Склад

діюча речовина: тофацитиніб;

1 таблетка пролонгованої дії містить тофацитинібу цитрат у перерахунку на тофацитиніб 11 мг;

допоміжні речовини: сорбіт (E 420), гідроксіетилцелюлоза, коповідон, магнію стеарат, целюлози ацетат, гідроксипропілцелюлоза, Opadry Pink 03K140024, Opacode Black.

Лікарська форма

Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: рожеві овальні таблетки з просвердленим отвором на одному кінці бічної полоси таблетки та надрукованим написом «JKI 11» на одній стороні таблетки.

Фармакотерапевтична група

Імуносупресанти. Інгібітори янус-асоційованої кінази (JAK). Код АТХ L04A F01.

Показання

Ревматоїдний артрит

Тофацитиніб у комбінації з метотрексатом показаний для лікування активного ревматоїдного артриту помірного й тяжкого ступеня у дорослих пацієнтів з неналежною відповіддю на лікування одним або кількома протиревматичними препаратами, що модифікують перебіг захворювання, або в яких спостерігається непереносимість цих препаратів. Тофацитиніб можна призначати як монотерапію в разі непереносимості метотрексату або недоцільності лікування метотрексатом (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Псоріатичний артрит

Тофацитиніб у комбінації з метотрексатом показаний для лікування активного псоріатичного артриту (ПсА) у дорослих пацієнтів з неналежною відповіддю на попередню терапію протиревматичними препаратами, що модифікують перебіг захворювання, або з непереносимістю цих препаратів.

Анкілозуючий спондиліт

Тофацитиніб показаний для лікування дорослих пацієнтів із активним анкілозуючим спондилітом (АС), у яких не була досягнута належна відповідь на стандартну терапію.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату, зазначених у розділі «Склад».

Активна форма туберкульозу, серйозні інфекції, зокрема сепсис, або опортуністичні інфекції (див. розділ «Особливості застосування»).

Тяжка печінкова недостатність (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Вагітність і лактація (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Потенційна здатність інших лікарських засобів впливати на фармакокінетику (ФК) тофацитинібу

Оскільки тофацитиніб метаболізується ізоферментом CYP3A4, імовірне виникнення взаємодій із лікарськими засобами, які пригнічують або індукують CYP3A4. Експозиція тофацитинібу збільшується в разі одночасного застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад з кетоконазолом) або коли одночасне застосування одного чи кількох лікарських засобів (наприклад флуконазолу) призводить як до помірного пригнічення CYP3A4, так і до потужного пригнічення CYP2C19 (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Експозиція тофацитинібу зменшується в разі одночасного застосування з потужними індукторами ізоферментів системи CYP (наприклад, з рифампіцином). Малоймовірно, що окремо інгібітори CYP2C19 або Р-глікопротеїну істотно змінюватимуть ФК тофацитинібу.

Особливості щодо застосування

Переліченим нижче групам пацієнтів тофацитиніб слід застосовувати лише за відсутності відповідних альтернативних методів лікування:

пацієнти віком від 65 років;

пацієнти з атеросклеротичними серцево-судинними захворюваннями в анамнезі або іншими факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, куріння на даний час чи куріння протягом тривалого часу в анамнезі);

пацієнти з факторами ризику розвитку злоякісних новоутворень (наприклад, наявність злоякісного новоутворення на даний час чи в анамнезі).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Стандартних і належним чином контрольованих досліджень застосування тофацитинібу вагітним жінками не проводилось. Було показано, що тофацитиніб спричиняє тератогенні ефекти в щурів і кроликів і впливає на пологи, а також пери/постнатальний розвиток потомства.

Як запобіжний захід застосування тофацитинібу під час вагітності протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Жінки репродуктивного віку / контрацепція для жінок

Жінкам репродуктивного віку слід рекомендувати використовувати належні засоби контрацепції під час терапії тофацитинібом і протягом щонайменше 4 тижнів після прийому останньої дози.

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється тофацитиніб із грудним молоком у людини. Не можна виключити ризик для немовляти, що перебуває на грудному вигодовуванні. Тофацитиніб виділявся з молоком у щурів у період лактації. Як запобіжний захід застосування тофацитинібу під час годування груддю протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Репродуктивна функція

Формальних досліджень впливу цього лікарського засобу на фертильність людини не проводилося. У щурів тофацитиніб спричиняв порушення фертильності в самок, але не в самців.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Тофацитиніб не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Розпочинати і проводити терапію слід під контролем медичного працівника, який має досвід діагностування та лікування захворювань, які вимагають призначення тофацитинібу.

Передозування

У разі передозування рекомендується відстежувати у пацієнта ознаки й симптоми побічних реакцій. Специфічного антидота на випадок передозування тофацитинібу не існує. Показане симптоматичне й підтримувальне лікування.

Дані фармакокінетики під час однократного застосування доз до 100 мг включно у здорових добровольців вказують на те, що слід очікувати, що понад 95 % введеної дози буде виведено протягом 24 годин.

Побічні ефекти

Резюме профілю безпеки

Ревматоїдний артрит

Найчастішими серйозними побічними реакціями були серйозні інфекції (див. розділ «Особливості застосування»). У дослідженні довгострокової безпеки у всієї популяції пацієнтів, яким показаний цей препарат, найчастішими серйозними інфекціями, про які повідомлялося під час застосування тофацитинібу, були пневмонія (1,7 %), оперізуючий герпес (0,6 %), інфекції сечовивідних шляхів (0,4 %), флегмона (0,4 %), дивертикуліт (0,3 %) та апендицит (0,2 %). Серед опортуністичних інфекцій, зареєстрованих під час застосування тофацитинібу, були туберкульоз та інші мікобактеріальні інфекції, криптококоз, гістоплазмоз, кандидоз стравоходу, мультидерматомний оперізуючий герпес, цитомегаловірусні інфекції, BK-вірусні інфекції та лістеріоз. Деякі пацієнти мали дисеміновані, а не локалізовані форми захворювання. Також можуть виникати інші серйозні інфекції, про які не повідомлялося в клінічних дослідженнях (наприклад, кокцидіоїдомікоз).

Найчастішими побічними реакціями, про які повідомлялося протягом перших 3 місяців терапії в подвійно сліпих дослідженнях, контрольованих за допомогою плацебо або метотрексату, були головний біль (3,9 %), інфекції верхніх дихальних шляхів (3,8 %), вірусна інфекція верхніх дихальних шляхів (3,3 %), діарея (2,9 %), нудота (2,7 %) та артеріальна гіпертензія (2,2 %).

Частка пацієнтів, яким було припинено терапію тофацитинібом через побічні реакції протягом перших 3 місяців, у подвійно сліпих дослідженнях, контрольованих за допомогою плацебо або метотрексату, становила 3,8 %. Найчастішими інфекціями, які призводили до припинення терапії протягом перших 3 місяців, у контрольованих клінічних дослідженнях, були оперізуючий герпес (0,19 %) і пневмонія (0,15 %).

Псоріатичний артрит

Загалом профіль безпеки, що спостерігався у пацієнтів з активним ПсА, які отримували тофацитиніб, узгоджувався з профілем безпеки, що спостерігався у пацієнтів із РА, які отримували тофацитиніб.

Анкілозуючий спондиліт

Загалом профіль безпеки, що спостерігався у пацієнтів з активним АС, які отримували тофацитиніб, узгоджувався з профілем безпеки, що спостерігався у пацієнтів із РА, які отримували тофацитиніб.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 7 таблеток пролонгованої дії у блістері, по 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ / Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Мусвальдаль 1, 79108 Фрайбург Ім Брайсгау, Німеччина / Mooswaldallee 1, 79108 Freiburg Im Breisgau, Germany.

Кому можна

Алергікам	З обережністю
Вагітним	Не можна
Водіям	Можна
Дітям	Не можна
Діабетикам	З обережністю
Годуючим	Не можна