Квентіакс - інструкція, склад, спосіб застосування

Препарат випускається у формі таблеток:

• «звичайний» Квентіакс – таблетки з негайним вивільненням; у плівковій оболонці; представлені в різних дозуваннях: 25 мг, 100 мг, 200 мг і 300 мг кветіапіну;
• Квентіакс SR, містять 50 мг, 150 мг, 200 мг або 300 мг кветіапіну – таблетки пролонгованої (продовженої) дії.

Виробник – фармацевтична компанія KRKA d.d. (Словенія).

Діюча речовина Квентіаксу, кветіапін, – атиповий нейролептик, що має блокаду серотонінових (5‑HT₂) і дофамінових (D₁, D₂) рецепторів, з більшою селективністю до 5‑HT₂, що забезпечує антипсихотичну дію з низькою вираженістю екстрапірамідних симптомів.

Показання до застосування:

• шизофренія у дорослих;
• гострі маніакальні стани та біполярні розлади;
• підтримуюча терапія біполярного розладу;
• додаткова терапія при депресії;
• як седативний засіб при тривозі табезсонні.

Застосовується тільки у дорослих пацієнтів (віком від 18 років) під наглядом лікаря.

Підбір дозувань залежить від діагнозу та різновиду препарату («звичайний» Квентіакс негайної дії або Квентіакс SR з подовженою дією).

«Звичайний» Квентіакс

Застосовується незалежно від їжі.

Шизофренія. Стартова доза – 50 мг двічі на день протягом 4 днів з підвищенням при необхідності (50→100→200→300 мг на добу); далі доза 300–400 мг. Добова доза коригується залежно від ефекту та переносимості і може становити 150–750 мг на добу.

Маніакальні епізоди. Починають з 100 мг на добу, потім дозу швидко титрують до 400 мг до 4-го дня; надалі 400–800 мг на добу, за показаннями.

Біполярний розлад. Стартовий прийом 100 мг 1 раз на добу перед сном, з підвищенням; доза на 4-й день – 300 мг. Максимальна добова доза при БР – 600 мг.

Квентіакс SR (пролонгований)

Таблетки приймають перед сном / мінімум за 1 годину до їжі. Їх слід ковтати цілими, не розжовуючи.

Дозування в цілому збігається з «звичайним» Квентіаксом, але є деякі відмінності.

Стресовий або біполярний розлад. Стартові дози – 50 мг на добу перші 2 дні. Потім підвищення до 150 мг на 3-4 добу. Підтримуюча середня доза – 300 мг на добу (можливий діапазон 300-800 мг).

При підтримуючій терапії – продовжувати в ефективній дозі, мінімізувавши її по можливості.

Правила підбору дозувань більш детально розписані в офіційній інструкції.

Особливі категорії пацієнтів

Літнім людям і/або при печінковій недостатності стартова доза становить 50 мг на добу. Титрувати її слід обережно, збільшуючи кожні 24 години на 50 мг під медичним контролем стану пацієнта.

Кветіапін не призначається пацієнтам віком до 18 років. Інші протипоказання:

• гіперчутливість до кветіапіну або допоміжних речовин;
• одночасний прийом інгібіторів CYP3A4: азолів, макролідів, нефазодону, інгібіторів ВІЛ-протеази;
• рідкісні спадкові порушення всмоктування галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкозо-галактози (до складу всіх таблеток Квентіакс входить лактоза).

Рекомендується поступовий початок і титрування дози, особливо у літніх пацієнтів, оскільки кліренс кветіапіну у них знижується на 30-50%.

SR-таблетки приймати за годину до їди, не розламувати.

Необхідний суворий контроль при серцево-судинних захворюваннях, артеріальній гіпотензії, ризику інсульту або аспіраційної пневмонії; обережність при епілепсії.

Перед початком лікування необхідний ретельний збір анамнезу, особливо щодо серцево-судинних захворювань, судом, діабету, порушень функції печінки та зловживання психоактивними речовинами.

Квентіакс може викликати сонливість, особливо на початку терапії. Пацієнтам слід уникати керування транспортом і роботи з механізмами до оцінки індивідуальної реакції на препарат.

Ортостатична гіпотензія (різке зниження тиску при вставанні) – особливо можлива у літніх пацієнтів і вимагає контролю артеріального тиску на початку терапії та при зміні дози.

У деяких пацієнтів може розвинутися суїцидальне мислення, особливо в перші тижні лікування або при зміні дозування. Це вимагає підвищеної уваги з боку лікаря і оточення пацієнта.

Метаболізм. Лікування кветіапіном може супроводжуватися збільшенням маси тіла, підвищенням рівня глюкози в крові і ліпідів (ХС, ТГ). Тому рекомендується періодично контролювати:

• рівень глюкози натщесерце;
• ІМТ (індекс маси тіла);
• ліпідний профіль крові.

Порушення толерантності до глюкози та ризик діабету. Можлива гіперглікемія аж до розвитку цукрового діабету. Необхідно оцінювати симптоми: підвищену спрагу, прискорене сечовипускання, слабкість, різке зниження ваги.

Судомні реакції. У пацієнтів з епілепсією або зниженим судомним порогом кветіапін може провокувати судоми. У разі їх появи препарат скасовують.

Катаракта. У дослідженнях на тваринах відзначалося формування катаракти під час застосування кветіапіну. Хоча у людей причинно-наслідковий зв'язок не доведений, при тривалій терапії рекомендується офтальмологічне спостереження.

Акатизія. Можливі випадки акатизії (рухового неспокою, внутрішньої напруги, неможливості « всидіти на місці»), особливо на початку лікування. При вираженій симптоматиці слід розглянути зміну дози.

Синдром відміни. Різка відміна препарату може призвести до безсоння, нудоти, головного болю, дратівливості, діареї, пітливості. Рекомендується поступове зниження дози протягом декількох днів до повної відміни.

Літні пацієнти з деменцією. Застосування кветіапіну у таких пацієнтів підвищує ризик інсульту і смертності. Тому не рекомендується використовувати Квентіакс в цій категорії.

Печінкова недостатність. При порушеннях функції печінки початкова доза повинна бути знижена до 25-50 мг на добу, з подальшим повільним титруванням.

Ризик нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС). Можливі випадки розвитку НЗС (гіпертермія, м'язова ригідність, тахікардія, нестабільний АТ, підвищений рівень креатинкинази). При підозрі на НЗС необхідне негайне скасування препарату та інтенсивна терапія.

Інші особливості застосування детально описані в офіційній інструкції до ліків.

Під час лікування Квентіаксом можливі такі побічні реакції, як:

• сонливість, запаморочення, ортостатична гіпотензія;
• приріст маси тіла, підвищення рівня глюкози та ліпідів;
• сухість у роті, запори;
• нечасто – екстрапірамідні реакції;
• підвищення ризику інсульту у літніх пацієнтів з деменцією;
• судоми, особливо при наявності епілепсії.

Будь-які побічні ефекти Квентіаксу вимагають негайного звернення до лікаря.

«Звичайний» Квентіакс приймають незалежно від їжі. Квентіакс SR – натщесерце (за 1 годину до їди) 1 раз на добу, зазвичай на ніч.

Важливо! Під час лікування заборонено вживання алкоголю та грейпфрутового соку.

Деякі інші препарати можуть впливати на кветіапін.

Інгібітори CYP3A4. Кветіапін метаболізується за участю ферменту CYP3A4. Сумісне застосування з його інгібіторами (кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон, ітраконазол, грейпфрутовий сік) підвищує концентрацію кветіапіну в крові, що може призвести до посилення побічних ефектів. Особливо це критично для Квентіакс SR, де одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 протипоказано.

Індуктори CYP3A4. Препарати, що підсилюють активність ферментів печінки (наприклад, карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин, барбітурати), знижують концентрацію кветіапіну і можуть послабити його терапевтичну дію. Важливо! При необхідності сумісного застосування може знадобитися збільшення дози кветіапіну, але відміна індукторів CYP3A4 без корекції дози кветіапіну може призвести до передозування.

Кветіапін не індукує ферменти CYP, але може посилювати седативну дію інших ліків:

• бензодіазепінів (діазепам, лоразепам);
• антигістамінних (протиалергічних) препаратів першого покоління;
• опіоїдів;
• снодійних засобів.

Леводопа і дофаміноміметики. Кветіапін може послаблювати ефекти леводопи і допамінергічних агоністів – за рахунок блокади дофамінових рецепторів.

Алкоголь. Сумісне вживання з алкоголем підсилює седативний ефект, а також може пригнічувати центральну нервову систему і дихальний центр. Необхідно відмовитися від алкогольних напоїв на весь період лікування Квентіаксом.

Препарати, що викликають електролітні порушення. При поєднанні з діуретиками (сечогінними засобами) або іншими засобами, що викликають гіпонатріємію (дефіцит натрію), підвищується ризик подовження інтервалу QT і аритмій.

Антигіпертензивні препарати («від тиску»). Кветіапін може посилювати гіпотензивний ефект – особливо при одночасному прийомі α-блокаторів, бета-блокаторів та інгібіторів АПФ.

Гормональні контрацептиви. Сам по собі кветіапін не впливає на дію гормональних контрацептивів, проте при супутньому застосуванні індукторів CYP3A4 ефективність контрацепції може знижуватися.

Інші лікарські взаємодії детально описані в офіційній інструкції.

Передозування кветіапіну супроводжується такими симптомами, як виражена сонливість, ортостатична гіпотензія, тахікардія, депресія ЦНС, кома.

Лікування симптоматичне – промивання шлунка, активоване вугілля, моніторинг життєвих функцій, при необхідності – інтубація та підтримуюча терапія.

Препарат зберігають при температурі до 25 °C, в сухому, захищеному від світла місці, з обмеженням доступу дітей.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed,Effects of quetiapine on sleep: A systematic review and meta-analysis of clinical trials
• Drugs.com,Quetiapine