Флуконазол Дарниця

В Україні зареєстровано понад 20 препаратів флуконазолу. Ліки під торговою назвою "Флуконазол" представлені у наступних лікарських формах:

• капсули по 50мг, 100мг, 150мг, 200мг;
• таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг, 150 мг, 200 мг;
• розчин для інфузій, 2 мг/мл.

Вибір конкретної форми залежить від захворювання, ступеня тяжкості його симптомів і віку пацієнта.

Згідно з інструкцією, Флуконазол показаний при гострому вагінальному кандидозі (“молочниці”) і кандидозному баланіті (запалення шкіри головки статевого члена та крайньої плоті, “чоловіча молочниця”).

Пероральні форми (таблетки та капсули) призначають, якщо неможливе або недоцільне використання місцевої терапії – протигрибкових препаратів у формі крему, мазі, свічок.

Флуконазол у вигляді розчину для інфузій (крапельниць) застосовують для лікування важких грибкових захворювань, які найчастіше виникають у людей з імунодефіцитними станами. До таких захворювань належать:

• криптококовий менінгіт;
• кокцидіоїдоз;
• інвазивні кандидози;
• гострі й хронічні кандидози шкіри та слизових оболонок (ротоглотки, стравоходу, кандидурія);
• хронічний атрофічний кандидоз ротової порожнини (кандидоз, спричинений використанням зубних протезів).

Також Флуконазол у вигляді крапельниць може бути показаний для профілактики ускладнень чи рецидивів. Наприклад, рецидив криптококового менінгіту, рецидив кандидозу ротоглотки або стравоходу у пацієнтів з ВІЛ із високим ризиком його розвитку.

При хіміотерапії або трансплантації стовбурових клітин пацієнтам призначають курси Флуконазолу з метою запобігти розвитку кандидозу (тобто теж для профілактики).

Загальна інформація про те, як приймати Флуконазол, міститься в інструкції щодо застосування препарату.

Пероральні форми (таблетки, капсули) приймають всередину, не розжовуючи. Немає різниці, коли пити Флуконазол – до їди чи після. 

Для лікування гострого вагінального кандидозу (гострого епізоду молочниці) може бути достатньо одноразового прийому 150 мг препарату. Однак ефективна доза флуконазолу залежить від виду і тяжкості грибкової інфекції, тому препарат завжди має призначатися лікарем.

Розчин для інфузій призначений для внутрішньовенного введення. Для дорослих добові дози становлять 50-400 мг залежно від захворювання та ступеня тяжкості його симптомів.

Для дітей добові дози розчину розраховуються за формулою 3 мг, 6 мг або 12 мг флуконазолу на 1 кг маси тіла, залежно від віку та ступеня тяжкості захворювання.

Швидкість інфузії має не перевищувати 10 мл на хвилину.

Розчин для інфузій Флуконазол сумісний з такими розчинами, як:

• 5% та 20% розчини глюкози;
• розчини Рінгера та Хартмана;
• розчин калію хлориду у глюкозі;
• 4,2% та 5% розчин натрію бікарбонату;
• 3,5% розчин аміназину;
• 0,9% розчин хлориду натрію;
• діалафлекс (6,36% розчин для інтраперитонеального діалізу).

Розведення слід проводити в асептичних умовах безпосередньо перед введенням. Перед інфузією розчин необхідно перевірити на наявність сторонніх частинок і зміну забарвлення: використовувати його можна тільки в тому разу, якщо він є прозорим і не містить сторонніх частинок. Невикористаний розчин підлягає утилізації.

Як правильно приймати Флуконазол, визначає лікар у кожному конкретному випадку.

Не рекомендується приймати ліки пацієнтам з гіперчутливістю до флуконазолу, інших азольних сполук або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Флуконазол протипоказаний:

• вагітним;
• дітям віком до 5 років (пероральні форми).

Заборонено одночасне застосування:

• флуконазолу (доза понад 400 мг на добу) та терфенадину;
• флуконазолу та інших лікарських засобів, що подовжують інтервал QT і метаболізуються за допомогою ферменту CYP3А4 (цизаприду, астемізолу, пімозиду, хінідину, еритроміцину).

З обережністю необхідно приймати Флуконазол при:

• порушенні функції печінки та/або нирок;
• появі висипу на тлі застосування флуконазолу у пацієнтів з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними / системними грибковими інфекціями;
• потенційно проаритмічних станах у пацієнтів з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу або супутня терапія, що сприяє розвитку таких порушень).

Важливо! Недостатня тривалість лікування може призвести до відновлення активного інфекційного процесу.

Флуконазол – це потужний інгібітор ферменту CYP2C9 та помірний – CYP3А4. Також це інгібітор ферменту CYP2C19. Слід враховувати ці характеристики при одночасному використанні флуконазолу та лікарських засобів з вузьким терапевтичним вікном, які метаболізуються за участю CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4. Також у цьому разі рекомендується ретельний моніторинг стану пацієнтів.

Пероральні форми Флуконазолу містять лактозу, тому препарат не слід використовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Флуконазол зазвичай добре переноситься. Найпоширеніше небажане явище – головний біль (13%). Досить часто зустрічаються побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, біль у животі, діарея та метеоризм). Третім за частотою побічним ефектом вважається висипання на шкірі (як прояв алергії на флуконазол).

Ще одним досить частим небажаним явищем виступає підвищення рівнів аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та лужної фосфатази.

Інша "побічка", яку може спричинити Флуконазол, проявляється у вигляді таких симптомів і станів, як анемія, втрата апетиту, сонливість або безсоння, сухість у роті, судоми, запаморочення, зміна смаку, вертиго, диспепсія (зазвичай супроводжується запором), холестаз, жовтяниця, збільшення концентрації білірубіну в крові, “лікарський” висип, кропив'янка, свербіж, підвищене потовиділення, міалгія, стомлюваність, погане самопочуття, астенія, лихоманка.

Якщо після прийому препарату відзначається погіршення самопочуття, зверніться по медичну допомогу.

Немає різниці, коли пити Флуконазол – до їди чи після. Введення розчину для інфузій також не залежить від їди.

Протипоказано одночасне використання Флуконазолу з такими лікарськими засобами, як:

• цизаприд;
• астемізол;
• пімозід;
• хінідин;
• еритроміцин.

Такі комбінації можуть призводити до подовження інтервалу QT, пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу "пірует" і, як наслідок, до раптової смерті.

Одночасне застосування Флуконазолу в добовій дозі 400 мг і вище з терфенадином може призводити до тяжких серцевих аритмій, спричинених подовженням інтервалу QT. Тому така комбінація протипоказана. При одночасному використанні терфенадину та флуконазолу у дозах менше ніж 400 мг на добу слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

Протипоказано одночасне використання флуконазолу з аміодароном, оскільки це може спричинити пригнічення метаболізму останнього. Також відзначався зв'язок між застосуванням аміодарону та подовженням інтервалу QT.

Не рекомендується одночасне використання флуконазолу та галофантрину, оскільки така комбінація потенційно може призводити до розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу “пірует” і, як наслідок, раптова смерть).

Повний перелік лікарських взаємодій міститься в інструкції із застосування Флуконазолу. Обов'язково вивчіть цей розділ перед початком лікування.

Повідомлялося про випадки передозування флуконазолом з розвитком галюцинацій та параноїдальної поведінки. Лікування у разі передозування – симптоматичне підтримуюче. За потреби можна застосовувати промивання шлунка.

Оскільки флуконазол більшою мірою виводиться із сечею, форсований діурез може прискорити виведення лікарського засобу.

Сеанс гемодіалізу тривалістю 180 хвилин знижує рівень флуконазолу у плазмі приблизно на 50%.

Флуконазол слід зберігати в аптечному упакуванні у недоступному для дітей місці за температури до 25° С.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• NHS.uk, Fluconazole
• Drugs.com, Fluconazole