Сімбалта - інструкція, склад, спосіб застосування

Антидепресант Симбалта випускається у формі твердих кишковорозчинних капсул по 30 мг або 60 мг дулоксетину. У капсули вкладені гранули (пелети) від білого до сірувато-білого кольору.

Виробник – фармацевтична компанія Eli Lilly and Company (Іспанія, Ірландія, США).

Для чого застосовується Симбалта, повідомляє офіційна інструкція із застосування препарату.

Механізм дії активної речовини ліків (дулоксетин): селективне інгібування (пригнічення) зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну, що підсилює активність низхідних антиноцицептивних (протибольових) шляхів. Препарат входить до стандартів терапії депресії, генералізованого тривожного розладу (ГТР), діабетичної невропатії та хронічних больових синдромів.

Від чого допомагає Симбалта (показання до застосування для дорослих пацієнтів):

• депресивний розлад (у тому числі рекурентний, з тривожним компонентом);
• генералізований тривожний розлад (ГТР) – хронічна тривога, внутрішнє напруження, порушення сну, дратівливість;
• больова форма діабетичної периферичної невропатії – дулоксетин полегшує пекучі, колючі, стріляючі болі, підвищує больовий поріг;
• хронічний больовий синдром кістково-м'язової системи (в тому числі фіброміалгія, хронічні болі в спині, остеоартрит).

Антидепресант Симбалта призначається тільки дорослим пацієнтам (від 18 років).

Капсули приймають перорально, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, не розкриваючи і не розжовуючи (кишковорозчинна оболонка захищає діючу речовину від руйнування в шлунку).

Дозування залежить від діагнозу

Депресія

Початкова та підтримуюча доза: 60 мг 1 раз на день.

Ефект зазвичай розвивається протягом 2–4 тижнів.

При недостатній відповіді можливий перехід на 120 мг на добу (в 2 прийоми по 60 мг; тільки за призначенням лікаря).

Важливо! Після досягнення клінічного поліпшення лікування продовжують не менше 6 місяців, щоб запобігти рецидиву.

Генералізований тривожний розлад (ГТР)

Початкова доза – 30 мг на добу; через 1–2 тижні її підвищують до 60 мг на добу.

При виражених симптомах або відсутності відповіді допускається підвищення до 120 мг на добу (виключно за рекомендацією лікаря!).

Діабетичний нейропатичний біль

Рекомендована доза – 60 мг дулоксетину 1 раз на день.

У разі необхідності допускається збільшення до 120 мг на добу, проте перевищення цієї дози рідко дає додатковий ефект, але підвищує ризик побічних явищ.

Хронічний біль (фіброміалгія, остеоартрит, біль у спині)

Стандартне дозування – 60 мг 1 раз на день.

Оцінка ефекту проводиться через 2–4 тижні; при необхідності доза коригується.

Особливі вказівки

Літнім пацієнтам дозу підбирають індивідуально, зазвичай без корекції.

Печінкова недостатність: препарат протипоказаний при вираженому ураженні печінки.

Ниркова недостатність: при кліренсі креатиніну (КК) менше 30 мл/хв препарат протипоказаний; при легких порушеннях – застосовувати обережно, можливе зниження дози.

Скасування препарату проводиться поступово протягом 1-2 тижнів. Різке скасування може викликати запаморочення, тривогу, дратівливість, парестезії.

Ліки Симбалта (дулоксетин) не призначаються пацієнтам віком до 18 років, а також при:

• підвищеній чутливості до дулоксетину або допоміжних компонентів;
• грудному вигодовуванні (ГВ припиняють на весь період лікування матері або підбирають більш вивчений препарат);
• одночасному прийомі інгібіторів МАО + протягом 14 днів після їх відміни;
• одночасному застосуванні потужних інгібіторів CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин, еноксацин);
• тяжкої печінкової недостатності (цироз, активний гепатит);
• тяжкої ниркової недостатності (КК <30 мл/хв);
• неконтрольованої артеріальної гіпертензії;
• закритокутовій глаукомі (не компенсованій).

Важливо! Антидепресант Симбалта (дулоксетин) має право призначати тільки лікар, самолікування категорично заборонено.

Ризик суїцидальних думок. На початку терапії та при зміні дози можливе тимчасове посилення тривожності та суїцидальних думок, особливо у пацієнтів з депресією. Потрібне спостереження лікаря та підтримка близьких.

Заборонена комбінація з інгібіторами МАО. Можливий серотоніновий синдром (гіпертермія, ригідність, міоклонус, сплутаність свідомості, делірій). Інтервал між препаратами – мінімум 14 днів.

Важливо! Серотоніновий синдром можливий і при поєднанні з іншими серотонінергічними засобами (триптани, СІЗЗС, трициклічні антидепресанти, звіробій, амфетаміни). Симптоми: тремор, сплутаність, гіпертермія, пітливість.

Печінка. При тривалому застосуванні можливе підвищення трансаміназ і гепатотоксичність. Пацієнтам із захворюваннями печінки слід регулярно контролювати АЛТ, АСТ, білірубін.

Нирки. При КК менше 30 мл/хв застосування препарату протипоказано.

Глаукома і мідріаз. Можливе розширення зіниць (мідріаз) може спровокувати напад закритокутової глаукоми у схильних до цього пацієнтів.

Серцево-судинна система. Можливі незначні підвищення тиску і частоти пульсу – особливо на початку терапії. Пацієнтам з гіпертонією та ІХС необхідний регулярний контроль АТ і ЕКГ.

Епілепсія та манія. Необхідна обережність при судомних розладах і маніакальних епізодах в анамнезі.

Вагітність і грудне вигодовування (ГВ). Жінка повинна попереджати лікаря про планування вагітності. Застосування у вагітних можливе тільки за життєвими показаннями. Вплив на плід недостатньо вивчений; відмічені випадки дихальних порушень і гіпотонії у новонароджених. На час терапії рекомендується припинити грудне вигодовування.

Керування транспортом. Можливі сонливість, запаморочення – слід утриматися від керування автомобілем і роботи з механізмами до оцінки індивідуальної реакції.

Симбалта (дулоксетин) може викликати побічні ефекти з боку різних систем організму:

• ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість або, навпаки, безсоння, тривожність, тремор, слабкість, порушення концентрації. Рідко – мідріаз (розширення зіниць), сплутаність свідомості, психомоторне збудження;
• ШКТ: сухість у роті, нудота, запор, діарея, зниження апетиту, дискомфорт у шлунку; рідко – підвищення трансаміназ, гепатит, жовтяниця;
• серцево-судинна система: тахікардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія (різке падіння тиску при вставанні), коливання тиску, похолодання кінцівок;
• обмін речовин: зниження маси тіла на тлі втрати апетиту або, навпаки, збільшення ваги при тривалому застосуванні;
• шкіра: підвищене потовиділення, припливи, висип, свербіж, в рідкісних випадках – синдром Стівенса – Джонсона, фотосенсибілізація;
• статева система: зниження лібідо, затримка еякуляції, аноргазмія, еректильна дисфункція;
• при відміні можливі симптоми «синдрому відміни» – запаморочення, нудота, дратівливість, поколювання, безсоння. Рекомендується плавне зниження дози.

Ліки Симбалта застосовуються незалежно від їжі.

Протипоказано приймати цей антидепресант при одночасному прийомі:

• інгібіторів МАО + протягом 14 днів після їх відміни;
• потужних інгібіторів CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин, еноксацин).

Інгібітори CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин): підвищують рівень дулоксетину, дозу підбирають індивідуально.

Субстрати CYP2D6 (наприклад, трициклічні антидепресанти, толтеродин): можливе посилення їх дії.

Алкоголь і препарати, що пригнічують ЦНС: підсилюють седативний ефект.

Препарати, що зв'язуються з білками плазми: можливе зростання концентрації вільної фракції обох засобів.

Антигіпертензивні засоби («від тиску»): при спільному прийомі можлива зміна АТ – потрібен контроль.

Симптоми: сонливість, нудота, блювання, судоми, тахікардія, підвищення АТ, у важких випадках – кома.

Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне – промивання шлунка, активоване вугілля, контроль дихання і серцевої функції. Гемодіаліз малоефективний через високе зв'язування дулоксетину з білками.

Препарат зберігають при температурі до 25 °C, в оригінальній упаковці, захищаючи від вологи і світла. Берегти від дітей.

• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed Central (PMC), Систематичний огляд ефективності, безпеки та переносимості дулоксетину
• BioMed Central (ВМС), Ефективність та безпека дулоксетину при хронічному м'язово-скелетному болю: систематичний огляд та метааналіз
• ScienceDirect, Ефективність та безпека дулоксетину при остеоартриті або хронічному болю в попереку: систематичний огляд та метааналіз