Цинакальцет - інструкція, склад, спосіб застосування

В аптеках України препарат представлений у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, що містять 30, 60 і 90 мг цинакальцету.

Виробник – фармацевтична компанія Synthon (Іспанія).

Для чого застосовується Цинакальцет, вказує офіційна інструкція. Препарат використовується для:

• лікування вторинного гіперпаратиреозу (ВГПТ) при термінальній стадії хронічної ниркової недостатності (ТСХН) у пацієнтів, які перебувають на підтримуючому гемодіалізі;
• зниження гіперкальціємії при:
  • карциномі паращитовидних залоз;
  • первинному гіперпаратиреозі (ПГПТ), коли для зниження концентрації кальцію в сироватці крові показана паратиреоїдектомія (видалення паращитовидних залоз), але за станом пацієнта вона неможлива або протипоказана.

Комбінації. Цинакальцет-Віста можна призначати в складі комплексної терапії разом з препаратами, що зв'язують фосфати та/або вітамін D.

Препарат зазвичай застосовується для дорослих пацієнтів (від 18 років). Безпека та ефективність для дітей та підлітків не встановлені. Дозування залежить від діагнозу.

Вторинний гіперпаратиреоз (ВГПТ)

Стандартна початкова доза – 30 мг 1 раз на добу. Її корекція проводиться кожні 2-4 тижні до досягнення максимальної дози 180 мг 1 раз на добу, при якій у пацієнтів, які отримують гемодіаліз, визначається необхідна концентрація паратиреоїдного гормону (ПТГ) в діапазоні 150-300 пг/мл (15 9-31,8 пмоль/л).

Важливо! Визначати рівень ПТГ потрібно мінімум через 12 годин після прийому цинакальцету.

При підборі дози показники кальцію в сироватці крові необхідно перевіряти частіше і не пізніше ніж через 1 тиждень після початку лікування або корекції дози цинакальцету. Після вибору підтримуючої дози рівень кальцію потрібно вимірювати приблизно місяць і, при необхідності, коригувати лікування.

Карцинома паращитовидних залоз і первинний гіперпаратиреоз (ПГПТ)

Рекомендована початкова доза – 30 мг 2 рази на добу. Її титрують кожні 2-4 тижні в певній послідовності:

• підвищення дози 30 мг 2 рази на добу;
• 60 мг 2 рази на добу;
• 90 мг 2 рази на добу;
• 90 мг 3 або 4 рази на добу (при необхідності).

Мета – зниження рівня кальцію в сироватці крові до верхньої межі норми або нижче.

Максимальна доза, що застосовувалася в ході клінічних випробувань – 90 мг цинакальцету 4 рази на добу (360 мг сумарна).

Важливо! Правила контролю кальцію в крові під час лікування цинакальцетом більш детально описані в офіційній інструкції до препарату.

Цинакальцет-Віста не призначають у віці до 18 років, а також при:

• підвищеній чутливості до цинакальцету або до будь-якої з допоміжних речовин у складі таблеток;
• грудному вигодовуванні – у разі необхідності лікування матері цинакальцетом слід розглянути можливість тимчасового припинення ГВ. Важливо! Під час вагітності препарат може призначатися, але тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі для жінки і можливих ризиків для плода;
• хронічної ниркової недостатності (ХНН), якщо пацієнт не перебуває на діалізі.

Цинакальцет не застосовується при рівні кальцію в сироватці крові (з поправкою на альбумін) нижче мінімальної межі нормального діапазону. Препарат знижує концентрацію кальцію в сироватці крові, тому необхідний ретельний контроль можливих симптомів гіпокальціємії (дефіциту кальцію).

У разі розвитку гіпокальціємії для підвищення концентрації кальцію в сироватці крові можуть застосовуватися:

• кальційвмісні фосфатзв'язуючі препарати;
• вітамін D;
• корекція концентрації кальцію в розчині при діалізі.

У разі стійкої гіпокальціємії необхідно знизити дозу цинакальцету або припинити його застосування.

Важливо! Потенційні симптоми гіпокальціємії можуть проявлятися у вигляді:

• парестезії;
• міалгії;
• судом;
• тетанії.

Цинакальцет не застосовується у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, які не отримують діаліз, у зв'язку із зростанням ризику розвитку гіпокальціємії.

Печінка. Необхідна крайня обережність і ретельний контроль функції печінки у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (за шкалою Чайлда – П'ю). У таких випадках концентрація цинакальцету в плазмі крові може бути завищеною в 2-4 рази.

Інші особливості застосування детально описані у відповідному розділі офіційної інструкції до препарату.

Найчастіше побічні реакції на цинакальцет проявляються у вигляді:

• нудоти, блювоти, анорексії (відсутності апетиту);
• запаморочення, парестезій;
• міалгії (м'язового болю);
• зниження рівня тестостерону;
• шкірного висипу;
• астенії;
• гіпокальціємії.

Можливі побічні ефекти, які можуть розвиватися іноді або з невідомою частотою, описані в офіційній інструкції до ліків.

Препарат приймають незалежно від їжі, через рівні проміжки часу. Деякі джерела рекомендують прийом під час або після їжі. Слід уточнити це питання у лікаря.

На концентрацію цинакальцету в плазмі суттєво впливають:

• потужні інгібітори CYP3A4, в тому числі кетоконазол, ітраконазол, телітроміцин, вориконазол, ритонавір;
• індуктори CYP3A4 (наприклад, рифампіцин).

При необхідності одночасного застосування з цими препаратами може знадобитися корекція дози цинакальцету.

Може виникнути необхідність у корекції дози цинакальцету, якщо під час терапії препаратом пацієнт почав / припинив:

• куріння;
• одночасний прийом потужних інгібіторів CYP1A2.

Сам по собі цинакальцет є потужним інгібітором CYP2D6. На тлі його прийому може знадобитися корекція доз таких препаратів, як флекаїнід, пропафенон, метопролол, дезипрамін, нортриптилін, кломіпрамін.

Інші можливі лікарські взаємодії детально описані у відповідному розділі офіційної інструкції до препарату.

Передозування цинакальцету може спровокувати гіпокальціємію (дефіцит кальцію). У таких випадках необхідно перевірити наявність симптомів гіпокальціємії у пацієнта і призначити симптоматичне та підтримуюче лікування, якщо дефіцит кальцію підтвердиться.

Гемодіаліз неефективний.

Препарат зберігають в оригінальній упаковці при температурі до 25 °С в недоступному для дітей місці.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України

• Pubmed, Cinacalcet use in secondary hyperparathyroidism: a machine learning-based systematic review
• Drugs.com, Cinacalcet
• Medlineplus, Cinacalcet

• Health-ua.com, Нирки та жіноче здоров'я