Левокарнитин - инструкция, состав, способ применения

Фармацевтические компании Лекхим и Лубныфарм (Украина) выпускают препарат под торговым названием “Левокарнитин” в форме раствора для внутривенного введения. 

В 1 мл раствора содержится 200 мг л-карнитина. Ампулы по 5 мл (1000 мг = 1 г левокарнитина в каждой ампуле).

Карнитин принимает прямое или косвенное участие в большинстве энергетических процессов, окислении жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел. Только L-изомер карнитина (L-карнитин) имеет биологическую активность.

У человека физиологическая потребность в карнитине пополняются за счет продуктов питания, содержащих карнитин – прежде всего это мясная пища. Поэтому при почечной недостаточности, когда употребление мяса минимизировано, уровень карнитина снижается.

Максимальная концентрация левокарнитина – в мышечной ткани, миокарде и печени. Это вещество играет важную роль в сердечном метаболизме, так как правильное окисление жирных кислот зависит от наличия достаточного количества карнитина. Согласно исследованиям, снижение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани возможно при стрессе, острой ишемии, миокардите и т. д.

Для чего нужен левокарнитин в инъекциях

Левокарнитин в форме раствора для внутривенного введения можно применять для детей любого возраста, в том числе первого дня жизни и недоношенных.

Для чего применяется Левокарнитин, сообщает официальная инструкция по его применению. Препарат используется в:

• неотложном и длительном лечении первичного вторичного дефицита карнитина, связанного с врожденным нарушением метаболизма;
• профилактике и лечении дефицита карнитина при хронической почечной недостаточности (ХПН) и терминальной стадии почечной недостаточности (ТПН) у пациентов, которые получают диализ.

Важно! Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов с почечной недостаточностью, получающих гемодиализ, возможна при:

• сильных и персистирующих мышечных спазмах в мышцах и/или гипотензивных эпизодов (резкого снижения давления) во время проведения диализа;
• общем дефиците энергии, что оказывает значительное негативное воздействие на качество жизни пациента;
• мышечной слабости и/или миопатии;
• кардиомиопатии;
• анемии, которая не поддается лечению эритропоэтином или требует применения высоких доз эритропоэтина;
• потере мышечной массы.

Раствор Левокарнитин вводится внутривенно медленно. Возможные способы введения:

• болюсная инъекция в течение 2-3 минут;
• инфузия (капельница) – в этом случае препарат смешивают с растворами для парентерального введения 0,9% хлорида натрия (физраствор) или лактата Рингера в концентрациях от 250 мг/500 мл (0,5 мг/мл) до 4200 мг/500 мл (8,0 мг/мл). 

Дозировка препарата Левокарнитин зависит от диагноза. Доза для детей, в том числе для новорожденных, и взрослых рассчитывается сообразно массе тела.

Метаболические нарушения

При метаболических нарушениях дозировка составляет 50 мг левокарнитина на 1 кг массы тела в виде медленной болюсной инъекции в течение 2–3 минут или инфузии (капельницы). 

При тяжелом метаболическом кризе применяется нагрузочная доза, по которой необходима эквивалентная доза в течение следующих 24 часов. В этом случае препарат вводят путем инфузии или внутривенной инъекции каждые 3 или 4 часа, но ни в коем случае не позже чем через 6 часов. 

Максимально допустимая дозировка – 300 мг/кг.

Рекомендуется еженедельный и ежемесячный мониторинг уровня карнитина (концентрация свободного карнитина в плазме крови должна составлять от 35 до 60 мкмоль/л) в комбинации с биохимическим анализом крови, контролем показателей жизненно важных функций и общего клинического состояния.

Терминальная почечная недостаточность (ТПН) с гемодиализом

Рекомендуемая начальная дозировка – 10-20 мг/кг массы тела, вводится медленной 2-3-минутной болюсной инъекцией в венозную систему кровообращения после каждого сеанса диализа. 

Начало лечения может быть связано с минимальными (до диализа) концентрациями левокарнитина в плазме крови, ниже нормы (40-50 мкмоль/л). Необходима коррекция дозы на основании показателей уровня левокарнитина (до диализа). Коррекцию дозы в сторону понижения (например, до 5 мг/кг после диализа) разрешено проводить уже на третьей или четвертой неделе лечения.

Гемодиализ-поддерживающая терапия

После насыщающего курса введения препарата внутривенно пациента переводят поддерживающую дозу – 1 г левокарнитина в сутки перорально (таблетки). Но в день диализа препарат следует продолжать применять внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса диализа.

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к его составным компонентам.

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому его применение при сахарном диабете, когда пациент получает сахароснижающие препараты, может привести к гипогликемии (чрезмерному снижению сахара в крови). Необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови для своевременной коррекции терапии.

Беременности и грудное вскармливание (ГВ). Препарат может назначаться беременным, поскольку риски тяжелых последствий при карнитиновой недостаточности у женщины выше, чем теоретический риск для плода.

Левокарнитин – естественный компонент грудного молока, поэтому при ГВ он тоже может назначаться.

Внутривенное применение левокарнитина обычно переносится хорошо, но рекомендуется тщательный контроль переносимости препарата в течение первой недели его использования и после увеличения дозы. 

Побочные реакции развиваются очень редко, однако возможны нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, крови и лимфатической системы, нервной системы, а также реакции повышенной чувствительности.

Полный список возможных побочных эффектов содержится в официальной инструкции к препарату.

Внутривенное введение не зависит от приемов пищи.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Разрешено только смешивание с растворами для парентерального введения 0,9% хлорида натрия (физраствор) или лактата Рингера в концентрациях от 250 мг/500 мл (0,5 мг/мл) до 4200 мг/500 мл (8,0 мг/мл). 

При одновременном применении с глюкокортикоидами левокарнитин накапливается в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект Л-карнитина.

При одновременном применении с левокарнитином антикоагулянтов кумаринового ряда возможны изменения свертываемости крови. Коагуляционные тесты рекомендуется проводить еженедельно до тех пор, пока показатели не стабилизируются, и ежемесячно после этого у пациентов, которые принимают кумариновые антикоагулянты вместе с левокарнитином.

Более подробная информация представлена в официальной инструкции к препарату.

Нет подтвержденной информации о токсичности L-карнитина при передозировке. Высокие дозы препарата могут спровоцировать диарею. Случаи передозировки, угрожавшие жизни, неизвестны.

В случае приема внутрь высокой дозы необходимы меры по удалению препарата из пищеварительного тракта. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа. 

Ампулы хранят в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. 

• Нормативно-директивні документи МОЗ України

• Pubmed, Significance of Levocarnitine Treatment in Dialysis Patients
• Drugs.com, Levocarnitine
• WebMD, Levocarnitine (Metabolic Mod) Solution - Uses, Side Effects, and More

• Health-ua.com, Результати дослідження з оцінки використання левокарнітину в осіб із цукровим діабетом під час корекції способу життя