Грандаксин - инструкция, состав, способ применения

Грандаксин выпускается в форме таблеток, содержащих 50 мг тофизопама. 

Производитель – фармацевтическая компания Egis (Венгрия).

Препарат эффективен в терапии тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не оказывает выраженного седативного, снотворного, миорелаксирующего и противосудорожного действия. Он не оказывает неблагоприятного влияния на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.

Благодаря отсутствию миорелаксирующего эффекта тофизопам может применяться при миопатии, миастении и нейрогенных атрофиях мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. 

Препарат оказывает легкий антидепрессантный эффект, нормализуя сон и психоэмоциональное состояние.

Грандаксин (тофизопам) используется для лечения:

• тревожных расстройств, генерализованной тревоги;
• невротических и соматоформных расстройств; 
• бессонницы, возникающей на фоне нервных расстройств;
• симптомов стресса, нервозности и беспокойства. 

Лекарство Грандаксин показано к применению только взрослым пациентам (в возрасте от 18 лет).

Стандартная дозировка – по 50 мг 1-2 раза в день, в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. 

Важно! Запрещено превышать дозу в 300 мг в сутки. При этом такая высокая дозировка назначается только в крайних случаях.

Таблетки принимают внутрь независимо от еды, запивая достаточным количеством воды.

Препарат не назначается пациентам в возрасте до 18 лет, а также при:

• гиперчувствительности к тофизопаму или к любым другим бензодиазепинам, или ко вспомогательным составным компонентам таблеток;
• беременности и грудном вскармливании (ГВ);
• состояниях, которые сопровождаются выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
• дыхательной недостаточности в стадии декомпенсации;
• синдроме обструктивного апноэ;
• коме;
• одновременном применении такролимуса, сиролимуса, циклоспорина;.
• тяжелых нарушениях функции печени и/или почек;
• острых заболеваниях сердца. 

Лечение следует начинать с минимальных доз, увеличивая дозировку по мере необходимости.

Грандаксин следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями печени и/или почек средней или легкой степени. В таком случае может понадобиться корректировка дозы. При тяжелых расстройствах печеночной и/или почечной функции препарат противопоказан.

Необходимо соблюдать осторожность при применении у пожилых пациентов, так как они могут быть более чувствительны к побочным эффектам препарата.

Важно! Препарат не вызывает зависимости, что делает его удобным для длительного применения. Однако при сочетанном применении с другими анксиолитиками или с алкоголем может увеличиться седативный эффект.

Наиболее частыми побочными эффектами Грандаксина (тофизопама) признаны головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту и тошнота. 

Редко могут возникать аллергические реакции, тошнота, диспепсия и легкая артериальная гипотензия (снижение давления). 

В некоторых случаях возможны расстройства координации движений, снижение концентрации внимания, легкая депрессия. 

При развитии побочных эффектов любой степени выраженности необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Таблетки принимают внутрь независимо от еды, запивая достаточным количеством воды.

Алкоголь. Алкоголь может ослабить угнетающее действие на восприятие, которое оказывает тофизопам, и при его сочетании с алкоголем возможны повышенные риски угнетения центральной нервной системы, включая когнитивные нарушения и снижение психомоторных функций. Кроме того, алкоголь ускоряет метаболизм тофизопама, что может существенно снизить эффект от лечения.

Важно! При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4, концентрация тофизопама в плазме крови может увеличиться. В связи с этим противопоказано совместное применение тофизопама с такими препаратами, как такролимус, сиролимус и циклоспорин.

Опиоиды. Совместное применение тофизопама с опиоидами или препаратами с седативным действием, такими как бензодиазепины и их аналоги (включая тофизопам), увеличивает риск усиления седативного действия, угнетения дыхания, комы и в редких случаях – смертельного исхода, из-за аддитивного угнетающего эффекта на центральную нервную систему. Важно ограничить дозировки и продолжительность применения этих препаратов в комбинации, чтобы минимизировать риски.

Индукторы печеночных ферментов. Применение веществ, усиливающих метаболизм через печеночные ферменты (например, алкоголь, никотин, барбитураты и противоэпилептические средства), может ускорить метаболизм тофизопама. Это может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению его терапевтического эффекта.

Противогрибковые препараты. Некоторые противогрибковые средства, такие как кетоконазол и итраконазол, могут замедлять метаболизм тофизопама в печени, что приведет к увеличению его концентрации в плазме и усилению побочных эффектов.

Гипотензивные препараты (“от давления”). Применение некоторых гипотензивных средств, таких как клонидин или блокаторы медленных кальциевых каналов, может усилить эффекты тофизопама. В то же время, β-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект, как правило, не имеет клинического значения.

Дигоксин. Тофизопам может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови, что увеличивает риск токсичности дигоксина. Поэтому необходимо регулярно контролировать уровень дигоксина у пациентов, принимающих оба препарата.

Варфарин. Бензодиазепины, включая тофизопам, могут оказывать влияние на антикоагулянтный (“кроверазжижающий”) эффект варфарина, увеличивая риск развития кровотечений. Рекомендуется тщательное мониторирование протромбинового времени и других показателей коагуляции у пациентов, получающих варфарин одновременно с тофизопамом.

Дисульфирам. Длительное применение дисульфирама замедляет метаболизм тофизопама, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и усилению побочных эффектов. Необходима осторожность при комбинированном применении этих препаратов.

Антацидные средства (снижающие кислотность). Антацидные препараты могут по-разному влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама, что может повысить его концентрацию в крови и усилить побочные эффекты.

Пероральные контрацептивы (противозачаточные таблетки, КОК). Применение пероральных контрацептивов может снижать интенсивность метаболизма тофизопама, что может привести к увеличению его концентрации в крови. Это важно учитывать, если пациентка принимает комбинированную терапию.

Симптомы передозировки тофизопама включают сонливость, головокружение, подавление дыхания, угнетение сознания и артериальную гипотензию. 

При передозировке необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение для оказания поддерживающей терапии. В случае необходимости проводится промывание желудка и симптоматическое лечение.

Грандаксин следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25°C. 

• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Pharmacologic effects of tofizopam (Grandaxin)
• Drugs.com, Tofisopam (International database)
• Health-ua.com,Психотропные препараты и функциональная патология желудочно-кишечного тракта