Карбалекс - інструкція, склад, спосіб застосування

В аптеках України представлені таблетки пролонгованої дії Карбалекс Ретард по 300 мг і 600 мг карбамазепіну.

Виробник – фармацевтична компанія Г. Л. Фарма (Австрія).

Важливо! Станом на травень 2025 року в українських аптеках відсутній «звичайний» Карбалекс (не Ретард, тобто не пролонгованої дії). Про його появу в наявності ви зможете оперативно дізнатися на нашому сайті.

Механізм дії. Карбамазепін стабілізує мембрани збудливих нейронів, блокуючи натрієві канали, знижуючи повторні нейрональні розряди.

Показання до застосування таблеток Карбалекс Ретард:

Епілепсія: фокальні (прості та комплексні) судоми та генералізовані тоніко-клонічні напади; може застосовуватися як монотерапія та в комплексній терапії.

Невралгія трійчастого та язикоглоткового нервів; нейрогенний біль (у тому числі посттравматичний та при спинномозкових ураженнях).

Біполярні розлади: гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія.

Абстинентний синдром при алкоголізмі («біла гарячка»).

Центральний нецукровий діабет (для зменшення таких симптомів, як поліурія, полідипсія).

Загальний підхід: починають з 100–200 мг на добу, розділяючи прийом на 1–2 рази, потім поступово підвищують дозу (зазвичай до 800–1200 мг на добу).

Епілепсія

Дорослі та діти від 10 років: початкова доза – 150 мг 2 рази на добу. Потім переходять на середню дозу ~600 мг на добу (при одноразовому прийомі переважно ввечері); при необхідності дозу підвищують до – до 1600–2000 мг на добу.

Діти 5–10 років: 150–300 мг 2 рази на добу (15–20 мг карбамазепіну на 1 кг маси тіла).

Невралгія

Дорослі пацієнти (від 18 років). Стартова доза – 300 мг на добу, потім її збільшують до купірування болю (~600 мг на добу).

Біполярні стани

Дорослі пацієнти (від 18 років). Терапевтична доза – 400–600 мг на добу, можливе підвищення до 1500 мг на добу.

Важливо! Маніакальні стани вимагають швидкого нарощування доз карбамазепіну.

Алкогольний абстинентний стан:

Дорослі пацієнти (від 18 років). Середня доза – 600 мг на добу, в гострій стадії – до 1200 мг на добу. Можливе паралельне призначення седативно-снодійних засобів у комплексній терапії.

Діабетична нейропатія

Дорослі пацієнти (від 18 років) приймають по ~600 мг на добу (разова або розділена добова доза).

Центральний нецукровий діабет

Дорослим (від 18 років) – 300 мг 2–3 рази на добу.

Дітям – розрахунок дозування проводиться за масою тіла під контролем лікаря.

Особливі вказівки

При заміні пероральної форми («звичайного» карбамазепіну) на ретард (пролонговану форму) може знадобитися корекція дози.

Літнім пацієнтам дозування підбирають дуже обережно через можливі взаємодії.

Таблетки Карбалекс Ретард можна приймати під час їжі, ділити і розчиняти у воді, чаї або молоці (уникаючи грейпфрутового соку).

Карбалекс ретард не призначається дітям віком до 5 років, а також при:

• гіперчутливості до карбамазепіну або хімічно схожих засобів (наприклад, до трициклічних антидепресантів);
• АВ-блокаді;
• пригніченні кісткового мозку в анамнезі;
• спадкових порфіріях;
• гострих станах при печінковій недостатності;
• паралельному застосуванні інгібіторів МАО.

Починати лікування Карбалексом, як і іншими препаратами карбамазепіну, слід поступово; для контролю застосовується моніторинг рівня препарату в плазмі крові.

Необхідно стежити за функцією нирок, печінки, кісткового мозку (загальний аналіз крові, сечовина) до терапії і періодично під час неї.

Потрібна обережність при змішаних судомних нападах, що включають абсанси; при провокації – скасувати препарат.

Можлива антихолінергічна активність – необхідна обережність при глаукомі та захворюваннях ШКТ.

При лікуванні літніх пацієнтів потрібна особлива увага до взаємодій і дозування.

Вагітність. Високий ризик вад плода; монотерапія карбамазепіном краща, ніж комплексне лікування. Обов'язково слід моніторити рівень препарату і пропонувати скринінг плода. Не припиняти терапію вагітній без серйозних підстав.

Грудне вигодовування (ГВ). Карбамазепін проникає в молоко (25–60%); можливі сонливість, шкірні реакції у дитини; потрібне спостереження, а в деяких випадках – тимчасове припинення ГВ.

Побічні реакції на карбамазепін (Карбалекс) можливі з боку багатьох органів і систем організму.

Нервова система: запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія, загальна слабкість.

ШКТ: нудота, блювання.

Гематологічні зміни (картина крові): тимчасове зниження лейкоцитів або тромбоцитів; можливе пригнічення кісткового мозку – в цьому випадку потрібно припинення терапії при серйозних симптомах.

Гіпонатріємія / SIADH: частіше спостерігається у літніх пацієнтів та/або при прийомі діуретиків (сечогінних засобів).

Дерматологічні реакції: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса – Джонсона – вкрай рідко, але можливе термінове скасування. Генетичний скринінг HLA-B*1502 рекомендується у пацієнтів азіатського походження.

Гіперчутливість: реакції DRESS, псевдолімфома, артралгія, гепатоспленомегалія.

Психічні стани: можлива активація психозу, сплутаність свідомості (особливо у літніх пацієнтів).

Ендокринні порушення: не виключається зниження ефективності гормональної контрацепції – рекомендується альтернативний захист.

Інші особливості застосування детально описані в офіційній інструкції із застосування препарату.

Грейпфрутовий сік значно підвищує концентрацію карбамазепіну. Під час лікування не рекомендується вживання грейпфрутового соку / грейпфрутів

Таблетки Карбалекс Ретард можна приймати під час їжі, ділити на частини, розчиняти у воді, чаї або молоці (уникаючи грейпфрутового соку).

Карбалекс Ретард (карбамазепін) активно впливає на активність ферментів печінки, зокрема – на ізофермент CYP3A4. Це означає, що він може знижувати ефективність багатьох препаратів, що метаболізуються за участю цього ферменту. Також ряд препаратів може впливати на концентрацію самого карбамазепіну в крові.

Препарати, що знижують рівень карбамазепіну

Протиепілептичні засоби: фенобарбітал, фелбамат, примідон, фосфенітоїн і фенітоїн.

Протитуберкульозні та протимікробні препарати: рифампіцин.

Психотропні речовини та інші індуктори ферментів: теофілін, звіробій продирявлений, акарбоза.

Антиретровірусні препарати: лопінавір / ритонавір, саквінавір.

Препарати, що підвищують рівень карбамазепіну:

Інгібітори CYP3A4: макролідні антибіотики (еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові препарати (ітраконазол, флуконазол), блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), нефазодон.

Грейпфрутовий сік – може істотно підвищувати плазмову концентрацію, ризик побічних ефектів збільшується. Заборонено вживання цього соку під час лікування.

Препарати, концентрація яких може знижуватися на тлі прийому карбамазепіну.

Гормональні контрацептиви (підвищений ризик небажаної вагітності).

Варфарин і непрямі антикоагулянти – засоби для «розрідження» крові (зменшення антикоагулянтного ефекту).

Імунодепресанти (циклоспорин, такролімус).

Антидепресанти, в тому числі трициклічні та інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) – зниження їх ефекту.

Антипсихотики (клозапін, оланзапін).

Протисудомні препарати (ламотриджин, вальпроат, габапентин) – може знадобитися коригування їх доз.

Взаємне посилення токсичності

Карбамазепін може посилювати побічні ефекти літію (нейротоксичність, тремор, атаксія), ізоніазиду, верапамілу.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО суворо протипоказано. Проміжок між їх прийомом і призначенням карбамазепіну повинен становити мінімум 2 тижні.

Інші взаємодії

При поєднанні з діуретиками (гідрохлоротіазид, фуросемід) зростає ризик гіпонатріємії (дефіциту натрію в крові).

Протиепілептичні препарати можуть взаємно впливати на рівні один одного в плазмі – можлива потреба в зміні доз.

Карбамазепін може спотворювати результати лабораторних аналізів (наприклад, рівень тироксину, альдостерону, печінкових ферментів тощо).

Симптоми передозування карбамазепіном у першу чергу зачіпають центральну нервову систему, серцево-судинну та дихальну системи.

Можливі ознаки:

• сонливість, ступор, сплутаність свідомості, агресія, галюцинації, гіперактивність;
• двоїння в очах (диплопія), дизартрія, атаксія, тремор, судоми;
• порушення дихання аж до пригнічення дихального центру;
• тахікардія, аритмії, зниження артеріального тиску (аж до колапсу);
• гіпонатріємія, ацидоз, затримка сечі, пригнічення перистальтики;
• кома (при тяжкому передозуванні).

Токсичні дози:

• у дорослих: потенційно летальною вважається доза понад 3-4 г карбамазепіну;
• у дітей: смертельні випадки описані при дозі від 1,6 г і вище.

Лікування передозування

Необхідна негайна госпіталізація, промивання шлунка (ефективно в перші 1-2 години). Показаний багаторазовий прийом активованого вугілля для зниження всмоктування.

Слід забезпечити контроль життєво важливих функцій – дихання, тиску, роботи серця.

При судомах – внутрішньовенне введення бензодіазепінів (діазепам, лоразепам).

При порушенні водно-електролітного балансу – інфузійна терапія з корекцією електролітів.

У важких випадках можливе підключення до апарату ШВЛ і проведення гемодіалізу або гемосорбції, оскільки препарат частково виводиться з крові цими методами.

Таблетки зберігають при температурі від +15 до +25 °C, в сухому місці, захищеному від світла і недоступному для дітей.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed,Carbamazepine toxicity and poisoning. Incidence, clinical features and management
• Drugs.com,Carbamazepine