Пентоксифілін

В аптеках України представлені дві лікарські форми:

• таблетки по 100 та 200 мг пентоксифіліну;
• розчин для внутрішньовенного введення 2% (20 мг діючої речовини 1 мл).

Виробники – українські фармкомпанії Юрія-Фарм, Здоров'я, Дарниця, ПрАТ Технолог та ін.

Від чого допомагає Пентоксифілін, повідомляє офіційна інструкція із застосування препарату. Обидві лікарські форми (таблетки та ін'єкційний розчин) призначаються за порушень кровообігу в кінцівках, спричинених:

• атеросклерозом;
• запальними процесами;
• цукровим діабетом;
• хворобою Рейно;
• обмороженнями;
• венозними проблемами – наприклад посттромбофлебітичним синдромом, зокрема при болях у ногах та інших симптомах, пов'язаних з венозною недостатністю;
• гангреною та ін.

У показаннях до призначення також вказано ішемічний інсульт.

Крім того, ліки можуть бути призначені пацієнтам з атеросклеротичною або дисциркуляторною енцефалопатією, порушеннями кровообігу в очах, зниженням слуху через судинні проблеми.

Важливо враховувати, що препарат знижує тиск, а також посилює ефект інших судинорозширювальних ліків.

Як приймати Пентоксифілін, пояснює офіційна інструкція із застосування препарату. Режим дозування залежить від лікарської форми.

Таблетки Пентоксифілін

Таблетки Пентоксифілін можуть призначатися пацієнтам віком від 18 років як додаток до парентерального введення (ін'єкцій) або як підтримуюча терапія після внутрішньовенного введення препарату.

У таблетованій формі препарат призначають по 400–800 мг 2–3 рази на день. Таблетки приймають після їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Важливо! Максимальна добова доза – 1200 мг пентоксифіліну (6 таблеток по 200 мг).

У разі розвитку артеріальної гіпотензії (різкого зниження тиску), дискомфортних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту або ЦНС, початкове дозування можна зменшити до 100 мг пентоксифіліну 3 рази на день.

За порушень функції нирок з кліренсом креатиніну менше ніж 30 мл/хв. призначається знижене на 50-70% дозування відповідно до індивідуальної чутливості пацієнта.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки також потрібне зменшення дозування відповідно до індивідуальної чутливості.

Важливо! При артеріальній гіпотензії, а також при ризику різкого зниження артеріального тиску (наприклад, за наявності ураження коронарних артерій або вираженого стенозу церебральних артерій) лікування починають з низьких доз, поступово збільшуючи їх до настання терапевтичного ефекту.

Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально кожному пацієнтові.

Ампули Пентоксифілін

Найефективнішою і найбільш добре переносимою формою введення препарату визнані внутрішньовенні інфузії (крапельниці).

Режим дозування визначає лікар. Він залежить від вираженості циркуляторних порушень, маси тіла пацієнта та відповіді на лікування.

Важливо! Інфузію можна проводити тільки у випадку, якщо розчин прозорий.

Пацієнтам віком від 18 років рекомендуються такі схеми лікування:

• внутрішньовенна інфузія 100-600 мг пентоксифіліну, розчиненого в 100-500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози – 1-2 рази на добу. Тривалість крапельниці – від 1 до 6 годин, тобто введення 100 мг розчину має тривати щонайменше 1 годину.

Інфузію можна доповнювати прийомом пентоксифіліну в таблетках (400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (сумарно крапельниця + таблетки) становить 1200 мг.

• За тяжкого стану пацієнта (особливо якщо є постійні болі, гангрена або трофічні виразки) можливе проведення безперервної інфузії пентоксифіліну впродовж 1 доби. За такої схеми введення дозу визначають з розрахунку 0,6 мг на 1 кг маси тіла на годину. Наприклад, добова доза для пацієнта з вагою 70 кг буде 1000 мг, а при масі тіла 80 кг – 1150 мг. Важливо! Незалежно від маси тіла пацієнта, максимальне дозування становить, як завжди, 1200 мг пентоксифіліну на добу.

Об'єм розчину для крапельниці розраховують індивідуально з урахуванням супутніх захворювань і стану пацієнта. У середньому він становить 1-1,5 л на добу.

• Іноді (рідко) лікарський засіб не вводять крапельницею, а внутрішньовенними ін'єкціями по 5 мл (100 мг пентоксифіліну) нерозведеного розчину з ампули. Ін'єкцію проводять повільно, впродовж 5 хвилин, пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи.

Важливо! Тривалість ін'єкційного курсу лікування визначається лікарем. Після покращення стану рекомендується продовження лікування із застосуванням таблетованої форми препарату.

Препарат у будь-якій формі не призначають пацієнтам, які не досягли 18-річного віку, а також при:

• підвищеній чутливості до пентоксифіліну, інших метилксантинів або будь-якого з допоміжних компонентів у складі ліків;
• вагітності та грудному вигодовуванні (ГВ);
• масивних кровотечах – через ризик посилення кровотечі через антикоагулянтну дію препарату;
• крововиливах у сітківку ока. Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається такий крововилив, застосування ліків відразу припиняють;
• крововилах у мозок;
• геморагічному діатезі;
• гострому інфаркті міокарда;
• виразці шлунка та/або кишечника.

Під час лікування пентоксифіліном за перших ознак розвитку анафілактичних / анафілактоїдних реакцій застосування препарату слід припинити і звернутися по лікарську допомогу.

Перед початком застосування пентоксифіліну пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) необхідно попередньо компенсувати кровообіг.

Пацієнти, у яких діагностовано цукровий діабет, та які отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз пентоксифіліну можливе посилення впливу цих ліків на рівень глюкози у крові. У такому разі слід зменшити дозу інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів та особливо ретельно контролювати стан пацієнта.

З обережністю застосовують пентоксифілін пацієнтам, які одночасно проходять лікування ципрофлоксацином.

При системному червоному вовчаку (СЧВ) або інших захворюваннях сполучної тканини препарат може призначатися тільки після ретельного аналізу можливих ризиків та очікуваної користі.

Під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, у зв'язку з чим необхідний регулярний контроль загального аналізу крові (ЗАК).

При нирковій недостатності із кліренсом креатиніну менше ніж 30 мл/хв. або тяжкій дисфункції печінки виведення пентоксифіліну може сповільнюватися. У цьому разі необхідний ретельний моніторинг.

Особливо уважне спостереження під час лікування пентоксифіліном потрібне пацієнтам, у яких діагностовано:

• тяжкі серцеві аритмії;
• інфаркт міокарда;
• артеріальна гіпотензія (знижений тиск);
• виражений атеросклероз церебральних і коронарних судин, особливо якщо одночасно діагностовано артеріальну гіпертензію (підвищений тиск) та порушення серцевого ритму. У цих випадках при застосуванні препарату можливі напади стенокардії, аритмії, підвищення тиску;
• ниркова недостатність із кліренсом креатиніну менше ніж 30 мл/хв.;
• тяжка печінкова недостатність;
• висока схильність до кровотеч, зокрема пов'язана з прийомом антикоагулянтів або порушеннями зсідання крові;
• виразка шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, а також нещодавно перенесене оперативне втручання. У цих випадках підвищується ризик розвитку кровотечі, через що потрібен регулярний контроль рівнів гемоглобіну та гематокриту.

Також особлива обережність потрібна щодо пацієнтів, які одночасно з пентоксифіліном приймають:

• антивітаміни К;
• протидіабетичні засоби.

Таблетки Пентоксифілін містять лактозу, тому не призначаються за рідкісних спадкових форм непереносимості галактози, недостатності лактази або синдрому глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Важливо! Під час вагітності та грудного вигодовування (ГВ) Пентоксифілін не призначається.

За умови правильного прийому та відсутності протипоказань Пентоксифілін нечасто чинить побічні дії. Тим не менш, не виключені побічні ефекти, які можуть виявлятися у вигляді:

• порушень зору, його нечіткості, скотоми, сльозотечі, кон'юнктивітів, крововиливів у сітківку, відшарування сітківки;
• болю у вухах;
• розладів ШКТ, болю в животі, відчуття тиску в шлунку, нудоти, блювання, діареї чи запору, метеоризму, анорексії (відсутності апетиту), кишкової атонії, сухості у горлі, спраги, порушень смаку, підвищеного слиновиділення;
• внутрішньопечінкового холестазу, загострення холециститу, холестатичного гепатиту;
• головного болю, мігрені, запаморочень, тривожності, занепокоєння, порушень сну, судом, асептичного менінгіту (при застосуванні високих доз), тремору, парестезій, збудження, галюцинацій;
• тахікардії, аритмії, кардіалгії, периферичних набряків, стенокардії, зниження або підвищення артеріального тиску, задишки, крововиливів (зокрема у шкіру, слизові оболонки, сітківку очей, шлунок, кишечник).

Також можливі порушення формули крові, алергічні реакції, висипання на шкірі, загальне нездужання, зміни маси тіла, підвищення печінкових трансаміназ (“печінкові проби”) та ін.

Решта побічних ефектів препарату детально розписано у відповідному розділі офіційної інструкції.

Таблетки Пентоксифілін приймають після їди.

Що ж до лікарських взаємодій, препарат не призначають взагалі або призначають з обережністю у випадках паралельного застосування:

антигіпертензивних лікарських засобів (“від тиску”), зокрема інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ);

антикоагулянтів, лікарських засобів для зменшення коагуляції крові, антивітамінів К;

циметидину;

теофіліну;

кеторолаку, мелоксикаму;

ципрофлоксацину;

інсуліну та пероральних протидіабетичних ліків;

нітратів;

еритроміцину;

інгібіторів агрегації тромбоцитів – клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), крім селективних інгібіторів ЦОГ-2; ацетилсаліцилатів (ацетилсаліцилової кислоти (АСК)/лізину ацетилсаліцилату (ЛАС), циклопідину, дипіридамолу). Комбінації пентоксифіліну з цими ліками підвищують ризик кровотеч.

Характер лікарських взаємодій пентоксифіліну з вищезгаданими препаратами детально описаний у відповідному розділі офіційної інструкції із застосування.

Передозування Пентоксифіліну може виявлятися:

• слабкістю;
• нудотою;
• запамороченням;
• зниженням / підвищенням артеріального тиску (АТ);
• непритомністю;
• аритмією, тахікардією;
• сонливістю чи збудженням;
• гіпертермією, припливами;
• арефлексією;
• тоніко-клонічними судомами;
• ознаками шлунково-кишкової кровотечі та ін.

За перших симптомів передозування (пітливості, нудоти, ціанозу) застосування пентоксифіліну негайно припиняють. Необхідно укласти пацієнта, забезпечивши більш низьке положення голови та верхньої частини тіла. Рекомендується контроль вільної прохідності дихальних шляхів.

Лікування симптоматичне, особливу увагу приділяють підтримці артеріального тиску та дихальної функції.

У разі розвитку судомних нападів вводять діазепам.

Препарат у будь-якій формі слід зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці за температури до 25 оС.

Розчин для ін'єкцій не можна заморожувати.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Pentoxifylline for diabetic retinopathy
• Drugs.com, Pentoxifylline
• MedlinePlus, Pentoxifylline

• Health-ua.com, Пентоксифілін: новітні перспективи застосування в медицині