Флуконазол

Згідно з інструкцією, Флуконазол показаний при гострому вагінальному кандидозі ("молочниці") та кандидозному баланіті (запалення шкіри головки статевого члена та крайньої плоті). Пероральні форми призначають, якщо місцева терапія не може використовуватися.

Флуконазол у вигляді розчину для інфузій застосовують для лікування важких грибкових захворювань, які найчастіше виникають у людей з імунодефіцитом. До них належать:

• криптококовий менінгіт;
• кокцидіоїдоз;
• інвазивні кандидози;
• гострі та хронічні кандидози шкіри та слизових оболонок (ротоглотки, стравоходу, кандидурія);
• хронічний атрофічний кандидоз ротової порожнини (кандидоз, викликаний використанням зубних протезів).

Також Флуконазол у вигляді крапельниць може бути показаний для профілактики ускладнень чи рецидивів. Наприклад, рецидив криптококового менінгіту, рецидив кандидозу ротоглотки або стравоходу у пацієнтів з ВІЛ із високим ризиком його розвитку.

При хіміотерапії або трансплантації стовбурових клітин пацієнтам призначають курси Флуконазолу з метою запобігти розвитку кандидозу.

Флуконазол – це не антибіотик, оскільки він не пригнічує життєдіяльність бактерій. Флуконазол діє на грибки, тому його правильно віднести до антимікотиків або протигрибкових препаратів.

Флуконазол – це сучасний препарат азолової групи (триазоли), він менш токсичний, ніж ранішні молекули (наприклад, кетоконазол). Механізм дії Флуконазолу полягає у пригніченні синтезу ергостеролу – важливого компонента грибкової клітинної мембрани.

Так, ефективний. Флуконазол – це препарат, який у першу чергу використовують для лікування молочниці. Але ви не знайдете в інструкції із застосування Флуконазолу такого показання, як молочниця, тому що молочниця – це не діагноз, а «народна» назва захворювання. Медичний термін для позначення молочниці – вагінальний кандидоз.

Так, Флуконазол однаково ефективний для терапії молочниці як у чоловіків, так і в жінок. Для позначення молочниці у чоловіків існує медичний термін – кандидозний баланіт. Кандидозний баланіт входить у перелік показань до прийому Флуконазолу.

Капсули приймають всередину, не розжовуючи. Немає різниці, коли пити Флуконазол – до їди чи після. Для лікування гострого вагінального кандидозу може бути достатньо одноразового прийому 150 мг препарату. Однак ефективна доза флуконазолу залежить від виду та тяжкості грибкової інфекції, тому препарат має призначатися лікарем.

Флуконазол для прийому всередину не призначають під час вагітності. Існують дані про підвищений ризик спонтанного аборту у жінок, які приймали Флуконазол у першому триместрі вагітності.

Крім того, дослідження на тваринах підтвердили його високу репродуктивну токсичність. Діти, народжені від жінок, які приймали високі дози Флуконазолу для лікування кокцидіозу під час вагітності, мали важкі вроджені патології. Флуконазол може бути призначений вагітним лише за наявності загрози життю жінки.

Флуконазол можна приймати у період ГВ. Встановлено, що кількість препарату, який потрапляє у грудне молоко, набагато менша, ніж небезпечна доза для немовлят.

Відповідно до інструкції із застосування, у разі прийому разової дози 150 мг Флуконазолу немає необхідності завершувати грудне вигодовування або пропускати годування. Якщо ж потрібне тривале лікування або високі дози препарату, потрібно проконсультуватися з педіатром.

Не варто приймати ліки пацієнтам з гіперчутливістю до флуконазолу, інших азольних сполук або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Флуконазол протипоказаний:

• вагітним;
• дітям віком до 5 років.

Заборонено одночасне застосування:

• флуконазолу (доза понад 400 мг на добу) та терфенадину;
• флуконазолу та інших лікарських засобів, що подовжують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ферменту CYP3А4 (цизаприду, астемізолу, пімозиду, хінідину, еритроміцину).

З обережністю необхідно приймати Флуконазол пацієнтам із:

• порушенням показників функції печінки;
• порушенням функції нирок;
• появою висипки на тлі застосування флуконазолу у пацієнтів з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними / системними грибковими інфекціями;
• потенційно проаритмічними станами у пацієнтів із множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу або супутня терапія, що сприяє розвитку таких порушень).

Флуконазол у капсулах та таблетках дозволений дітям від 5–7 років (залежно від виробника).

Флуконазол у флаконах (розчин для інфузій) показаний дітям від народження для лікування кандидозів слизових оболонок (кандидоз ротоглотки, кандидоз стравоходу), інвазивних кандидозів, криптококового менінгіту та для профілактики кандидозних інфекцій на фоні зниженого імунітету.

Препарат можна застосовувати як підтримуючу терапію для запобігання рецидиву криптококового менінгіту у дітей з високим ризиком його розвитку.

Концентрація в крові досягає піку через 0,5-1,5 години після прийому Флуконазолу натще, а період напіввиведення становить близько 30 годин.

Під час лікування молочниці через 2 доби від початку лікування значно зменшувалися скарги пацієнток на свербіння у ділянці статевих органів. Через 3-4 доби зменшується кількість вагінальних виділень. Симптоми гострої молочниці повністю проходять через 5-6 діб терапії Флуконазолом.

Переносність Флуконазолу зазвичай дуже хороша. Найпоширеніше небажане явище – головний біль (13%). Часто зустрічаються побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, біль у животі, проноси та метеоризм). Третім по частоті побічним ефектом відзначається висипання на шкірі (як прояв алергії на флуконазол).

Ще одним досить частим небажаним явищем виступає підвищення рівнів аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та лужної фосфатази.

Нечасто можуть виникати анемія, втрата апетиту, сонливість або безсоння, сухість у роті, судоми, запаморочення, зміна смаку, вертиго, диспепсія (яка зазвичай супроводжується запором), холестаз, жовтяниця, збільшення концентрації білірубіну в крові, "лікарський" висип, кропив'янка, підвищене потовиділення, міалгія, стомлюваність, погане самопочуття, астенія, пропасниця.

Флуконазол з алкоголем характеризуються поганою сумісністю. Під час прийому Флуконазолу не варто вживати алкогольні напої.

Після прийому одноразової дози Флуконазолу необхідно щонайменше три доби утриматися від вживання спиртного. Це пояснюється тим, що головну роботу з виведення лікарського засобу виконує печінка. Як відомо, продукти розпаду етилового спирту також виводяться печінкою. Внаслідок цього навантаження на печінку дуже посилюється. Наприклад, вживання навіть маленької дози алкоголю збільшує період виведення флуконазолу у 1,5 рази. У цей час метаболіти в плазмі негативно впливають на нирки та серце.

Іноді на тлі антибіотикотерапії у жінок розвивається молочниця. У таких випадках після антибіотиків може бути призначений Флуконазол. Але в рутинному порядку приймати протигрибковий засіб "усім і кожному" не потрібно.

За потреби гінеколог чи сімейний лікар може підказати, на який день пити Флуконазол після антибіотиків.

Флуконазол – це діюча речовина. Дифлюкан – це протигрибковий лікарський засіб, який містить той самий флуконазол.

Дифлюкан виробляється компанією Пфайзер (Франція). Дифлюкан вважається оригінальним препаратом, а решта засобів з флуконазолом розроблені за прикладом Дифлюкана та є його дженериками.

Фуцис – це лікарський засіб, який містить флуконазол. Фуцис виробляється компанією Кусум (Індія).

В Україні є досить багато препаратів флуконазолу, які продаються під різними торговими назвами: Флуконазол-Дарниця, Флуконазол-Здоров'я, Флуконазол, Флуконазол-150 тощо. Важко сказати, що якийсь з них кращий за інший. Це рівноцінні препарати (діюча речовина, дозування, лікарська форма), які виробляються на різних заводах.

Ітрунгар – це протигрибковий лікарський засіб, його основна діюча речовина – ітраконазол. За хімічною будовою ітраконазол належить до похідних триазолу. Але спектр його дії суттєво відрізняється від флуконазолу.

Флуконазол – це препарат першої лінії для лікування кандидозу ротоглотки та стравоходу, вагінального кандидозу. А Ітраконазол є найбільш ефективним для лікування оніхомікозів (грибка нігтів), пліснявих мікозів.

Звичайно, Ітраконазол може використовуватись і для лікування молочниці, якщо пацієнт не реагує на терапію флуконазолом.

Також варто враховувати, що ітраконазол є менш ефективним порівняно з флуконазолом. За результатами досліджень ефективність лікування вагінального кандидозу ітраконазолом склала 93,3% (при цьому 53% рецидивів), а флуконазолом – 76,6% (але при цьому лише 28,5% рецидивів).

Тому при виборі препарату необхідно враховувати показання, анамнез, історію лікування та інші особливості.

Ітракон – це протигрибковий лікарський засіб, який містить ітраконазол. Ітраконазол показаний для лікування мікозів шкіри, оніхомікозів, спричинених дерматофітами та/або дріжджами, висівкового (різнобарвного) лишаю, аспергільозу, кандидозу. Тому вибір препарату в першу чергу залежить від того, що планується лікувати.

Ітракон не є препаратом вибору для лікування вагінального кандидозу (молочниці). Він може бути призначений для лікування молочниці лише за відсутності ефекту від терапії флуконазолом.

Також варто враховувати, що ітраконазол є менш ефективним порівняно з флуконазолом. За результатами досліджень ефективність лікування вагінального кандидозу ітраконазолом склала 93,3% (при цьому 53% рецидивів), а флуконазолом – 76,6% (але при цьому лише 28,5% рецидивів).

Останнім часом препарати ітраконазолу поступаються частотою використання позаконазолу, вориконазолу.

Тербінафін – це протигрибковий засіб групи аліламінів, добре відомий під брендом Ламізил. Тербінафін – препарат вибору для лікування інфекцій шкіри, нігтів, викликаних дерматофітами (Trichophyton, Microsporum, Pityrosporum).

Тербінафін вважається найбільш ефективним препаратом для лікування оніхомікозів (грибка нігтів). Для лікування грибка нігтів також може застосовуватись ітраконазол, але не флуконазол. Флуконазол діє переважно на дріжджові гриби та не впливає на дерматофіти, які найчастіше викликають грибок нігтів.

Ністатин є протигрибковим засобом полієнового ряду. Він був відкритий у 1950 р. і вже трохи застарів. Ністатин показаний для лікування інфекцій, спричинених грибами роду Candida (це збудник кандидозу, "молочниці").

Ефективність терапії молочниці ністатином – 70–90%, а флуконазолом – 80–90%.

Також доведено, що місцеві протигрибкові препарати, похідні азолу, більш ефективні від молочниці, ніж ністатин. У вагітних флуконазол також ефективніший порівняно з ністатином. Але ністатин може бути корисним для жінок зі зниженою чутливістю до препаратів азолового ряду.

На відміну від флуконазолу, ністатин практично не резорбується у кишечнику. Ця властивість обумовлює стабільно високу концентрацію ністатину саме у просвіті кишечника, що є запорукою успішного лікування дисбіозу кишечника з надмірним зростанням грибів Candida.