Состав

действующее вещество: тофацитиниб;

1 таблетка пролонгированного действия содержит тофацитиниба цитрат в пересчете на тофацитиниб 11 мг;

вспомогательные вещества: сорбит (E 420), гидроксиэтилцеллюлоза, коповидон, магния стеарат, целлюлозы ацетат, гидроксипропилцеллюлоза, Opadry Pink 03K140024, Opacode Black.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: розовые овальные таблетки с просверленным отверстием на одном конце боковой полосы таблетки и напечатанной надписью «JKI 11» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуносупрессанты. Ингибиторы янус-ассоциированной киназы (JAK). Код АТХ L04A F01.

Показания

Ревматоидный артрит

Тофацитиниб в комбинации с метотрексатом показан для лечения активного ревматоидного артрита умеренной и тяжелой степени у взрослых пациентов с ненадлежащим ответом на лечение одним или несколькими противоревматическими препаратами, модифицирующими течение заболевания, или у которых наблюдается непереносимость этих препаратов. Тофацитиниб можно назначать как монотерапию в случае непереносимости метотрексата или нецелесообразности лечения метотрексатом (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Псориатический артрит

Тофацитиниб в комбинации с метотрексатом показан для лечения активного псориатического артрита (ПсА) у взрослых пациентов с ненадлежащим ответом на предыдущую терапию противоревматическими препаратами, модифицирующими течение заболевания, или с непереносимостью этих препаратов.

Анкилозирующий спондилит

Тофацитиниб показан для лечения взрослых пациентов с активным анкилозирующим спондилитом (АС), у которых не был достигнут надлежащий ответ на стандартную терапию.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, указанных в разделе «Состав».

Активная форма туберкулеза, серьезные инфекции, в частности сепсис, или оппортунистические инфекции (см. раздел «Особенности применения»).

Тяжелая печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность и лактация (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Потенциальная способность других лекарственных средств влиять на фармакокинетику (ФК) тофацитиниба

Поскольку тофацитиниб метаболизируется изоферментом CYP3A4, вероятно возникновение взаимодействий с лекарственными средствами, которые подавляют или индуцируют CYP3A4. Экспозиция тофацитиниба увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например с кетоконазолом) или когда одновременное применение одного или нескольких лекарственных средств (например флуконазола) приводит как к умеренному подавлению CYP3A4, так и к мощному подавлению CYP2C19 (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Экспозиция тофацитиниба уменьшается при одновременном применении с мощными индукторами изоферментов системы CYP (например с рифампицином). Маловероятно, что отдельно ингибиторы CYP2C19 или Р-гликопротеина существенно изменят ФК тофацитиниба.

Особенности применения

Перечисленным ниже группам пациентов тофацитиниб следует применять только при отсутствии соответствующих альтернативных методов лечения:

пациенты в возрасте от 65 лет;

пациенты с атеросклеротическими сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или другими факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, курение в настоящее время или курение в течение длительного времени в анамнезе);

пациенты с факторами риска развития злокачественных новообразований (например, наличие злокачественного новообразования в настоящее время или в анамнезе).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Стандартных и надлежащим образом контролируемых исследований применения тофацитиниба беременным женщинам не проводилось. Было показано, что тофацитиниб вызывает тератогенные эффекты у крыс и кроликов и влияет на роды, а также пери/постнатальное развитие потомства.

В качестве меры предосторожности применение тофацитиниба во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Женщины репродуктивного возраста / контрацепция для женщин

Женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать использовать надлежащие средства контрацепции во время терапии тофацитинибом и в течение как минимум 4 недель после приема последней дозы.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли тофацитиниб с грудным молоком у человека. Нельзя исключить риск для младенца, находящегося на грудном вскармливании. Тофацитиниб выделялся с молоком у крыс в период лактации. В качестве меры предосторожности применение тофацитиниба во время кормления грудью противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Репродуктивная функция

Формальных исследований влияния этого лекарственного средства на фертильность человека не проводилось. У крыс тофацитиниб вызывал нарушение фертильности у самок, но не у самцов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Тофацитиниб не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Начинать и проводить терапию следует под контролем медицинского работника, имеющего опыт диагностирования и лечения заболеваний, требующих назначения тофацитиниба.

Передозировка

В случае передозировки рекомендуется отслеживать у пациента признаки и симптомы побочных реакций. Специфического антидота на случай передозировки тофацитиниба не существует. Показано симптоматическое и поддерживающее лечение.

Данные фармакокинетики при однократном применении доз до 100 мг включительно у здоровых добровольцев указывают на то, что следует ожидать, что более 95 % введенной дозы будет выведено в течение 24 часов.

Побочные эффекты

Резюме профиля безопасности

Ревматоидный артрит

Наиболее частыми серьезными побочными реакциями были серьезные инфекции (см. раздел «Особенности применения»). В исследовании долгосрочной безопасности у всей популяции пациентов, которым показан этот препарат, наиболее частыми серьезными инфекциями, о которых сообщалось во время применения тофацитиниба, были пневмония (1,7 %), опоясывающий герпес (0,6 %), инфекции мочевыводящих путей (0,4 %), флегмона (0,4 %), дивертикулит (0,3 %) и аппендицит (0,2 %). Среди оппортунистических инфекций, зарегистрированных во время применения тофацитиниба, были туберкулез и другие микобактериальные инфекции, криптококкоз, гистоплазмоз, кандидоз пищевода, мультидерматомный опоясывающий герпес, цитомегаловирусные инфекции, BK-вирусные инфекции и листериоз. Некоторые пациенты имели диссеминированные, а не локализованные формы заболевания. Также могут возникать другие серьезные инфекции, о которых не сообщалось в клинических исследованиях (например, кокцидиоидомикоз).

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в течение первых 3 месяцев терапии в двойных слепых исследованиях, контролируемых с помощью плацебо или метотрексата, были головная боль (3,9 %), инфекции верхних дыхательных путей (3,8 %), вирусная инфекция верхних дыхательных путей (3,3 %), диарея (2,9 %), тошнота (2,7 %) и артериальная гипертензия (2,2 %).

Доля пациентов, которым была прекращена терапия тофацитинибом из-за побочных реакций в течение первых 3 месяцев, в двойных слепых исследованиях, контролируемых с помощью плацебо или метотрексата, составила 3,8 %. Наиболее частыми инфекциями, которые приводили к прекращению терапии в течение первых 3 месяцев, в контролируемых клинических исследованиях, были опоясывающий герпес (0,19 %) и пневмония (0,15 %).

Псориатический артрит

В целом профиль безопасности, наблюдавшийся у пациентов с активным ПсА, получавших тофацитиниб, согласовывался с профилем безопасности, наблюдавшимся у пациентов с РА, получавших тофацитиниб.

Анкилозирующий спондилит

В целом профиль безопасности, наблюдавшийся у пациентов с активным АС, получавших тофацитиниб, согласовывался с профилем безопасности, наблюдавшимся у пациентов с РА, получавших тофацитиниб.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток пролонгированного действия в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ / Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Мусвальдалле 1, 79108 Фрайбург Им Брайсгау, Германия / Mooswaldallee 1, 79108 Freiburg Im Breisgau, Germany.

Кому можно

Аллергикам	С осторожностью
Беременным	Нельзя
Водителям	Можно
Детям	Нельзя
Диабетикам	С осторожностью
Кормящим	Нельзя