Диклокаин - инструкция, состав, способ применения

Диклокаин выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 2 мл. Концентрация действующих веществ:

• диклофенак натрия 37,5 мг/мл;
• лидокаина гидрохлорид 10 мг/мл. 

Производитель – фармацевтическая компания Здоровье (Украина).

Терапевтический эффект Диклокаина основан на комбинированном действии его активных веществ:

• диклофенак – мощное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), угнетающее синтез простагландинов, за счет чего снижается воспаление, боль, жар. Уменьшает проницаемость капилляров и стабилизирует мембраны, проявляя антиагрегантный эффект;
• лидокаин – местный анестетик, эффективен для быстрого купирования боли в месте инъекции за счет блокады натриевых каналов.

Благодаря комбинации анестезии и НПВС Диклокаин эффективен при необходимости быстрого купирования боли. 

Препарат применяется для снижения болевого синдрома и воспаления в опорно‑двигательном аппарате при:

• артритах, спондилитах, остеоартритах;
• периартритах, тендинитах;
• болях в позвоночнике;
• почечных и печеночных коликах;
• подагре (острые приступы);
• посттравматических и послеоперационных состояниях и др. 

Диклокаин применяется только у взрослых пациентов (в возрасте от 18 лет) короткими курсами до 5 дней.

Препарат вводится внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу.

Стандартная дозировка – 2 мл (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Курс лечения – 3–5 дней, затем рекомендуется перейти на диклофенак в таблетках или суппозиториях. 

Важно! Диклокаин можно сочетать с пероральным приемом диклофенака, но только при условии, что не превышена общая суточная доза 150 мг диклофенака. 

Важно! Применение Диклокаина связано с высоким риском послеоперационного кровотечения, нарушений свертывания крови, неполного гемостаза, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений.

Диклокаин не назначают пациентам в возрасте до 18 лет, а также при:

• гиперчувствительности к диклофенаку, лидокаину или вспомогательным компонентам;
• беременности и грудном вскармливании (ГВ прерывают на период лечения матери);
• острых состояниях, при которых НПВС противопоказаны: язвы ЖКТ, тяжелая сердечная недостаточность, непереносимость НПВС.
• судорожных приступах в анамнезе, вызванных применением лидокаина;
• синдроме Вольфа – Паркинсона – Уайта;
• порфирии;
• миастении;
• одновременной антикоагулянтной терапии (прием препаратов для “разжижения” крови);
• кровотечении или перфорации ЖКТ в анамнезе, связанных с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
• активной форме язвенной болезни / кровотечении или рецидивирующей язвенной болезни /кровотечения в анамнезе (с двумя или более отдельными эпизодами установленной язвы или кровотечения);
• наличии в анамнезе эпизодов бронхоспазма, острого ринита, назальных полипов, крапивницы или других аллергических заболеваний, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• воспалительных заболеваниях кишечника (в том числе при болезни Крона или язвенном колите);
• печеночной и/или почечной недостаточности;
• застойной сердечной недостаточности (NYHA II–IV);
• ишемической болезни сердца (ИБС) у пациентов со стенокардией, перенесших инфаркт миокарда;
• цереброваскулярных заболеваниях у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак (ТИА);
• заболеваниях периферических артерий;
• периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании  или при использовании аппарата искусственного кровообращения;
• атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синдроме слабости синусового узла, синдроме Адамса – Стокса, выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, кардиогенном или гиповолемическом шоке, полной поперечной блокаде сердца.

При одновременном применении с другими формами диклофенака важно следить, чтобы не была превышена доза 150 мг диклофенака в сутки. 

Диклокаин предназначен для кратковременного применения (обычно до 3–5 дней). Продолжение лечения инъекционной формой повышает риск побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ, печени, почек и сердечно-сосудистой системы. После купирования острой боли рекомендуется переход на таблетированные или ректальные формы диклофенака в минимально эффективной дозе.

Комбинированное действие. Лидокаин снижает болезненность самой инъекции, что повышает переносимость препарата (в сравнении с введением чистого диклофенака).

Пожилой возраст. У пожилых пациентов возрастает риск осложнений (кровотечения, перфорации ЖКТ, нарушение функции почек), поэтому рекомендуется мониторинг состояния и коррекция доз.

Бронхиальная астма и аллергии. Диклофенак может провоцировать бронхоспазм у пациентов с “аспириновой астмой” или гиперчувствительностью к НПВС.

Печень / почки. При длительном или повторном применении необходим контроль лабораторных показателей (АЛТ, АСТ, креатинин, мочевина). При выраженных нарушениях функции печени или почек препарат применяют с крайней осторожностью или не назначают вообще.

Сердечно-сосудистые заболевания. Диклофенак может повышать риск тромбозов, инфаркта и инсульта, особенно при длительном применении или у пациентов с факторами риска (гипертония, гиперлипидемия, диабет, курение).

Беременность и грудное вскармливание (ГВ). В эти периоды препарат противопоказан к применению.

При превышении рекомендованных доз возможны классические реакции на НПВС (диклофенак) со стороны ЖКТ (боль, диспепсия), кожи (сыпь, аллергии), почек, печени.

Лидокаин в составе препарата может вызывать местные реакции: раздражение, ощущение онемения сильнее ожидаемого; редко – системные реакции при внезапной абсорбции. 

Препарат применяют независимо от еды.

Важно! С алкоголем возрастает вероятность повреждения слизистой ЖКТ и кровотечений, поэтому следует отказаться от употребления алкогольных напитков на весь период лечения препаратом.

Оба активных компонента Диклокаина вступают во взаимодействия со многими другими лекарственными препаратами, что обязательно следует учитывать при совместном применении.

Другие НПВС и глюкокортикостероиды (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, напроксен, преднизолон и др.) – повышается риск желудочно-кишечных кровотечений и язв.

Антикоагулянты и антиагреганты (варфарин, гепарин, апиксабан, ривароксабан, клопидогрел) – возможно усиление антикоагулянтного эффекта и риска кровотечений; требуется контроль МНО или других параметров гемостаза.

Литийсодержащие препараты – диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме и риск его токсичности.

Метотрексат – повышается риск токсического воздействия на костный мозг и почки, особенно при приеме высоких доз метотрексата.

Циклоспорин и такролимус – усиливается нефротоксичность (токсичность для почек).

Диуретики (мочегонные средства) – возможно снижение их эффективности и повышение риска нефротоксичности.

Гипотензивные средства (“от давления” – ингибиторы АПФ, β-блокаторы) – НПВС могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Местные анестетики и антиаритмические препараты I класса (прокаинамид, мексилетин) – при комбинации с лидокаином возможно суммирование эффектов на проводимость сердца, что требует осторожности у пациентов с нарушениями сердечного ритма.

Остальные лекарственные взаимодействия описаны в официальной инструкции по применению Диклокаина.

При передозировке Диклокаина ожидается усиление типичных побочных реакций на диклофенак и лидокаин. Лечение – симптоматическое, учитывая возможные токсичные эффекты, включая нарушение ритма, судороги, кровотечения в ЖКТ и эффект лидокаина на ЦНС и сердце. 

Препарат хранят при температуре от +5 °C до +25 °C, защищая от влаги и света. Не замораживать.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• National Library of Medicine (NIH), Topical Lidocaine plus Diclofenac as a Local Anesthetic Agent in Central Venous Catheterization; a Randomized Controlled Clinical Trial
• ScienceDirect, Diclofenac plus lidocaine gel for pain relief during intrauterine device insertion. A randomized, double-blinded, placebo-controlled study