сыпь, тошнота, диарея, нарушение слуха, снижение либидо, аллергические реакции, снижение массы тела, депрессия.

Редкие серьезные реакции: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, молниеносный гепатит, тяжелые кожные реакции, синдром Стивенса – Джонсона, нефролитиаз, почечная недостаточность, кома.

Официальная инструкция по применению не содержит информации, когда принимать Ацетазоламид – до еды или после. Обычно это означает, что прием не зависит от еды, но этому вопросу можно дополнительно проконсультироваться с врачом.

Не рекомендуется сочетать Ацетазоламид с другими ингибиторами карбоангидразы.

Препарат взаимодействует с циклоспорином, диуретиками, теофиллином. Необходима осторожность при параллельном применении.

Другие лекарственные взаимодействия. Ацетазоламид способен:

• усиливать эффекты антикоагулянтов, гипогликемических и фолат-снижающих препаратов;
• усиливать побочные эффекты амфетаминов, атропина, хинидина;
• усиливать токсичность сердечных гликозидов, салицилатов, миорелаксантов;
• повышать токсичность ацетилсалициловой кислоты (возможна летальность);
• повышать концентрации фенитоина, карбамазепина;
• повышать риск образования камней при совместном приеме с натрия гидрокарбонатом;
• снижать уровень лития в крови;
• ослаблять эффект метенамина;
• влиять на уровень сахара в крови (поднимая или снижая его) – требуется осторожность при сахарном диабете.

Более детальная информация о лекарственных взаимодействиях содержится в официальной инструкции к препарату.

Передозировка ацетазоламида проявляется такими симптомами, как ацидоз, нарушения электролитного баланса, сонливость, парестезии, снижение диуреза.

Специфического антидота нет. При передозировке необходима отмена препарата, симптоматическая терапия, назначение бикарбонатов, контроль электролитов. Возможен гемодиализ. 

Лекарство хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Беречь от детей.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• PubMed, Acetazolamide in the treatment of seizures
• PubMed, Evaluating off-label uses of acetazolamide
• Drugs.com, Acetazolamide
• Health-ua.com, Диуретические средства в лечении хронической сердечной недостаточности