Омепротект порошок для р-ра д/ин. по 40 мг №1 во флак. с р-лем: цены и характеристики

Состав

Действующее вещество: омепразол (оmeprazole);

1 флакон содержит омепразол натрия эквивалентно омепразолу 40 мг;

Вспомогательное вещество: гидроксид натрия.

1 ампула с растворителем содержит макрогол 400; кислоту лимонную, моногидрат; воду для инъекций.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белая или практически белая масса в цветном флаконе.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Показания

Омепразол для внутривенного применения показан как альтернатива пероральной терапии при указанных ниже показаниях.

Взрослые

● Лечение язвы двенадцатиперстной кишки.

● Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

● Лечение язвы желудка.

● Профилактика рецидивов язвы желудка.

● В сочетании с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни.

● Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

● Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП, у пациентов категории риска.

● Лечение рефлюкс-эзофагита.

● Длительное лечение пациентов с неактивным рефлюкс-эзофагитом.

● Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

● Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Воздействие омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Подавление желудочной секреции при лечении омепразолом и другими лекарственными средствами из группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в отношении других лекарственных средств, уменьшающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких лекарственных средств как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб может уменьшаться, тогда как всасывание таких лекарственных средств, как дигоксин, может повышаться во время лечения омепразолом. Сообщалось, что одновременное применение омепразола (20 мг/сут) и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10%.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано.

Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается примерно на 75-90%. Взаимодействие может быть также обусловлено угнетением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром противопоказано.

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг или ритонавира в дозе 100 мг приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг или ритонавиром в дозе 100 мг приводит к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг или ритонавиром в дозе 100 мг.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной дигоксином. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический мониторинг дигоксина.

Клопидогрель

При одновременном применении клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля снижается с 1-го по 5-й день с 46% до 42%. Среднее угнетение агрегации тромбоцитов снижается с 1-го по 5-й день с 47% до 30%, если клопидогрель и омепразол применять вместе. Прием клопидогреля и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, вызвано ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. Были зарегистрированы противоречивые данные по клиническим проявлениям этого ФК/ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний.

Другие лекарственные средства

Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, так что клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Метаболизируемые лекарственные средства с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизирующихся с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств – увеличиваться. Примером таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Результаты исследований у здоровых добровольцев продемонстрировали наличие фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелем (погрузочная доза – 300 мг/суточная поддерживающая доза – 75 мг) и омепразолом (80 мг/сут перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную дневную). приводила к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Однако остается непонятным, в какой степени это взаимодействие может иметь клиническое значение. Отсутствуют какие-либо показания о повышении риска патологических сердечно-сосудистых заболеваний на фоне одновременного применения клопидогреля и ИПП.

Ряд обсервационных исследований продемонстрировал противоречивые результаты относительно того, повышается ли риск сердечно-сосудистых тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрель вместе с ИПП.

Сообщалось, что при применении клопидогреля в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и эзомепразолом по сравнению с клопидогрелем в монорежиме отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако максимальная ингибирующая активность в отношении (АТФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрель отдельно и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и эзомепразолом, что, наверное, объясняется одновременным введением низкой дозы.

Цилостазол

При введении омепразола в дозе 40 мг повышается Сmax и AUC цилостазола на 18% и

26% соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом; и в случае, если дозу фенитоина корригировали, мониторинг и последующую коррекцию дозы лекарственного средства необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквиновир

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что ассоциировалось с правильной переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

При одновременном применении омепразола сообщали об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Требуется усиленный мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина), а при необходимости – корректировка дозировки такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, которые, как известно, угнетают активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровня омепразола в сыворотке. . Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносились, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Лекарственные средства, которые, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови в результате ускорения его метаболизма.

Способ применения и дозы

Дозировка

Альтернатива пероральной терапии

Пациентам, для которых пероральная форма лекарственного средства неприемлема, рекомендуют применять Омепротект 40 мг 1 раз в сутки внутривенно. Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет 60 мг/сут, которую следует вводить внутривенно. Может потребоваться более высоких суточных дозах, поэтому дозу следует подбирать индивидуально. Если доза превышает 60 мг/сут, ее следует разделить поровну на 2 части и принимать 2 раза в сутки.

Лекарственное средство следует применять только внутривенно и нельзя вводить каким-либо другим путём.

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления, но не позднее чем через

4 часа. Разведенный раствор омепротекта нельзя хранить в холодильнике. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Инструкция по восстановлению лекарственного средства перед введением

При внутривенных инъекциях содержимое каждого флакона Омепротекта, содержащего 40 мг омепразола, растворять в 10 мл стерильной воды для инъекций. Средство в виде внутривенных инъекций следует вводить медленно (в течение 5 минут).

При внутривенных инфузиях содержание каждого флакона Омепротекта, содержащего 40 мг омепразола, восстанавливать в 10 мл и доводить до 100 мл 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Стабильность омепразола зависит от рН раствора для инфузии, поэтому для разбавления не следует использовать другие растворители или другие их количества.

Лекарственное средство в виде инфузии вводить в течение 20–30 минут.

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления, но не позднее чем через

4 часа. Разведенный раствор омепротекта нельзя хранить в холодильнике.

Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Особые категории пациентов

Нарушение функций почек

Коррекция дозы не требуется пациентам с нарушением функции почек.

Нарушение функций печени

Пациентам с нарушениями функций печени может быть достаточная суточная доза лекарственного средства 10-20 мг.

Пациенты пожилого возраста (65 лет)

Коррекция дозы не требуется пациентам пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства для введения в педиатрической практике ограничен, поэтому не следует назначать лекарственное средство этой категории пациентов.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Восстановленный раствор хранить не более 12 часов в холодильнике.

Несовместимость

Это лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

1 флакон с порошком в комплекте с 1 ампулой с растворителем в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Кому можно

Аллергикам	при первом использовании провести тест на аллергическую реакцию
Беременным	Можно
Водителям	с осторожностью, возможно головокружение и снижение остроты зрения
Детям	Нельзя
Диабетикам	по назначению врача
Кормящим	под наблюденим врача, не превышая рекомендованные дозы