Розастин - инструкция, состав, способ применения

Розастин выпускается в форме таблеток для перорального применения по 5 / 10 / 20 и 40 мг розувастатина.

Производитель – фармацевтическая компания Micro Labs Ltd. (Индия).

Основным органом-мишенью действия препарата является печень – ключевой центр синтеза и обмена холестерина. Основное, для чего применяется применяется Розастин, – лечение нарушений липидного обмена – различных форм гиперхолестеринемии, а также профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском.

Лечение. Розастин, как и другие препараты розувастатина, назначают в качестве дополнения к гипохолестеринемической диете и немедикаментозным мерам (физическая активность, коррекция образа жизни):

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa), включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию;
• смешанная дислипидемия (тип IIb);
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия – в составе комбинированной терапии (в том числе с аферезом ЛПНП) или при неэффективности других методов.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений. Розастин применяется для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском первого такого эпизода – в составе комплексной коррекции факторов риска.

Важно! Перед началом лечения пациенту необходимо соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую продолжают и в процессе терапии.

Препарат принимают 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, в любое время дня, но желательно в одно и то же время (с интервалом в 24 часа).

Подбор доз зависит от цели применения и от возраста пациента.

Взрослые пациенты (лечение гиперхолестеринемии):

• начальная доза – 5 или 10 мг 1 раз в сутки;
• повышение дозы возможно не ранее чем через 4 недели, с учетом эффективности и переносимости;
• максимальная доза – 40 мг, назначается только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском под регулярным медицинским наблюдением.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений:

• рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты (старше 70 лет):

• рекомендуемая начальная доза – 5 мг.

Дети и подростки (10-17 лет) при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (строго под контролем врача!):

• начальная доза – 5 мг в сутки;
• диапазон доз – 5–20 мг;
• дозы выше 20 мг у детей не изучались;
• таблетки 40 мг детям не применяют.

Пациенты с нарушением функции почек:

• при легкой и умеренной почечной недостаточности – обычно коррекция дозы не требуется;
• при клиренсе креатинина (КК) менее 60 мл/мин – начальная доза 5 мг; доза 40 мг противопоказана;
• при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан в любых дозах.

Пациенты с нарушением функции печени:

• при 7 баллах и менее по шкале Чайлда–Пью коррекция дозы не требуется;
• при 8–9 баллах – возможен рост экспозиции препарата, требуется осторожность;
• при активных заболеваниях печени Розастин противопоказан.

Особые группы пациентов:

• у пациентов монголоидной расы начальная доза – 5 мг, доза 40 мг противопоказана;
• при наличии факторов риска миопатии терапию начинают с 5 мг;
• при генетическом полиморфизме, влияющем на фармакокинетику розувастатина, рекомендуется снижение дозы.

Розастин противопоказан пациентам в возрасте до 10 лет (им также при наличии любых других показаний, кроме гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии), а также при:

• гиперчувствительности к розувастатину или вспомогательным компонентам таблеток;
• беременности и грудном вскармливании (ГВ); отсутствии надежной контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
• активных заболеваниях печени, стойком повышении трансаминаз (более чем втрое от верхней границы нормы);
• тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин);
• миопатии;
• одновременном применении циклоспорина.

Важно! Доза 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии и рабдомиолизу.

Во время лечения Розастином возможно развитие протеинурии (чаще при дозе 40 мг), обычно обратимой.

Требуется мониторинг:

• функции почек при применении высоких доз;
• функции печени до начала терапии и через 3 месяца лечения.

Риск миопатии и рабдомиолиза возрастает при дозах ≥20 мг и при некоторых лекарственных взаимодействиях (подробнее см. раздел “Взаимодействия” в официальной инструкции).

Важно! Перед началом терапии и в ходе лечения рекомендуется контроль креатинкиназы при наличии симптомов.

При появлении мышечной боли, слабости, судорог лечение следует немедленно пересмотреть.

Важно! При вторичной гиперхолестеринемии (гипотиреоз, нефротический синдром) сначала лечат основное заболевание.

Другие особенности применения детально описаны в официальной инструкции к препарату.

Важно! Частота нежелательных реакций имеет дозозависимый характер и возрастает при применении дозы 40 мг.

Наиболее часто развиваются:

• головная боль, головокружение;
• запор, тошнота, абдоминальная боль;
• миалгия;
• астения.

Реже / редко:

• миопатия, рабдомиолиз;
• повышение трансаминаз печени;
• протеинурия, гематурия;
• кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница);
• депрессия, расстройства сна;
• нарушения памяти, периферическая невропатия;
• панкреатит;
• гепатит, желтуха;
• синдром Стивенса – Джонсона (очень редко).

Препарат принимают 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, в любое время дня, но желательнов одно и то же время (с интервалом в 24 часа).

Розастин (розувастатин) взаимодействует с препаратами, влияющими на транспортные белки OATP1B1 и BCRP, что может повышать концентрацию розувастатина и риск миопатии.

Клинически значимые взаимодействия:

• циклоспорин – одновременное применение противопоказано (резкое повышение AUC);
• ингибиторы протеазы ВИЧ – значительное увеличение концентрации;
• гемфиброзил, фибраты, ниацин – повышение риска миопатии;
• эзетимиб – возможное усиление нежелательных эффектов;
• антациды – снижение концентрации розувастатина (принимать с интервалом ≥2 часов);
• антагонисты витамина K – возможные изменения МНО;
• пероральные контрацептивы – повышение концентраций гормонов.

Другие взаимодействия подробно описаны в официальной инструкции.

Важно! При необходимости комбинированной терапии требуется коррекция дозы и медицинский контроль.

Специфического антидота розувастатина нет.

В случае приема высоких доз проводят симптоматическое и поддерживающее лечение с контролем функции печени и уровня креатинкиназы. Гемодиализ малоэффективен.

Препарат хранят в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• Ліки Контроль
• NCBI, Rosuvastatin
• American Heart Association, AHA/ACC/AACVPR/AAPA/ABC/ACPM/ADA/AGS/APhA/ASPC/NLA/PCNA Guideline on the Management of Blood Cholesterol: A Report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Clinical Practice Guidelines