Грандаксин - інструкція, склад, спосіб застосування

Грандаксин випускається у формі таблеток, що містять 50 мг тофізопаму.

Виробник – фармацевтична компанія Egis (Угорщина).

Препарат ефективний у терапії тривожних розладів, у тому числі супроводжуваних вегетативними проявами, втомою, апатією. На відміну від інших бензодіазепінів, тофізопам не має вираженої седативної, снодійної, міорелаксуючої та протисудомної дії. Він не має несприятливого впливу на пам'ять, психомоторну та когнітивну функцію, але має помірну стимулюючу активність.

Завдяки відсутності міорелаксуючого ефекту тофізопам може застосовуватися при міопатії, міастенії та нейрогенних атрофіях м'язів, при яких застосування міорелаксантів протипоказано або небажано.

Препарат має легкий антидепресантний ефект, нормалізуючи сон і психоемоційний стан.

Грандаксин (тофізопам) використовується для лікування:

• тривожних розладів, генералізованої тривоги;
• невротичних і соматоформних розладів;
• безсоння, що виникає на тлі нервових розладів;
• симптомів стресу, нервозності та неспокою.

Ліки Грандаксин показані до застосування тільки дорослим пацієнтам (віком від 18 років).

Стандартна доза – по 50 мг 1-2 рази на день, залежно від тяжкості захворювання та реакції пацієнта на лікування.

Важливо! Заборонено перевищувати дозу в 300 мг на добу. При цьому така висока доза призначається тільки в крайніх випадках.

Таблетки приймають внутрішньо незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Препарат не призначається пацієнтам віком до 18 років, а також при:

• гіперчутливості до тофізопаму або до будь-яких інших бензодіазепінів, або до допоміжних складових компонентів таблеток;
• вагітності та грудному вигодовуванні (ГВ);
• станах, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або вираженою депресією;
• дихальної недостатності в стадії декомпенсації;
• синдромі обструктивного апное;
• комі;
• одночасному застосуванні такролімусу, сиролімусу, циклоспорину;.
• тяжких порушеннях функції печінки та/або нирок;
• гострих захворюваннях серця.

Лікування слід розпочинати з мінімальних доз, збільшуючи дозування за необхідності.

Грандаксин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки та/або нирок середнього або легкого ступеня. У такому випадку може знадобитися коригування дози. При тяжких розладах печінкової та/або ниркової функції препарат протипоказаний.

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні у літніх пацієнтів, оскільки вони можуть бути більш чутливі до побічних ефектів препарату.

Важливо! Препарат не викликає залежності, що робить його зручним для тривалого застосування. Однак при одночасному застосуванні з іншими анксіолітиками або з алкоголем може посилитися седативний ефект.

Найбільш частими побічними ефектами Грандаксину (тофізопаму) визнані головний біль, запаморочення, сонливість, сухість у роті та нудота.

Рідко можуть виникати алергічні реакції, нудота, диспепсія і легка артеріальна гіпотензія (зниження тиску).

У деяких випадках можливі розлади координації рухів, зниження концентрації уваги, легка депресія.

При розвитку побічних ефектів будь-якого ступеня вираженості необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Таблетки приймають внутрішньо незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Алкоголь. Алкоголь може послабити пригнічувальну дію на сприйняття, яку чинить тофізопам, і при його поєднанні з алкоголем можливі підвищені ризики пригнічення центральної нервової системи, включаючи когнітивні порушення і зниження психомоторних функцій. Крім того, алкоголь прискорює метаболізм тофізопаму, що може істотно знизити ефект від лікування.

Важливо! При одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4, концентрація тофізопаму в плазмі крові може збільшитися. У зв'язку з цим протипоказано сумісне застосування тофізопаму з такими препаратами, як такролімус, сиролімус і циклоспорин.

Опіоїди. Сучасне застосування тофізопаму з опіоїдами або препаратами з седативною дією, такими як бензодіазепіни та їх аналоги (включаючи тофізопам), збільшує ризик посилення седативної дії, пригнічення дихання, коми і в рідкісних випадках – смертельного результату, через адитивний пригнічувальний ефект на центральну нервову систему. Важливо обмежити дозування і тривалість застосування цих препаратів у комбінації, щоб мінімізувати ризики.

Індуктори печінкових ферментів. Застосування речовин, що підсилюють метаболізм через печінкові ферменти (наприклад, алкоголь, нікотин, барбітурати та протиепілептичні засоби), може прискорити метаболізм тофізопаму. Це може призвести до зниження його концентрації в плазмі крові та ослаблення його терапевтичного ефекту.

Протигрибкові препарати. Деякі протигрибкові засоби, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть уповільнювати метаболізм тофізопаму в печінці, що призведе до збільшення його концентрації в плазмі та посилення побічних ефектів.

Гіпотензивні препарати («від тиску»). Застосування деяких гіпотензивних засобів, таких як клонідин або блокатори повільних кальцієвих каналів, може посилити ефекти тофізопаму. У той же час, β-адреноблокатори можуть уповільнити метаболізм тофізопаму, проте цей ефект, як правило, не має клінічного значення.

Дигоксин. Тофізопам може підвищувати концентрацію дигоксину в плазмі крові, що збільшує ризик токсичності дигоксину. Тому необхідно регулярно контролювати рівень дигоксину у пацієнтів, які приймають обидва препарати.

Варфарин. Бензодіазепіни, включаючи тофізопам, можуть впливати на антикоагулянтний («розріджувальний») ефект варфарину, збільшуючи ризик розвитку кровотеч. Рекомендується ретельний моніторинг протромбінового часу та інших показників коагуляції у пацієнтів, які отримують варфарин одночасно з тофізопамом.

Дисульфірам. Тривале застосування дисульфіраму уповільнює метаболізм тофізопаму, що може призвести до підвищення його концентрації в плазмі крові та посилення побічних ефектів. Необхідна обережність при комбінованому застосуванні цих препаратів.

Антацидні засоби (що знижують кислотність). Антацидні препарати можуть по-різному впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин і омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму, що може підвищити його концентрацію в крові та посилити побічні ефекти.

Пероральні контрацептиви (протизапні таблетки, КОК). Застосування пероральних контрацептивів може знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму, що може призвести до збільшення його концентрації в крові. Це важливо враховувати, якщо пацієнтка приймає комбіновану терапію.

Симптоми передозування тофізопаму включають сонливість, запаморочення, пригнічення дихання, пригнічення свідомості та артеріальну гіпотензію.

При передозуванні необхідно негайно звернутися до медичного закладу для надання підтримуючої терапії. У разі необхідності проводиться промивання шлунка та симптоматичне лікування.

Грандаксин слід зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі 15-25°C.

• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Pharmacologic effects of tofizopam (Grandaxin)
• Drugs.com, Tofisopam (International database)
• Health-ua.com,Психотропні препарати та функціональна патологія шлунково-кишкового тракту