Реагіла - інструкція, склад, спосіб застосування

Реагіла випускається у формі твердих капсул по 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг, 6 мг каріпразину.

Виробник – Gedeon Richter (Угорщина).

Для чого застосовується Реагіла, повідомляє офіційна українська інструкція із застосування. Згідно з нею, основне показання до застосування препарату – шизофренія у дорослих пацієнтів (купірування гострих епізодів, підтримуюча терапія, профілактика рецидивів). 

Важливо! Також є підстави застосовувати препарат Реагіла (каріпразин) при тривозі та/або при депресії. Більш детально про такі призначення див. розділ «Часті питання» в кінці цієї статті.

Стандартно призначається прийом Реагіли 1 раз на добу в один і той же час щодня, незалежно від їжі.

Стартову дозу зазвичай становить 1,5 мг на добу. Її підвищують при необхідності по 1,5 мг з інтервалами, що враховують тривалий період напіввиведення активних метаболітів.

Максимальна доза – 6 мг каприпразину на добу.

Особливі вказівки

Моніторинг. Під час лікування необхідно відстежувати ефективність / переносимість препарату протягом декількох тижнів після старту + після кожної зміни дози, оскільки плато концентрацій зміщене в часі. 

При пропуску дози слід прийняти її якомога швидше. Однак якщо вже наближається наступний прийом – пропущену дозу не заповнювати; не подвоювати. 

При переході на каріпразин з інших антипсихотиків слід розглянути перехресну титрацію з поступовою відміною попереднього препарату.

При переході з каріпразину на інший антипсихотик перехресна титрація не потрібна. Рекомендується почати новий препарат з низької дози, враховуючи, що сумарна концентрація каріпразину падає приблизно на 50% за 1 тиждень і приблизно на 90% за 3 тижні (препарат повільно виводиться з організму). 

Нирки. При легкій / помірній нирковій недостатності корекція дози не потрібна. При тяжкій (з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв) препарат не рекомендується.

Печінка: легка/помірна недостатність – без корекції; тяжка (10–15 за шкалою Чайльд – Пью) – препарат не рекомендується.

Пацієнти літнього віку (від 65 років) – даних недостатньо; слід титрувати дози обережно.

Реагіла (каріпразин) не застосовується у пацієнтів віком до 18 років, а також при:

• гіперчутливості до каріпразину або допоміжних складових компонентів;
• вагітності та грудному вигодовуванні (ГВ). Важливо! Під час лікування + ще мінімум 10 тижнів після нього жінки дітородного віку повинні застосовувати надійну контрацепцію;
• одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, інгібітори протеази та ін.);
• одночасному застосуванні сильних або помірних індукторів CYP3A4 (рифампіцин та ін.). 

Каріпразин має тривалий період напіввиведення за рахунок активних метаболітів, що важливо враховувати при титруванні та переході на інші препарати (або з інших препаратів на каріпразин). Сумарна концентрація каріпразину в організмі падає приблизно на 50% за 1 тиждень і приблизно на 90% за 3 тижні

Акатізія, неспокій, екстрапірамідні побічні ефекти (ЕПС) – часті реакції на початку терапії. Показана повільна титрація доз; при сильній вираженості симптомів можливе зниження дози та/або симптоматична терапія. 

Метаболічні ефекти. Можливі зміни маси тіла, рівня ліпідів і глікемії (цукру) – показаний регулярний контроль. 

Гіперглікемія / цукровий діабет. У таких пацієнтів необхідне спостереження та моніторинг рівня глюкози. 

Важливо! Жінкам дітородного віку необхідна високоефективна контрацепція під час лікування і ще не менше 10 тижнів після нього через тривале виведення активних метаболітів препарату. Навіть при регулярному використанні гормональних контрацептивів рекомендований додатковий бар'єрний метод. 

Найбільш часті: 

• акатизія, паркінсонізм, сонливість / седація, запаморочення, нудота, блювання, запор, збільшення маси тіла;
• лабораторні тести: підвищення рівнів глюкози, ліпідів, печінкових ферментів. 

Можливі дистонія / дискінезія (у тому числі пізня), судоми, артеріальна гіпо- або гіпертензія, порушення провідності та подовження QT на ЕКГ.

Гіперпролактинемія (підвищення пролактину) на тлі прийому Реагіли зустрічається рідше, ніж при застосуванні деяких інших антипсихотиків. 

Повний перелік побічних ефектів таблеток Реагіла (каріпразин) міститься в офіційній інструкції із застосування препарату. 

Препарат приймають незалежно від їжі, але в один і той же час щодня.

Необхідно виключити алкоголь на весь період лікування Реагілою.

Заборонено приймати таблетки Реагіла (каріпразин) паралельно з такими препаратами, як:

• сильні інгібітори CYP3A4 (двократне і більше збільшення експозиції; дія посилюється через довгий період напіввиведення);
• сильні / помірні індуктори CYP3A4 (ризик зниження ефективності; затриманий розвиток рецидиву).

З обережністю слід застосовувати препарат разом з:

• помірними інгібіторами CYP3A4 – можливе зростання експозиції. Показаний клінічний моніторинг і при необхідності тимчасове зниження дози.
• ЦНС-депресантами (в тому числі з алкоголем – вживання спиртного в ідеалі заборонено).

Судячи з описаних випадків, симптоми передозування каріпразину – ортостатична гіпотензія, седативний ефект та ін.

Рекомендується:

• підтримуюча терапія; 
• забезпечення прохідності дихальних шляхів / оксигенація / вентиляція; 
• моніторинг серцево-судинної системи з ЕКГ на предмет аритмій; 
• при виражених екстрапірамідних симптомах – антихолінергічні засоби. 

Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. 

Препарат зберігають в оригінальній упаковці (для захисту від світла), в недоступному для дітей місці. Спеціальних температурних умов не потрібно. 

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• Офіційний сайт препарату
• PubMed Central (PMC), Cariprazine, A Broad-Spectrum Antipsychotic for the Treatment of Schizophrenia: Pharmacology, Efficacy, and Safety
• ScienceDirect, Ефективність каріпразину в різних симптоматичних сферах у пацієнтів з гострим загостренням шизофренії: об'єднані аналізи з 3 досліджень фази II/III