Диклокаїн - інструкція, склад, спосіб застосування

Диклокаїн випускається у формі розчину для ін'єкцій в ампулах по 2 мл. Концентрація діючих речовин:

• диклофенак натрію 37,5 мг/мл;
• лідокаїну гідрохлорид 10 мг/мл. 

Виробник – фармацевтична компанія Здоров'я (Україна).

Терапевтичний ефект Диклокаїну базується на комбінованій дії його активних речовин:

• диклофенак – потужний нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), що пригнічує синтез простагландинів, завдяки чому зменшується запалення, біль, жар. Зменшує проникність капілярів і стабілізує мембрани, виявляючи антиагрегантний ефект;
• лідокаїн – місцевий анестетик, ефективний для швидкого купірування болю в місці ін'єкції за рахунок блокади натрієвих каналів.

Завдяки комбінації анестезії та НПЗЗ Диклокаїн ефективний при необхідності швидкого купірування болю. 

Препарат застосовується для зниження больового синдрому і запалення в опорно-руховому апараті при:

• артритах, спондилітах, остеоартритах;
• периартритах, тендинітах;
• болях у хребті;
• ниркових і печінкових коліках;
• подагрі (гострі напади);
• посттравматичних і післяопераційних станах та ін. 

Диклокаїн застосовується тільки у дорослих пацієнтів (віком від 18 років) короткими курсами до 5 днів.

Препарат вводиться внутрішньом'язово, глибоко в сідничний м'яз.

Стандартне дозування – 2 мл (1 ампула) 1–2 рази на добу.

Курс лікування – 3–5 днів, потім рекомендується перейти на диклофенак в таблетках або супозиторіях. 

Важливо! Диклокаїн можна поєднувати з пероральним прийомом диклофенаку, але тільки за умови, що не перевищена загальна добова доза 150 мг диклофенаку. 

Важливо! Застосування Диклокаїну пов'язане з високим ризиком післяопераційної кровотечі, порушень згортання крові, неповного гемостазу, порушень гемопоезу або цереброваскулярних кровотеч.

Диклокаїн не призначають пацієнтам віком до 18 років, а також при:

• гіперчутливості до диклофенаку, лідокаїну або допоміжних компонентів;
• вагітності та грудному вигодовуванні (ГВ переривають на період лікування матері);
• гострих станах, при яких НПЗЗ протипоказані: виразки ШКТ, тяжка серцева недостатність, непереносимість НПЗЗ.
• судомних нападах в анамнезі, викликаних застосуванням лідокаїну;
• синдромі Вольфа – Паркінсона – Уайта;
• порфірії;
• міастенії;
• одночасній антикоагулянтній терапії (прийом препаратів для «розрідження» крові);
• кровотечі або перфорації ШКТ в анамнезі, пов'язаних з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ);
• активній формі виразкової хвороби / кровотечі або рецидивуючій виразковій хворобі / кровотечі в анамнезі (з двома або більше окремими епізодами встановленої виразки або кровотечі);
• наявності в анамнезі епізодів бронхоспазму, гострого риніту, назальних поліпів, кропив'янки або інших алергічних захворювань, викликаних прийомом ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
• запальних захворюваннях кишечника (у тому числі при хворобі Крона або виразковому коліті);
• печінкової та/або ниркової недостатності;
• застійній серцевій недостатності (NYHA II–IV);
• ішемічній хворобі серця (ІХС) у пацієнтів зі стенокардією, які перенесли інфаркт міокарда;
• цереброваскулярних захворюваннях у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак (ТІА);
• захворюваннях периферичних артерій;
• периопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні або при використанні апарату штучного кровообігу;
• атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня, синдромі слабкості синусового вузла, синдромі Адамса – Стокса, вираженій артеріальній гіпотензії, брадикардії, кардіогенному або гіповолемічному шоці, повній поперечній блокаді серця.

При одночасному застосуванні з іншими формами диклофенаку важливо стежити, щоб не була перевищена доза 150 мг диклофенаку на добу. 

Диклокаїн призначений для короткочасного застосування (зазвичай до 3–5 днів). Продовження лікування ін'єкційною формою підвищує ризик побічних реакцій, особливо з боку ШКТ, печінки, нирок і серцево-судинної системи. Після купірування гострого болю рекомендується перехід на таблетовані або ректальні форми диклофенаку в мінімально ефективній дозі.

Комбінована дія. Лідокаїн знижує болючість самої ін'єкції, що підвищує переносимість препарату (у порівнянні з введенням чистого диклофенаку).

Похилий вік. У літніх пацієнтів зростає ризик ускладнень (кровотечі, перфорації ШКТ, порушення функції нирок), тому рекомендується моніторинг стану і корекція доз.

Бронхіальна астма та алергії. Диклофенак може провокувати бронхоспазм у пацієнтів з «аспіриновою астмою» або гіперчутливістю до НПЗЗ.

Печінка / нирки. При тривалому або повторному застосуванні необхідний контроль лабораторних показників (АЛТ, АСТ, креатинін, сечовина). При виражених порушеннях функції печінки або нирок препарат застосовують з обережністю або не призначають взагалі.

Серцево-судинні захворювання. Диклофенак може підвищувати ризик тромбозів, інфаркту та інсульту, особливо при тривалому застосуванні або у пацієнтів з факторами ризику (гіпертонія, гіперліпідемія, діабет, куріння).

Вагітність і грудне вигодовування (ГВ). У ці періоди препарат протипоказаний до застосування.

При перевищенні рекомендованих доз можливі класичні реакції на НПЗЗ (диклофенак) з боку ШКТ (біль, диспепсія), шкіри (висип, алергії), нирок, печінки.

Лідокаїн у складі препарату може викликати місцеві реакції: подразнення, відчуття оніміння сильніше, ніж очікується; рідко – системні реакції при раптовій абсорбції. 

Препарат застосовують незалежно від їжі.

Важливо! З алкоголем зростає ймовірність пошкодження слизової ШКТ і кровотеч, тому слід відмовитися від вживання алкогольних напоїв на весь період лікування препаратом.

Обидва активні компоненти Диклокаїну вступають у взаємодію з багатьма іншими лікарськими препаратами, що обов'язково слід враховувати при спільному застосуванні.

Інші НПЗЗ і глюкокортикостероїди (ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен, напроксен, преднізолон та ін.) – підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч і виразок.

Антикоагулянти та антиагреганти (варфарин, гепарин, апіксабан, ривароксабан, клопідогрел) – можливе посилення антикоагулянтного ефекту та ризику кровотеч; необхідний контроль МНО або інших параметрів гемостазу.

Літіємісткі препарати – диклофенак може підвищувати концентрацію літію в плазмі та ризик його токсичності.

Метотрексат – підвищується ризик токсичного впливу на кістковий мозок і нирки, особливо при прийомі високих доз метотрексату.

Циклоспорин і такролімус – посилюється нефротоксичність (токсичність для нирок).

Діуретики (сечогінні засоби) – можливе зниження їх ефективності та підвищення ризику нефротоксичності.

Гіпотензивні засоби («від тиску» – інгібітори АПФ, β-блокатори) – НПЗЗ можуть послаблювати антигіпертензивний ефект.

Місцеві анестетики та антиаритмічні препарати I класу (прокаїнамід, мексилетин) – при комбінації з лідокаїном можливе підсумовування ефектів на провідність серця, що вимагає обережності у пацієнтів з порушеннями серцевого ритму.

Решта лікарських взаємодій описані в офіційній інструкції із застосування Диклокаїну.

При передозуванні Диклокаїну очікується посилення типових побічних реакцій на диклофенак і лідокаїн. Лікування – симптоматичне, з урахуванням можливих токсичних ефектів, включаючи порушення ритму, судоми, кровотечі в ШКТ і ефект лідокаїну на ЦНС і серце. 

Препарат зберігають при температурі від +5 °C до +25 °C, захищаючи від вологи та світла. Не заморожувати.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• Національна бібліотека медицини (NIH), Топічний лідокаїн плюс диклофенак як місцевий анестетик при центральній венозній катетеризації; рандомізоване контрольоване клінічне дослідження
• ScienceDirect, Диклофенак плюс лідокаїн гель для зняття болю під час введення внутрішньоматкового пристрою. Рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване дослідження