Донекс - інструкція, склад, спосіб застосування

В аптеках України Донекс представлений у вигляді таблеток, які диспергуються (розчиняються) у ротовій порожнині. Концентрація донепезилу – 5 мг та 10 мг.

Виробник – фармацевтичні компанії Acino Pharma (Німеччина), Дженефарм СА (Греція).

Єдине показання до застосування Донексу, згідно з офіційною інструкцією – симптоматичне лікування деменції Альцгеймерівського типу легкого або середнього ступеня тяжкості у дорослих пацієнтів.

Препарат призначається лише дорослим / літнім людям.

Терапію завжди починають з дози 5 мг донепезилу 1 раз на день. Це дозування необхідно застосовувати щонайменше впродовж 1 місяця, що дає можливість оцінки ранньої клінічної реакції на лікування донепезилом і досягнення його рівноважних концентрацій у плазмі крові.

Після клінічного контролю лікування дозуванням 5 мг на добу протягом 1 місяця можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу (це максимальна добова доза, дія вищих дозувань не вивчалась у клінічних дослідженнях).

Спосіб застосування. Таблетку слід приймати перорально увечері перед сном. Її потрібно покласти на язик і дати їй розпастися (диспергуватися) перед проковтуванням. Приймати можна з водою або води.

Важливо! Лікування проводиться лише під контролем лікаря, який має досвід діагностики деменції Альцгеймерівського типу та терапії пацієнтів із цим діагнозом. Лікування донепезилом може проводитися тільки якщо у пацієнта є помічник, який регулярно контролюватиме прийом препарату.

Підтримуючу терапію продовжують, доки у пацієнта спостерігається терапевтичний ефект. Тому потрібна регулярна повторна оцінка клінічних переваг лікування донепезилом. Лікування припиняють, коли терапевтичний ефект не спостерігається. Індивідуальну реакцію на донепезил неможливо передбачити.

Після припинення прийому Донексу лікувальний ефект донепезилу поступово зменшується.

Нирки. При порушення функції нирок застосовується звичайна схема дозування.

Печінка. При слабких чи помірних порушеннях функції печінки дозу збільшують залежно від індивідуальної переносимості. Щодо пацієнтів із серйозними порушеннями печінкової функції дані відсутні.

Донекс не призначають пацієнтам віком до 18 років, а також при підвищеній чутливості до:

• гідрохлориду донепезилу;
• похідних піперидину;
• будь-яких допоміжних речовин у складі таблеток.

Під час вагітності препарат не рекомендується застосовувати, за винятком випадків нагальної потреби.

Під час грудного вигодовування ГВ слід припинити протягом усього періоду лікування жінки.

Вплив на анестезію. Донепезил є інгібітором холінестерази. Під його впливом може посилюватися розслаблення м'язів при застосуванні міорелаксантів деполяризуючого типу дії (сукцинілхолінового типу) під час анестезії. У зв'язку з цим можлива зупинка дихання через надмірне розслаблення дихальних м'язів.

Донепезил не рекомендується приймати разом з такими лікарськими засобами, як:

• будь-які інші інгібітори ацетилхолінестерази;
• агоністи чи антагоністи холінергічної системи.

Інгібітори холінестерази здатні надавати ваготонічного впливу на частоту серцевих скорочень – наприклад, провокувати брадикардію (уповільнення серцевого ритму). Особлива увага необхідна при синдромі слабкості синусового вузла або інших порушеннях надшлуночкової провідності (синоатріальна або атріовентрикулярна блокада тощо).

Під час лікування Донексом можливий розвиток синкопе та судом. При обстеженні пацієнтів із цими побічними реакціями необхідний ретельний контроль стану провідної системи серця. Слід враховувати ризик блокади провідності чи довгих пауз синусового вузла.

Холіноміметики можуть викликати екстрапірамідні розлади або посилювати вже наявні.

Сечостатева система. Донепезил, як і інші холіноміметики, теоретично здатний спричинити порушення відтоку сечі.

Неврологічні порушення. Вважається, що холіноміметики здатні провокувати генералізовані судоми, епілептичні напади. Однак подібні напади можуть бути проявами самої хвороби Альцгеймера.

Захворювання дихальної системи. Інгібітори холінестерази, включаючи донепезил, слід обережно призначати пацієнтам з такими захворюваннями, як:

• бронхіальна астма (БА) в анамнезі;
• хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ).

Нирки. При порушення функції нирок застосовується звичайна схема дозування.

Печінка. При слабких чи помірних порушеннях функції печінки дозу збільшують залежно від індивідуальної переносимості. Щодо пацієнтів із серйозними порушеннями печінкової функції дані відсутні.

ШКТ. Необхідний ретельний контроль стану шлунково-кишкового тракту у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку виразок, з виразковою хворобою в анамнезі, а також у тих, хто паралельно приймає нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ).

Інші особливості застосування препарату детально описані в офіційній інструкції щодо нього.

Дуже часто та часто побічні реакції на Донекс розвиваються у вигляді:

• застуди, нежитю;
• анорексії (відсутності апетиту);
• галюцинацій, ажитації, агресивної поведінки, порушень сну, нічних кошмарів, нервового збудження. Повідомлялося, що галюцинація, ажитація та агресивна поведінка знижувалися або проходили після зменшення дози або скасування лікування Донексом;
• синкопе, запаморочення, безсоння. При синкопе або епілептичних нападах слід враховувати ризик блокади провідності або довгих пауз синусового вузла;
• діареї, нудоти, блювання, дискомфорту у животі;
• шкірного висипу, свербежу;
• судом м'язів;
• нетримання сечі;
• головного болю, підвищеної стомлюваності;
• нещасних випадків, включаючи падіння.

Побічні реакції, що розвиваються нечасто та рідко, зазначені в офіційній інструкції щодо застосування Донексу.

Донекс приймають незалежно від їди. Таблетку слід приймати перорально увечері перед сном. Її потрібно покласти на язик і дати їй розпастися (диспергуватися) перед проковтуванням. Приймати можна з водою або води.

Кетоконазол і хінідин (інгібітори відповідно ізоферментів CYP3A4 та 2D6) гальмують метаболізм донепезилу. Тому ці та інші інгібітори ізоферменту CYP3A4, наприклад, ітраконазол та еритроміцин, а також інгібітори ізоферменту CYP2D6, наприклад, флуоксетин, можуть гальмувати метаболізм донепезилу.

Донепезил може впливати на препарати з антихолінергічною активністю, знижуючи їхню дію.

Важливо! Синергічна активність може проявлятися при одночасному застосуванні Донексу з такими препаратами, як:

• сукцинілхолін;
• інші міорелаксанти;
• холінергічні агоністи;
• бета-блокатори, що впливають на провідність серця.

Наприклад, одночасне застосування Донексу з міорелаксантами деполяризуючої дії може спричинити надмірне розслаблення скелетних м'язів. Це небезпечно зупинкою дихання через надмірну релаксацію дихальних м'язів.

При одночасному застосуванні донепезилу з холіноміметичними препаратами можуть розвинутись:

• сильна нудота, блювання, слинотеча;
• підвищене потовиділення;
• зменшення частоти серцевих скорочень (брадикардія);
• зниження артеріального тиску (гіпотензія);
• пригнічення дихання;
• судоми.

При одночасному застосуванні донепезилу з бета-адренорецепторами може значно знизитися сила та частота серцевих скорочень із ризиком пригнічення провідної системи серця.

Інші можливі лікарські взаємодії Донексу (донепезилу) докладно розписані в офіційній інструкції щодо його застосування.

Передозування інгібіторів холінестерази, включаючи донепезил, може призвести до холінергічної кризи з такими симптомами, як:

• сильна нудота, блювання, слинотеча;
• підвищене потовиділення;
• брадикардія (уповільнення серцевого ритму);
• артеріальна гіпотензія (зниження тиску);
• пригнічення дихання;
• колапс;
• судоми;
• м'язова слабкість, яка може призвести до летального результату через припинення дії дихальних м'язів.

Рекомендуються загальні підтримувальні заходи.

Як антидот можливе застосування третинних антихолінергічних засобів, наприклад, атропіну. Рекомендується внутрішньовенне введення атропіну сульфату з поступовим збільшенням дози до досягнення терапевтичного ефекту. Початкова доза – 1-2 мг внутрішньовенно, наступні дози підбирають залежно від клінічної реакції.

Важливо! При застосуванні інших холіноміметиків, які вводилися разом із четвертинними антихолінергічними препаратами, наприклад, з глікопіролатом, можливі атипові реакції з боку артеріального тиску та частоти серцевого ритму.

Невідомо, чи виводиться донепезилу гідрохлорид та/або його метаболіти шляхом діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу, гемофільтрації).

Таблетки слід зберігати у недоступному для дітей місці. Особливих температурних та інших умов зберігання не потрібні.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Clinical efficacy and safety of donepezil in the treatment of Alzheimer's disease in Chinese patients
• Drugs.com, Donepezil
• WebMD, Cholinesterase Inhibitors
• National Library of Medicine, Donepezil inhibits neuromuscular junctional acetylcholinesterase and enhances synaptic transmission and function in isolated skeletal muscle

• Health-ua.com, Деменція: виклики, тенденції та стратегії у світі, що змінюється