Квентиакс - инструкция, состав, способ применения

Препарат выпускается в форме таблеток:

• “обычный” Квентиакс – таблетки с немедленным высвобождением; в пленочной оболочке; представлены в разных дозировках: 25 мг, 100 мг, 200 мг и 300 мг кветиапина;
• Квентиакс SR, содержат 50 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг кветиапина – таблетки пролонгированного (продленного) действия. 

Производитель – фармацевтическая компания KRKA d.d. (Словения).

Действующее вещество Квентиакса, кветиапин, – атипичный нейролептик, обладающий блокадой серотониновых (5‑HT₂) и дофаминовых (D₁, D₂) рецепторов, с большей селективностью к 5‑HT₂, что обеспечивает антипсихотическое действие с низкой выраженностью экстрапирамидных симптомов.

Показания к применению:

• шизофрения у взрослых;
• острые маниакальные состояния и биполярное расстройства;
• поддерживающая терапия биполярного расстройства;
• добавочная терапия при депрессии;
• как седативный агент при тревоге и бессоннице. 

Применяется только у взрослых пациентов (в возрасте от 18 лет) под наблюдением врача.

Подбор дозировок зависит от диагноза и разновидности препарата (“обычный” Квентиакс немедленного действия или Квентиакс SR с продленным действием).

“Обычный” Квентиакс

Применяется независимо от еды.

Шизофрения. Стартовая доза – 50 мг дважды в день в течение 4 дней с повышением при необходимости (50→100→200→300 мг в сутки); далее доза 300–400 мг. Суточная дозировка корректируется в зависимости от эффекта и переносимости и может составлять 150–750 мг в сутки.

Маниакальные эпизоды. Старт с 100 мг в сутки, затем дозировка быстро титруется до 400 мг к 4-му дню; в дальнейшем 400–800 мг в сутки, по показаниям.

Биполярное расстройство. Стартовый прием 100 мг 1 раз в сутки перед сном, с повышением; доза на 4‑й день – 300 мг. Максимальная суточная доза при БР – 600 мг.

Квентиакс SR (пролонгированный)

Таблетки принимают перед сном / минимум за 1 час до еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Дозировки в целом совпадают с “обычным” Квентиаксом, но имеются некоторые отличия.

Стрессовое или биполярное расстройство. Стартовая доза – 50 мг в сутки первые 2 дня. Затем повышение до 150 мг на 3–4‑е сутки. Поддерживающая средняя дозировка – 300 мг в сутки (возможен диапазон 300–800 мг) .

При поддерживающей терапии – продолжать в эффективной дозе, минимизировав ее по возможности.

Правила подбора дозировок более детально расписаны в официальной инструкции.

Особые категории пациентов

Пожилым людям и/или при печеночной недостаточности стартовая дозировка составляет 50 мг в сутки. Титровать ее следует осторожно, увеличивая каждые 24 часа на 50  мг под медицинским контролем состояния пациента.

Кветиапин не назначается пациентам в возрасте до 18 лет. Другие противопоказания:

• гиперчувствительность к кветиапину или вспомогательным веществам; 
• одновременный прием ингибиторов CYP3A4: азолов, макролидов, нефазодона, ингибиторов ВИЧ-протеазы;
• редкие наследственные нарушения всасывания галактозы, дефицит лактаз или мальабсорбция глюкозо‑галактозы (в состав всех таблеток Квентиакс входит лактоза).

Рекомендуется постепенное начало и титрация дозы, особенно у пожилых пациентов, поскольку клиренс кветиапина у них снижается на 30–50%.

SR‑таблетки принимать за час до еды, не разламывать.

Необходим строгий контроль при сердечно‑сосудистых заболеваниях, артериальной гипотензии, риске инсульта или аспирационной пневмонии; осторожность при эпилепсии.

Перед началом лечения необходим тщательный сбор анамнеза, особенно в отношении сердечно-сосудистых заболеваний, судорог, диабета, нарушений функции печени и злоупотребления психоактивными веществами.

Квентиакс может вызывать сонливость, особенно в начале терапии. Пациентам следует избегать управления транспортом и работы с механизмами до оценки индивидуальной реакции на препарат.

Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при вставании) – особенно возможна у пожилых пациентов и требует контроля артериального давления при старте терапии и при изменении дозы.

У некоторых пациентов может развиться суицидальное мышление, особенно в первые недели лечения или при изменении дозировки. Это требует повышенного внимания со стороны врача и окружения пациента.

Метаболизм. Лечение кветиапином может сопровождаться увеличением массы тела, повышением уровня глюкозы в крови и липидов (ХС, ТГ). Поэтому рекомендуется периодически контролировать:

• уровень глюкозы натощак;
• ИМТ (индекс массы тела);
• липидный профиль крови.

Нарушение толерантности к глюкозе и риск диабета. Возможна гипергликемия вплоть до развития сахарного диабета. Необходимо оценивать симптомы: повышенную жажду, учащенное мочеиспускание, слабость, резкое снижение веса.

Судорожные реакции. У пациентов с эпилепсией или сниженным судорожным порогом кветиапин может провоцировать судороги. В случае их появления препарат отменяют.

Катаракта. В исследованиях на животных отмечалось формирование катаракты во время применения кветиапина. Хотя у людей причинно-следственная связь не доказана, при длительной терапии рекомендуется офтальмологическое наблюдение.

Акатизия. Возможны случаи акатизии (двигательного беспокойства, внутреннего напряжения, невозможности “усидеть на месте”), особенно в начале лечения. При выраженной симптоматике следует рассмотреть изменение дозы.

Синдром отмены. Резкая отмена препарата может привести к бессоннице, тошноте, головной боли, раздражительности, диарее, потливости. Рекомендуется постепенное снижение дозы на протяжении нескольких дней до полной отмены.

Пожилые пациенты с деменцией. Применение кветиапина у таких пациентов повышает риск инсульта и смертности. Поэтому не рекомендуется использовать Квентиакс в этой категории.

Печеночная недостаточность. При нарушениях функции печени начальная доза должна быть снижена до 25–50 мг в сутки, с последующим медленным титрованием.

Риск нейролептического злокачественного синдрома (НЗС). Возможны случаи развития НЗС (гипертермия, мышечная ригидность, тахикардия, нестабильное АД, повышенный уровень креатинкиназы). При подозрении на НЗС необходима немедленная отмена препарата и интенсивная терапия.

Другие особенности применения детально описаны в официальной инструкции к лекарству.

Во время лечения Квентиаксом возможны такие побочные реакции, как:

• сонливость, головокружение, ортостатическая гипотензия;
• прирост массы тела, повышение уровня глюкозы и липидов;
• сухость во рту, запоры;
• нечасто – экстрапирамидные реакции;
• повышение риска инсульта у пожилых пациентов с деменцией;
• судороги, особенно при наличии эпилепсии.

Любые побочные эффекты Квентиакса требуют немедленного обращения к лечащему врачу.

“Обычный” Квентиакс принимают независимо от еды. Квентиакс SR – натощак (за 1 час до еды) 1 раз в сутки, обычно на ночь.

Важно! Во время лечения запрещено употребление алкоголя и грейпфрутового сока.

Некоторые другие препараты могут оказывать влияние на кветиапин.

Ингибиторы CYP3A4. Кветиапин метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Совместное применение с его ингибиторами (кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, итраконазол, грейпфрутовый сок) повышает концентрацию кветиапина в крови, что может привести к усилению побочных эффектов. Особенно это критично для Квентиакс SR, где одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

Индукторы CYP3A4. Препараты, усиливающие активность ферментов печени (например, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, барбитураты), снижают концентрацию кветиапина и могут ослабить его терапевтическое действие. Важно! При необходимости совместного применения может потребоваться увеличение дозы кветиапина, но отмена индукторов CYP3A4 без коррекции дозы кветиапина способна привести к передозировке.

Кветиапин не индуцирует ферменты CYP, но может усиливать седативное действие других лекарств:

• бензодиазепинов (диазепам, лоразепам);
• антигистаминных (противоаллергических) препаратов первого поколения;
• опиоидов;
• снотворных средств.

Леводопа и дофаминомиметики. Кветиапин может ослаблять эффекты леводопы и допаминергических агонистов – за счет блокады дофаминовых рецепторов.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем усиливает седативный эффект, а также может угнетать центральную нервную систему и дыхательный центр. Необходимо отказаться от алкогольных напитков на весь период лечения Квентиаксом.

Препараты, вызывающие электролитные нарушения. При сочетании с диуретиками (мочегонными средствами) или другими средствами, вызывающими гипонатриемию (дефицит натрия), повышается риск удлинения интервала QT и аритмий.

Антигипертензивные препараты (“от давления”). Кветиапин может усиливать гипотензивный эффект – особенно при одновременном приёме α‑блокаторов, бета‑блокаторов и ингибиторов АПФ.

Гормональные контрацептивы. Сам по себе кветиапин не влияет на действие гормональных контрацептивов, однако при сопутствующем применении индукторов CYP3A4 эффективность контрацепции может снижаться.

Остальные лекарственные взаимодействия подробно описаны в официальной инструкции.

Передозировка кветиапина сопровождается такими симптомами, как выраженная сонливость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, депрессия ЦНС, кома.

Лечение симптоматическое – промывание желудка, активированный уголь, мониторинг витальных функций, при необходимости – интубация и поддерживающая терапия.

Препарат хранят при температуре до 25 °C, в сухом, защищенном от света месте, с ограничением доступа детей.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Effects of quetiapine on sleep: A systematic review and meta-analysis of clinical trials
• Drugs.com, Quetiapine