Ацетазоламід - інструкція, склад, спосіб застосування

Ліки випускаються у формі таблеток по 125 мг і 250 мг ацетазоламіду.

Виробник – фармацевтична компанія Mankind Pharma Ltd / Манкайнд Фарма Лімітед (Індія).

Основний механізм дії ацетазоламіду базується на пригніченні активності ферменту карбоангідрази, що впливає на вироблення внутрішньоочної рідини, утворення спинномозкової рідини та водно-електролітний баланс. 

Препарат використовується при таких захворюваннях і станах:

• глаукома: відкритокутова (хронічна), вторинна, закритокутова (для передопераційної підготовки та зниження внутрішньоочного тиску);
• набряковий синдром: набряки, викликані серцевою недостатністю або прийомом лікарських засобів;
• епілепсія: як частина комбінованої терапії при малих (petit mal), великих (grand mal) і змішаних формах нападів;
• висотна хвороба: для зниження симптомів і прискорення акліматизації при підйомі на велику висоту.

Крім того, у складі комплексної терапії може застосовуватися ацетазоламід при апное (більш детально див. розділ «Часті питання»).

Ацетазоламід використовується у дорослих пацієнтів і дітей віком від 3 років (дітям і підліткам – тільки при епілепсії, як допоміжний засіб).

Дозування підбирається індивідуально залежно від діагнозу.

Глаукома

Дозування для дорослих:

• відкритокутова глаукома: 250 мг 1–4 рази на добу (максимум 1000 мг/добу);
• вторинна: 250 мг кожні 4 години, у деяких – по 250 мг двічі на добу;
• закритокутова (гострий напад): 250 мг 4 рази на день.

Епілепсія

Дорослі та діти від 3 років з розрахунку за масою тіла: 8–30 мг/кг/добу в 1–4 прийоми (зазвичай 375–1000 мг на добу).

Початкова доза – 250 мг на добу, з подальшим підвищенням, але не більше 750 мг/добу у дітей.

Набряки

Рекомендований прийом дорослим 250–375 мг 1 раз вранці (5 мг ацетазоламіду на 1 кг маси тіла), через день або з перервами в 1 день.

Висотна хвороба

Дорослим 500–1000 мг/добу. Починати прийом слід за 24–48 годин до підйому.

При швидкому наборі висоти – 1000 мг/добу.

Препарат не призначається у віці до 3 років (при епілепсії) або до 18 років (при інших діагнозах), а також при:

• алергії на ацетазоламід та інші сульфонаміди;
• вагітності та грудному вигодовуванні (ГВ слід припинити в разі застосування ацетазоламіду у жінок, що годують груддю);
• хронічній закритокутовій глаукомі (як засіб тривалого застосування). Важливо! Препарат показаний тільки для зняття гострих нападів закритокутової глаукоми;
• печінкової та/або ниркової недостатності (в тому числі при цирозі, уремії, ГНН);
• гіпонатріємії, гіпокаліємії, гіперхлоремічному ацидозі;
• хворобі Аддісона, надниркової недостатності;
• цукровому діабеті;
• сечокам'яній хворобі (гіперкальціурії, кальцієвих каменях).

Можливі суїцидальні думки під час терапії ацетазоламідом (особливо при епілепсії у дітей та підлітків) – необхідний контроль стану пацієнта.

При перевищенні доз не збільшується діурез (утворення сечі), а навпаки може знижуватися.

Можливі гіпо- або гіперглікемія – потрібна обережність при цукровому діабеті (найчастіше препарат не призначають при діабеті).

Застосовувати з обережністю у літніх пацієнтів, а також при:

• хворобах легенів;
• сечокам'яній хворобі (при гіперкальціурії препарат заборонений).

При тривалій терапії необхідний контроль форменних елементів крові, електролітів, pH крові, функції печінки і нирок.

Можливі рідкісні, але серйозні алергічні реакції – при появі шкірного висипу або змін крові препарат слід відмінити.

Можливі небезпечні шкірні реакції: синдром Стівенса – Джонсона, синдром Лайєлла, пустульозна екзантема та ін.

Ацетазолід є лужним, тому може спричиняти алкалізацію сечі та утворення каменів.

Не слід приймати препарат у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти (аспірин).

Пропущену дозу не можна подвоювати – лікування продовжується як зазвичай.

Курсовий прийом довше 5 днів вимагає контролю через ризик метаболічного ацидозу.

Інші особливості застосування детально описані в офіційній інструкції до препарату.

Найчастіше відзначаються: порушення смаку, парестезії, стомлюваність, анорексія (відсутність апетиту), порушення водно-електролітного балансу, метаболічний ацидоз.

Рідше: сонливість, сплутаність свідомості, атаксія, дезорієнтація, дерматити, висип, нудота, діарея, порушення слуху, зниження лібідо, алергічні реакції, зниження маси тіла, депресія.

Рідкісні серйозні реакції: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, блискавичний гепатит, тяжкі шкірні реакції, синдром Стівенса – Джонсона, нефролітіаз, ниркова недостатність, кома.

Офіційна інструкція із застосування не містить інформації, коли приймати Ацетазоламід – до їди чи після. Зазвичай це означає, що прийом не залежить від їди, але з цього питання можна додатково проконсультуватися з лікарем.

Не рекомендується поєднувати Ацетазоламід з іншими інгібіторами карбоангідрази.

Препарат взаємодіє з циклоспорином, діуретиками, теофіліном. Необхідна обережність при паралельному застосуванні.

Інші лікарські взаємодії. Ацетазоламід здатний:

• посилювати ефекти антикоагулянтів, гіпоглікемічних і фолат-знижуючих препаратів;
• посилювати побічні ефекти амфетамінів, атропіну, хінідину;
• підсилювати токсичність серцевих глікозидів, саліцилатів, міорелаксантів;
• підвищувати токсичність ацетилсаліцилової кислоти (можлива летальність);
• підвищувати концентрації фенітоїну, карбамазепіну;
• підвищувати ризик утворення каменів при спільному прийомі з натрію гідрокарбонатом;
• знижувати рівень літію в крові;
• ослаблювати ефект метенаміну;
• впливати на рівень цукру в крові (підвищуючи або знижуючи його) – потрібна обережність при цукровому діабеті.

Більш детальна інформація про лікарські взаємодії міститься в офіційній інструкції до препарату.

Передозування ацетазоламіду проявляється такими симптомами, як ацидоз, порушення електролітного балансу, сонливість, парестезії, зниження діурезу.

Специфічного антидоту немає. При передозуванні необхідне скасування препарату, симптоматична терапія, призначення бікарбонатів, контроль електролітів. Можливий гемодіаліз. 

Ліки зберігають в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Берегти від дітей.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• PubMed, Ацетазоламід у лікуванні судом
• PubMed, Оцінка нерекомендованих застосувань ацетазоламіду
• Drugs.com, Ацетазоламід
• Health-ua.com, Діуретичні засоби в лікуванні хронічної серцевої недостатності