Розастин - інструкція, склад, спосіб застосування

Розастин випускається у формі таблеток для перорального застосування по 5/10/20 і 40 мг розувастатину.

Виробник – фармацевтична компанія Micro Labs Ltd. (Індія).

Основним органом-мішенню дії препарату є печінка – ключовий центр синтезу та обміну холестерину. Основне, для чого застосовується Розастин, – лікування порушень ліпідного обміну – різних форм гіперхолестеринемії, а також профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з високим ризиком.

Лікування. Розастин, як і інші препарати розувастатину, призначають як доповнення до гіпохолестеринемічної дієти та немедикаментозних заходів (фізична активність, корекція способу життя):

• первинна гіперхолестеринемія (тип IIa), включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію;
• змішана дисліпідемія (тип IIb);
• гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія – у складі комбінованої терапії (у тому числі з аферезом ЛПНЩ) або при неефективності інших методів.

Профілактика серцево-судинних ускладнень. Розастин застосовується для зниження ризику розвитку серйозних серцево-судинних подій у пацієнтів з високим ризиком першого такого епізоду – у складі комплексної корекції факторів ризику.

Важливо! Перед початком лікування пацієнту необхідно дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічної дієти, яку продовжують і в процесі терапії.

Препарат приймають 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, в будь-який час дня, але бажано в один і той же час (з інтервалом в 24 години).

Підбір доз залежить від мети застосування і від віку пацієнта.

Дорослі пацієнти (лікування гіперхолестеринемії):

• початкова доза – 5 або 10 мг 1 раз на добу;
• підвищення дози можливе не раніше ніж через 4 тижні, з урахуванням ефективності та переносимості;
• максимальна доза – 40 мг, призначається тільки пацієнтам з тяжкою гіперхолестеринемією і високим серцево-судинним ризиком під регулярним медичним наглядом.

Профілактика серцево-судинних порушень:

• рекомендована доза – 20 мг 1 раз на добу.

Пацієнти похилого віку (старше 70 років):

• рекомендована початкова доза – 5 мг.

Діти та підлітки (10-17 років) при гетерозиготному сімейному гіперхолестеринемії (суворо під контролем лікаря!):

• початкова доза – 5 мг на добу;
• діапазон доз – 5–20 мг;
• дози вище 20 мг у дітей не вивчалися;
• таблетки 40 мг дітям не застосовують.

Пацієнти з порушенням функції нирок:

• при легкій та помірній нирковій недостатності – зазвичай корекція дози не потрібна;
• при кліренсі креатиніну (КК) менше 60 мл/хв – початкова доза 5 мг; доза 40 мг протипоказана;
• при тяжкій нирковій недостатності препарат протипоказаний у будь-яких дозах.

Пацієнти з порушенням функції печінки:

• при 7 балах і менше за шкалою Чайлда-П'ю корекція дози не потрібна;
• при 8–9 балах – можливе зростання експозиції препарату, потрібна обережність;
• при активних захворюваннях печінки Розастин протипоказаний.

Особливі групи пацієнтів:

• у пацієнтів монголоїдної раси початкова доза – 5 мг, доза 40 мг протипоказана;
• при наявності факторів ризику міопатії терапію починають з 5 мг;
• при генетичному поліморфізмі, що впливає на фармакокінетику розувастатину, рекомендується зниження дози.

Розастин протипоказаний пацієнтам віком до 10 років (їм також при наявності будь-яких інших показань, крім гетерозиготної сімейної гіперхолестеринемії), а також при:

• гіперчутливості до розувастатину або допоміжних компонентів таблеток;
• вагітності та грудному вигодовуванні (ГВ); відсутності надійної контрацепції у жінок репродуктивного віку;
• активних захворюваннях печінки, стійкому підвищенні трансаміназ (більш ніж утричі від верхньої межі норми);
• тяжкій нирковій недостатності (КК <30 мл/хв);
• міопатії;
• одночасному застосуванні циклоспорину.

Важливо! Доза 40 мг протипоказана пацієнтам зі схильністю до міопатії та рабдоміолізу.

Під час лікування Розастином можливий розвиток протеїнурії (частіше при дозі 40 мг), зазвичай оборотної.

Потрібен моніторинг:

• функції нирок при застосуванні високих доз;
• функції печінки до початку терапії та через 3 місяці лікування.

Ризик міопатії та рабдоміолізу зростає при дозах ≥20 мг і при деяких лікарських взаємодіях (докладніше див. розділ «Взаємодії» в офіційній інструкції).

Важливо! Перед початком терапії та в ході лікування рекомендується контроль креатинкинази при наявності симптомів.

При появі м'язового болю, слабкості, судом лікування слід негайно переглянути.

Важливо! При вторинній гіперхолестеринемії (гіпотиреоз, нефротичний синдром) спочатку лікують основне захворювання.

Інші особливості застосування детально описані в офіційній інструкції до препарату.

Важливо! Частота небажаних реакцій має дозозалежний характер і зростає при застосуванні дози 40 мг.

Найчастіше розвиваються:

• головний біль, запаморочення;
• запор, нудота, абдомінальний біль;
• міалгія;
• астенія.

Рідше / рідко:

• міопатія, рабдоміоліз;
• підвищення трансаміназ печінки;
• протеїнурія, гематурія;
• шкірні реакції (висип, свербіж, кропив'янка);
• депресія, розлади сну;
• порушення пам'яті, периферична невропатія;
• панкреатит;
• гепатит, жовтяниця;
• синдром Стівенса – Джонсона (дуже рідко).

Препарат приймають 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, в будь-який час дня, але бажано в один і той же час (з інтервалом у 24 години).

Розастин (розувастатин) взаємодіє з препаратами, що впливають на транспортні білки OATP1B1 і BCRP, що може підвищувати концентрацію розувастатину і ризик міопатії.

Клінічно значущі взаємодії:

• циклоспорин – одночасне застосування протипоказане (різке підвищення AUC);
• інгібітори протеази ВІЛ – значне збільшення концентрації;
• гемфіброзил, фібрати, ніацин – підвищення ризику міопатії;
• езетиміб – можливе посилення небажаних ефектів;
• антациди – зниження концентрації розувастатину (приймати з інтервалом ≥2 годин);
• антагоністи вітаміну K – можливі зміни МНО;
• пероральні контрацептиви – підвищення концентрацій гормонів.

Інші взаємодії детально описані в офіційній інструкції.

Важливо! При необхідності комбінованої терапії потрібна корекція дози та медичний контроль.

Специфічного антидоту розувастатину немає.

У разі прийому високих доз проводять симптоматичне та підтримуюче лікування з контролем функції печінки та рівня креатинкинази. Гемодіаліз малоефективний.

Препарат зберігають в оригінальній упаковці для захисту від вологи, в недоступному для дітей місці.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• Ліки Контроль
• NCBI, Розувастатин
• Американська асоціація серця, AHA/ACC/AACVPR/AAPA/ABC/ACPM/ADA/AGS/APhA/ASPC/NLA/PCNA Керівництво з управління рівнем холестерину в крові: Звіт Американського коледжу кардіології/Американської асоціації серця щодо клінічних практичних рекомендацій