Донекс - инструкция, состав, способ применения

В аптеках Украины Донекс представлен в виде таблеток, которые диспергируются (растворяются) в полости рта. Концентрация донепезила – 5 мг и 10 мг.

Производитель – фармацевтические компании Acino Pharma (Германия), Дженефарм СА (Греция).

Единственное показание к применению Донекса, согласно официальной инструкции – симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести у взрослых пациентов.

Препарат назначается только взрослым / пожилым людям.

Терапию всегда начинают с дозы 5 мг донепезила 1 раз в день. Эту дозировку необходимо применять как минимум в течение 1 месяца, что дает возможность оценки ранней клинической реакции на лечение донепезилом и достижения его равновесных концентраций в плазме крови. 

После клинического контроля лечения в дозировке 5 мг в сутки в течение 1 месяца можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки (это максимальная суточная доза, действие более высоких дозировок не изучалось в клинических исследованиях).

Способ применения. Таблетку следует принимать перорально вечером перед сном. Ее нужно положить на язык и дать ей распасться (диспергироваться) перед проглатыванием. Принимать можно с водой или без воды.

Важно! Лечение проводится только под контролем врача, который имеет опыт диагностики деменции Альцгеймеровского типа и терапии пациентов с этим диагнозом. Лечение донепезилом может проводиться только если у пациента есть помощник, который будет регулярно контролировать прием препарата. 

Поддерживающую терапию продолжают, пока у пациента наблюдается терапевтический эффект. Поэтому необходима регулярная повторная оценка клинических преимуществ лечения донепезилом. Лечение прекращают, когда терапевтический эффект больше не наблюдается. Индивидуальную реакцию на донепезил невозможно предвидеть.

После прекращения приема Донекса лечебный эффект донепезила постепенно уменьшается.

Почки. При нарушениях функции почек применяется обычная схема дозирования.

Печень. При слабых или умеренных нарушениях функции печени дозу увеличивают в зависимости от индивидуальной переносимости. Относительно пациентов с серьезными нарушениями печеночной функции данные отсутствуют.

Донекс не назначают пациентам в возрасте до 18 лет, а также при повышенной чувствительности к:

• гидрохлориду донепезила;
• производным пиперидина;
• любым вспомогательным веществам в составе таблеток.

При беременности препарат не рекомендуется применять, за исключением случаев крайней необходимости.

Во время грудного вскармливания ГВ следует прекратить на весь период лечения женщины.

Влияние на анестезию. Донепезил является ингибитором холинэстеразы. Под его воздействием может усиливаться расслабление мышц при применении миорелаксантов деполяризующего типа действия (сукцинилхолинового типа) во время анестезии. В связи с этим возможна остановка дыхания из-за чрезмерного расслабления дыхательных мышц.

Донепезил не рекомендуется принимать вместе с такими лекарственными средствами, как:

• любые другие ингибиторы ацетилхолинэстеразы;
• агонисты или антагонисты холинергической системы.

Ингибиторы холинэстеразы способны оказывать ваготоническое воздействие на частоту сердечных сокращений – например, провоцировать брадикардию (замедление сердечного ритма). Особое внимание необходимо при синдроме слабости синусового узла или других нарушениях наджелудочковой проводимости (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада и т. д.).

Во время лечения Донексом возможно развитие синкопе и судорог. При обследовании пациентов с этими побочными реакциями необходим тщательный контроль состояния проводящей системы сердца. Следует учитывать риск блокады проводимости или длинных пауз синусового узла.

Холиномиметики могут или вызывать экстрапирамидные расстройства или усугублять уже имеющиеся.

Мочеполовая система. Донепезил, как и другие холиномиметики, теоретически способен вызывать нарушение оттока мочи.

Неврологические нарушения. Считается, что холиномиметики способны провоцировать генерализованные судороги, эпилептические приступы. Однако подобные приступы могут быть и проявлениями самой болезни Альцгеймера.

Заболевания дыхательной системы. Ингибиторы холинэстеразы, включая донепезил, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями, как:

• бронхиальная астма (БА) в анамнезе;
• хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ).

Почки. При нарушениях функции почек применяется обычная схема дозирования.

Печень. При слабых или умеренных нарушениях функции печени дозу увеличивают в зависимости от индивидуальной переносимости. Относительно пациентов с серьезными нарушениями печеночной функции данные отсутствуют.

ЖКТ. Необходим тщательный контроль состояния желудочно-кишечного тракта у пациентов с повышенным риском развития язв, с язвенной болезнью в анамнезе, а также у тех, кто параллельно принимает нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). 

Другие особенности применения препарата детально описаны в официальной инструкции к нему.

Очень часто и часто побочные реакции на Донекс развиваются в виде:

• простуды, насморка;
• анорексии (отсутствия аппетита);
• галлюцинаций, ажитации, агрессивного поведения, нарушений сна, ночных кошмаров, нервного возбуждения. Сообщалось, что галлюцинация, ажитация и агрессивное поведение снижались или проходили после уменьшения дозы или отмены лечения Донексом;
• синкопе, головокружения, бессонницы. При синкопе или эпилептических приступах следует учитывать риск блокады проводимости или длинных пауз синусового узла;
• диареи, тошноты, рвоты, дискомфорта в животе; 
• кожной сыпи, зуда;
• судорог мышц; 
• недержания мочи;
• головной боли, повышенной утомляемости;
• несчастных случаев, включая падения.

Побочные реакции, которые развиваются нечасто и редко, указаны в официальной инструкции по применению Донекса.

Донекс принимают независимо от еды. Таблетку следует принимать перорально вечером перед сном. Ее нужно положить на язык и дать ей распасться (диспергироваться) перед проглатыванием. Принимать можно с водой или без воды.

Кетоконазол и хинидин (ингибиторы соответственно изоферментов CYP3A4 и 2D6), тормозят метаболизм донепезила. Поэтому эти и другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, итраконазол и эритромицин, а также ингибиторы изофермента CYP2D6, например флуоксетин, могут тормозить метаболизм донепезила.

Донепезил может влиять на препараты с антихолинергической активностью, снижая их действие. 

Важно! Синергическая активность может проявляться при одновременном применении Донекса с такими препаратами, как:

• сукцинилхолин;
• другие миорелаксанты;
• холинергические агонисты;
• бета-блокаторы, влияющие на проводимость сердца. 

Например, одновременное применение Донекса с миорелаксантами деполяризующего действия может вызвать чрезмерное расслабление скелетных мышц. Это опасно остановкой дыхания из-за чрезмерной релаксации дыхательных мышц. 

При одновременном применении донепезила с холиномиметическими препаратами могут развиться:

• сильная тошнота, рвота, слюнотечение;
• повышенное потоотделение;
• уменьшение частоты сердечных сокращений (брадикардия);
• снижение артериального давления (гипотензия);
• угнетение дыхания;
• судороги. 

При одновременном применении донепезила с бета-адренорецепторами может значительно снизиться сила и частота сердечных сокращений с риском угнетения ведущей системы сердца.

Другие возможные лекарственные взаимодействия Донекса (донепезила) подробно расписаны в официальной инструкции по его применению.

Передозировка ингибиторов холинэстеразы, включая донепезил, может привести к холинергическому кризису с такими симптомами, как:

• сильная тошнота, рвота, слюнотечение;
• повышенное потоотделение;
• брадикардия (замедление сердечного ритма);
• артериальная гипотензия (снижение давления);
• угнетение дыхания;
• коллапс;
• судороги;
• мышечная слабость, которая может привести к летальному исходу в связи с прекращением действия дыхательных мышц.

Рекомендуются общие поддерживающие меры. 

В качестве антидота возможно применение третичных антихолинергических средств, например атропина. Рекомендуется внутривенное введение атропина сульфата с постепенным увеличением дозы до достижения терапевтического эффекта. Начальная дозировка – 1-2 мг внутривенно, последующие дозы подбирают в зависимости от клинической реакции. 

Важно! При применении других холиномиметиков, которые вводились вместе с четвертичными антихолинергическими препаратами, например с гликопирролатом, возможны атипичные реакции со стороны артериального давления и частоты сердечного ритма. 

Неизвестно, выводится ли донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты путем диализа (гемодиализа, перитонеального диализа, гемофильтрации).

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте. Особых температурных и других условий хранения не требуется.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Clinical efficacy and safety of donepezil in the treatment of Alzheimer's disease in Chinese patients
• Drugs.com, Donepezil
• National Library of Medicine, Donepezil inhibits neuromuscular junctional acetylcholinesterase and enhances synaptic transmission and function in isolated skeletal muscle

• Health-ua.com, Деменція: виклики, тенденції та стратегії у світі, що змінюється