Лізолід - інструкція, склад, спосіб застосування

Препарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою і містять по 600 мг лінезоліду.

Виробник – фармацевтична компанія Glenmark Pharmaceuticals Ltd. (Індія).

Діюча речовина Лізоліду, лінезолід, інгібує (пригнічує) синтез білка в бактеріальних клітинах, зв'язуючись з 23S рибосомальною РНК, що порушує процес транслокації, необхідний для синтезу білків. Це призводить до уповільнення росту і поділу бактерій.

Лізолід використовується в лікуванні:

• пневмонії, спричиненої чутливими до лінезоліду мікроорганізмами, включаючи як амбулаторні, так і внутрішньолікарняні інфекції;
• інфекцій сечовивідних шляхів, включаючи ускладнені інфекції, спричинені чутливими бактеріями;
• інфекцій шкіри та м'яких тканин, ускладнених і неускладнених;
• інфекцій, викликаних стійкими до інших антибіотиків штамами бактерій – наприклад, антибіотик-стійкими штамами Staphylococcus aureus (включаючи MRSA).

Лізолід-600 можна застосовувати тільки для пацієнтів віком від 12 років.

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Рекомендована доза для дорослих і дітей старше 12 років – 600 мг лінезоліду 2 рази на добу (кожні 12 годин) у вигляді таблеток або внутрішньовенно.

У разі тяжких інфекцій дозу збільшують до 600 мг двічі на день (тільки за рішенням лікаря).

Тривалість лікування залежить від захворювання, але зазвичай становить від 10 до 14 днів.

Максимальна тривалість лікування – 28 днів.

Більш детальна інформація про режим дозування міститься в офіційній інструкції із застосування препарату.

Лінезолід-600 не призначається пацієнтам віком до 12 років, а також при:

• гіперчутливості (алергічній реакції) до лінезоліду або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• вагітності та грудному вигодовуванні (ГВ переривають на весь період лікування матері);
• тяжких порушеннях функції печінки;
• одночасному застосуванні інгаляційних анестетиків (наприклад, скаполамінів або барбітуратів);
• одночасному застосуванні інгібіторів моноамінооксидази А і В (наприклад, фенелзину, ізокарбоксазиду, селегіліну, моклобеміду) або протягом 2 тижнів після прийому таких препаратів.

Важливо! При наявності тяжких захворювань печінки та нирок необхідна корекція дози Лізоліду.

З особливою обережністю і тільки за умови ретельного спостереження та моніторингу артеріального тиску препарат призначають при:

• неконтрольованій артеріальній гіпертензії, феохромоцитомі, карциноїді, тиреотоксикозі, біполярній депресії, шизоафективному розладі, гострих епізодах запаморочення;
• одночасному застосуванні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, агоністів 5-НТ1 рецепторів серотоніну (триптани), прямих і непрямих симпатоміметиків (включаючи адренергічні бронходилататори, псевдоефедрин, буфенепінор, фенілпропаноламін), вазопресину.

Мієлосупресія

Застосування Лізоліду-600 може викликати мієлосупресію (пригнічення роботи кісткового мозку), включаючи такі стани, як анемія (знижений рівень гемоглобіну), лейкопенія (зменшення кількості білих кров'яних клітин), панцитопенія (зниження всіх типів клітин крові) і тромбоцитопенія (зниження кількості тромбоцитів). Ризик підвищений у літніх пацієнтів і при тяжкій нирковій недостатності (з гемодіалізом або без нього). Зазвичай після відміни препарату ці зміни нормалізуються, проте ризик мієлосупресії зростає з збільшенням тривалості лікування.

Важливо! Застосування Лізоліду-600 при тривалих курсах (більше 10-14 днів) також вимагає регулярного контролю формули крові, незалежно від віку пацієнта і супутніх захворювань.

Рекомендується щотижневий контроль крові: рівня гемоглобіну, тромбоцитів, загальної кількості лейкоцитів і розгорнутої лейкоцитарної формули, особливо у пацієнтів з тривалим лікуванням.

При застосуванні препарату більше 28 днів підвищується частота тяжкої анемії, що вимагає переливання крові.

Лінезолід може викликати діарею і коліт, включаючи псевдомембранозний коліт і діарею, викликану Clostridium difficile (CDAD), з тяжкістю, що варіює від легкої до загрозливої для життя. Якщо у пацієнта виникає діарея або коліт, потрібно негайно припинити застосування препарату і почати відповідне лікування, виключивши використання препаратів, що пригнічують перистальтику.

Лінезолід може викликати підвищення артеріального тиску, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на симпатичну нервову систему (наприклад, епінефрин, допамін). Його не слід призначати пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією.

Застосування Лізоліду-600 може викликати молочнокислий ацидоз (лактоацидоз). Симптоми включають нудоту, блювання, біль у животі та гіпервентиляцію. У разі виникнення таких симптомів необхідно негайно звернутися до лікаря.

Лінезолід може викликати периферичну нейропатію та нейропатію зорового нерва, особливо при тривалому застосуванні (більше 28 днів). Симптоми можуть включати зміни гостроти зору, нечіткість зору або втрату частини поля зору. У таких випадках необхідно негайно припинити лікування і звернутися до офтальмолога. Регулярні перевірки зору рекомендовані для пацієнтів, які отримують препарат більше 28 днів.

Одночасне застосування лінезоліду і препаратів, що підвищують рівень серотоніну (наприклад, антидепресантів), може призвести до розвитку серотонінового синдрому. Він характеризується порушенням когнітивної функції, гіпертермією, гіперрефлексією і порушенням координації рухів. При таких симптомах потрібно негайно припинити лікування одним з препаратів.

Судоми можуть розвиватися у пацієнтів, які отримують лікування Лізолідом-600, особливо у тих, у кого вже були судоми в анамнезі.

Гіпоглікемія (надмірне зниження цукру в крові). У пацієнтів з діабетом, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати, лінезолід може викликати гіпоглікемію. Пацієнтам з діабетом слід уважно стежити за рівнем цукру в крові.

Суперінфекція. Тривале застосування антибіотиків може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, що іноді супроводжується кандидозом. У разі розвитку суперінфекції необхідно провести відповідні терапевтичні заходи.

Інші особливості застосування детально викладені в офіційній інструкції до ліків.

Побічні реакції на лінезолід можуть проявлятися у вигляді:

• головного болю, запаморочення, безсоння;
• підвищення артеріального тиску, тахікардії (прискореного серцебиття);
• висипань на шкірі, свербіння, кропив'янки, набряку Квінке;
• нудоти, блювоти, болю в животі, діареї;
• анемії, лейкопенії та інших змін картини крові;
• порушень функції нирок (у рідкісних випадках).

Важливо! Можливі також рідкісні, але серйозні побічні ефекти, такі як анафілактичний шок, тромбоцитопенія (знижена кількість тромбоцитів).

Взаємодія з їжею: препарат можна приймати як до, так і після їжі, оскільки його ефективність не залежить від їжі. Важливо тільки дотримуватися режиму прийому, призначеного лікарем (наприклад, кожні 12 годин).

Заборонено сумісне застосування Лізоліду з інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО) через ризик гіпертонічного кризу.

Препарат може взаємодіяти з іншими засобами, що впливають на згортання крові, такими як антикоагулянти та антитромбоцитарні засоби, підвищуючи ризик кровотеч.

Застосування з іншими антибіотиками не призводить до зменшення їх ефективності, проте слід дотримуватися обережності при сумісному застосуванні з іншими антибіотиками, які впливають на інші мішені в бактеріальній клітині.

Решта лікарських взаємодій лінезоліду перераховані в офіційній інструкції щодо його застосування.

При передозуванні може спостерігатися посилення побічних ефектів, таких як головний біль, нудота, блювання.

Проводиться симптоматичне лікування, спрямоване на усунення побічних ефектів. Специфічного антидоту немає.

Препарат зберігають у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Linezolid and serotonin syndrome
• Drugs.com, Linezolid (oral / injection)
• Health-ua.com, Антибактеріальна терапія: криза «жанру» чи світло в кінці тунелю?