Реагила - инструкция, состав, способ применения

Реагила выпускается в форме твердых капсул по 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг, 6 мг карипразина.

Производитель – Gedeon Richter (Венгрия).

Для чего применяется Реагила, сообщает официальная украинская инструкция по применению. Согласно ей, основное показание к применению препарата – шизофрения у взрослых пациентов (купирование острых эпизодов, поддерживающая терапия, профилактика рецидивов). 

Важно! Также имеются основания применять препарат Реагила (карипразин) при тревоге и/или при депрессии. Более подробно о таких назначениях см. раздел “Частые вопросы” в конце этой статьи.

Стандартно назначается прием Реагилы 1 раз в сутки в одинаковое время ежедневно, независимо от еды.

Стартовая доза обычно составляет 1,5 мг в сутки. Ее повышают при необходимости по 1,5 мг с интервалами, учитывающими длительный период полувыведения активных метаболитов.

Максимальная доза – 6 мг каприпразина в сутки.

Особые указания

Мониторинг. Во время лечения необходимо отслеживать эффективность / переносимость препарата в течение нескольких недель после старта + после каждой смены дозы, т. к. плато концентраций сдвинуто по времени. 

При пропуске дозы следует принять ее как можно скорее. Однако если уже близок следующий прием – пропущенную дозу не восполнять; не удваивать. 

При переходе на карипразин с других антипсихотиков следует рассмотреть перекрестную титрацию с постепенной отменой предыдущего препарата.

При переходе с карипразина на другой антипсихотик перекрестная титрация не требуется. рекомендуется начать новый препарат с низкой дозы, учитывая, что суммарная концентрация карипразина падает примерно на 50% за 1 неделю и примерно на 90% за 3 недели (препарат медленно выводится из организма). 

Почки. При легкой / умеренной почечной недостаточности коррекция дозы не нужна. При тяжелая (с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин) препарат не рекомендуется.

Печень: легкая / умеренная недостаточность – без коррекции; тяжелая (10–15 по шкале Чайльд – Пью) – препарат не рекомендуется.

Пожилые пациенты (от 65 лет) – данных недостаточно; следует титровать дозы осторожно.

Реагила (карипразин) не применяется у пациентов в возрасте до 18 лет, а также при:

• гиперчувствительности к карипразину или вспомогательным составным компонентам;
• беременности и грудном вскармливании (ГВ). Важно! Во время лечения + еще минимум 10 недель после него женщины детородного возраста должны применять надежную контрацепцию;
• одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ингибиторы протеазы и др.);
• одновременном применении сильных или умеренных индукторов CYP3A4 (рифампицин и др.). 

Карипразин имеет длительный период полувыведения за счет активных метаболитов, что важно учитывать при титрации и переходе на другие препараты (или с других препаратов на карипразин). Суммарная концентрация карипразина в организме падает примерно на 50% за 1 неделю и примерно на 90% за 3 недели

Акатизия, беспокойство, экстрапирамидные побочные эффекты (ЭПС) – частые реакции в начале терапии. Показанная медленная титрация доз; при сильной выраженности симптомов возможно снижение дозы и/или симптоматическая терапия. 

Метаболические эффекты. Возможны изменения массы тела, уровня липидов и гликемии (сахара) – показан регулярный контроль. 

Гипергликемия / сахарный диабет. У таких пациентов необходимо наблюдение и мониторинг уровня глюкозы. 

Важно! Женщинам детородного возраста необходима высокоэффективная контрацепция во время лечения и еще не менее 10 недель после него из-за долгого выведения активных метаболитов препарата. Даже при регулярном использовании гормональных контрацептивов рекомендован дополнительный барьерный метод. 

Наиболее частые: 

• акатизия, паркинсонизм, сонливость / седация, головокружение, тошнота, рвота, запор, увеличение массы тела;
• лабораторные тесты: повышение уровней глюкозы, липидов, печеночных ферментов. 

Возможны дистония / дискинезия (в том числе поздняя), судороги, артериальная гипо- или гипертензия, нарушения проводимости и удлинение QT на ЭКГ.

Гиперпролактинемия (повышение пролактина) на фоне приема Реагилы встречается реже, чем при применении некоторых других антипсихотиков. 

Полный перечень побочных эффектов таблеток Реагила (карипразин) содержит официальная инструкция по применению препарата. 

Препарат принимают независимо от еды, но в одно и то же время ежедневно.

Необходимо исключить алкоголь на весь период лечения Реагилой.

Запрещено принимать таблетки Реагила (карипразин) параллельно с такими препаратами, как:

• сильные ингибиторы CYP3A4 (двукратное и более увеличение экспозиции; действие усиливается из-за длинного периода полувыведения);
• сильные / умеренные индукторы CYP3A4 (риск снижения эффективности; задержанное развитие рецидива).

С осторожностью следует использовать препарат совместно с:

• умеренными ингибиторами CYP3A4 – возможен рост экспозиции. Показан клинический мониторинг и при необходимости временное снижение дозы.
• ЦНС-депрессантами (в том числе с алкоголем – употребление спиртного в идеале запрещено).

Судя по описанным случаям, симптомы передозировки карипразина – ортостатическая гипотензия, седативный эффект и др.

Рекомендуется:

• поддерживающая терапия; 
• обеспечение проходимости дыхательных путей / оксигенация / вентиляция; 
• мониторинг сердечно-сосудистой системы с ЭКГ на предмет аритмий; 
• при выраженных экстрапирамидных симптомах – антихолинергические средства. 

Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. 

Препарат хранят в оригинальной упаковке (для защиты от света), в недоступном для детей месте. Специальных температурных условий не требуется. 

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• Официальный сайт препарата
• PubMed Central (PMC), Cariprazine, A Broad-Spectrum Antipsychotic for the Treatment of Schizophrenia: Pharmacology, Efficacy, and Safety
• ScienceDirect, Efficacy of cariprazine across symptom domains in patients with acute exacerbation of schizophrenia: Pooled analyses from 3 phase II/III studies