Состав

Действующее вещество: линезолид;

1 мл раствора содержит линезолида 2 мг;

Другие составляющие: натрия цитрата дигидрат; лимонная кислота безводная; глюкоза, моногидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная концентрированная; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный или желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Код ATX J01X X08.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами определенных микроорганизмов, при таких состояниях:

̵ нозокомиальная пневмония;

̵ госпитальная пневмония;

- осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метициллинчувствительными и метициллинрезистентными изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae. Линезолид не был изучен в лечении язвенных пролежней;

̵ неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительными изолятами) или Streptococcus pyogenes;

Резистентные к ванкомицину инфекции, вызванные штаммами Enterococcus faecium , включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией.

Линезолид не показан для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. В случае подозрения или обнаружения грамотрицательного возбудителя следует немедленно приступить к специфической грамотрицательной терапии.

Противопоказания

Известна гиперчувствительность к действующему веществу и/или другим вспомогательным веществам лекарственного средства.

Линезолид не следует применять пациентам, принимающим какие-либо лекарственные средства, подавляющие моноаминоксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение двух недель после приема таких лекарственных средств.

За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления, линезолид не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом нижеупомянутых лекарственных средств.

̵ неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективное расстройство, острые эпизоды головокружения;

̵ селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов серотонина (триптаны), прямые и непрямые симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропано, фенилпропано паминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.

Следует прекратить кормление грудью в течение применения лекарственного средства (см. Применение в период беременности или кормления грудью).

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также клинического эффекта.

Рекомендации по продолжительности терапии, приведенные ниже, были применены в клинических исследованиях. Для некоторых видов инфекций может быть уместна более короткая продолжительность лечения, но это не было оценено в клинических исследованиях.

Максимальная продолжительность лечения – 28 дней. Безопасность и эффективность применения линезолида более 28 дней не были изучены.

Не требуется повышения рекомендованных доз или длительности лечения в случаях инфекций, сопровождающихся бактериемией.

Пациенты, лечение которых было начато с назначения линезолида для внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение линезолидом для перорального применения. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при пероральном применении составляет около 100%.

Рекомендации по дозировке согласно показаниям приведены в таблице ниже.

^*Новорожденные Большинство недоношенных новорожденных возрастом

^** Линезолид применяют в другой лекарственной форме с возможностью соответствующей дозировки.

Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам.

Применение пациентам с почечной недостаточностью (в том числе с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин). Коррекция дозы не требуется. Из-за неизвестного клинического значения повышенных концентраций (до 10 раз) двух основных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью линезолид следует применять с особой осторожностью таким пациентам и только тогда, когда считается, что ожидаемая польза преобладает над риском. Поскольку через 3 ч после введения лекарственного средства приблизительно 30% дозы выводится в течение трехчасового сеанса гемодиализа, пациентам, получавшим подобное лечение, линезолид следует назначать после гемодиализа. Основные метаболиты линезолида в определенной степени удаляются с помощью гемодиализа, но концентрации этих метаболитов после диализа все еще значительно выше, чем концентрации, наблюдаемые у пациентов с нормальной почечной функцией или с легкой или умеренной почечной недостаточностью.

Поэтому линезолид следует применять с особой осторожностью находящимся на диализе пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, и только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

В настоящее время нет опыта применения линезолида пациентам, проходящим постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (ПАПД) или альтернативные методы лечения почечной недостаточности (кроме гемодиализа).

Применение пациентам с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется. Однако клинические данные ограничены, поэтому таким пациентам рекомендуется применять линезолид только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Указания по применению.

Лекарственное средство выпускается в одноразовых, готовых к использованию инфузионных пакетов. Непосредственно перед использованием извлечь пакет с лекарственным средством из вторичной упаковки (пакета с металлизированным покрытием) и провести визуальную проверку лекарственного средства на наличие механических включений; в течение примерно 1 минуты сжимать пакет, чтобы убедиться в его целостности. Если пакет протекает, не следует использовать раствор, так как может быть нарушена его стерильность. Остатки неиспользованного раствора следует утилизировать согласно действующим требованиям. Внутривенная инфузия осуществляется в течение 30–120 мин.

Нельзя подключать инфузионные пакеты последовательно! Не следует добавлять другие лекарственные средства в этот раствор.

При одновременном введении этого лекарственного средства с другими средствами каждый препарат следует вводить отдельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом применения каждого лекарственного средства. При использовании одной внутривенной системы для последовательного введения нескольких препаратов эту систему до и после введения линезолида для внутривенных инфузий следует промыть инфузионным раствором, совместимым с линезолидом и другим препаратом, который вводится через эту систему.

Совместимые растворы для инфузий: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% раствор декстрозы для инъекций, раствор Рингера лактатный для инъекций.

Основные случаи несовместимости. Возникала физическая несовместимость, когда линезолид вводили внутривенно через Y-образный соединитель одновременно со следующими лекарственными средствами: амфотерицин В, хлорпромазина гидрохлорид, диазепам, пентамидин изотионат, эритромицин лактобионат, фенитоинокзол/фенитоин натрия. Кроме того, линезолид для внутривенного применения был химически несовместим с цефтриаксоном натрия.

Дети.

Применяют с первых дней жизни.

У новорожденных в возрасте до 1 недели системный клиренс линезолида (из расчета на 1 кг массы тела) быстро растет в течение первой недели жизни. Таким образом, у новорожденных, получающих лекарственное средство в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов в сутки, наблюдается более высокая системная экспозиция в первый день после рождения. Однако не ожидается чрезмерная кумуляция лекарственного средства в организме при такой дозировке в течение первой недели жизни младенца (в результате быстро растущего клиренса линезолида в течение первых 7 дней жизни) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У детей от 1 недели до 12 лет назначение линезолида в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов ежедневно обеспечивает экспозицию, которая приближается к достигаемой у взрослых при назначении лекарственного средства в дозе 600 мг дважды в сутки.

У детей от 12 до 17 лет фармакокинетика линезолида подобна таковой у взрослых при применении лекарственного средства в дозе 600 мг. Таким образом, у подростков, получающих линезолид в дозе 600 мг каждые 12 часов ежедневно, будет наблюдаться такая же экспозиция, как у взрослых пациентов при приеме лекарственного средства в той же дозе.

Упаковка

По 300 мл в пакете; по 1 пакету в пакете с металлизированным покрытием.

Категория отпуска

По рецепту.

Кому можно

Аллергикам	при первом использовании провести тест на аллергическую реакцию
Беременным	по назначению врача в случае крайней необходимости
Водителям	с осторожностью, возможно головокружение
Детям	с особой осторожностью согласно протоколам лечения
Диабетикам	по назначению врача
Кормящим	Нельзя