Эменд

Эменд выпускается в двух лекарственных формах:

• капсулы по 80 и 125 мг апрепитанта. Одна упаковка содержит три капсулы – две по 80 мг и одну 125 мг;
• лиофилизат для приготовления инъекционного раствора, флаконы по 10 мл. Один флакон содержит 150 мг фосапрепитанта.

Производитель лекарства – фармацевтическая компания Merck (Нидерланды).

В составе комбинированного противорвотного лечения (с ондансетроном или другим 5-НТ3 антагонистом + дексаметазоном) Эменд при химиотерапии назначается пациентам в возрасте от 18 лет для профилактики таких состояний, как:

• тошнота и рвота (острые или отсроченные), спровоцированные противораковой химиотерапией на основе цисплатина с высоким эметогенным риском;
• тошнота и рвота, связанные с противораковой химиотерапией с умеренным эметогенным риском.

Для чего применяется Эменд, сообщает официальная инструкция по его применению. Препарат в любой форме назначается только взрослым пациентам (в возрасте от 18 лет) и всегда в составе комбинированной терапии. 

Вместе с капсулами или инъекционным раствором Эменд должны одновременно применяться еще два препарата:

• противорвотное лекарство из группы антагонистов 5-НТ3 – ондансетрон, гранисетрон, трописетрон или др. по назначению врача;
• дексаметазон – кортикостероидный гормон (в таблетках).

В зависимости от степени эметогенности противоракового лечения (высокий или умеренный риск развития тошноты и рвоты), непосредственно Эменд применяется 3 дня подряд или 1 день, в зависимости от лекарственной формы:

• капсулы – 3 дня. Время приема капсул не зависит от еды;
• внутривенное введение (инфузия / инъекция) – 1 день.

Вместе с Эмендом при химиотерапии применяются ондансетрон или другой антагонист 5-НТЗ и дексаметазон. Суммарная длительность лечения всеми тремя препаратами зависит от степени эметогенности и может составлять 1, 3 или 4 дня.

Подробные схемы лечения для разных случаев расписаны в официальных инструкциях по применению лекарства Эменд в капсулах или для внутривенного введения.

Препарат не назначается в возрасте до 18 лет, а также при:

• индивидуальной повышенной чувствительности к апрепитанту / фосапрепитанту или любому из вспомогательных веществ в составе;
• беременности (может назначаться только в крайних случаях) и грудном вскармливании (ГВ следует прекратить на весь период лечения);
• одновременном применении пимозида, терфенадина, астемизола, цизаприда. Действующее вещество Эменда угнетает изофермент 3А4 системы цитохрома Р450 (СУР 3А4), что может вызвать повышение концентрации вышеперечисленных препаратов в плазме крови и тяжелые или угрожающие жизни побочные эффекты;
• одновременном применении индукторов активности CYP3A4 (рифампицина, фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала). Эта комбинация не рекомендуется, так как снижает плазменные концентрации апрепитанта и эффективность лечения;
• одновременном применении растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Важно! В некоторых случаях лекарство Эменд не назначается и при почечной недостаточности (на усмотрение врача, в зависимости от степени дисфункции почек).

Лекарство Эменд имеет довольно много особенностей применения. Ниже представлены лишь некоторые из этих особенностей, а подробно ознакомиться с остальными можно в официальной инструкции к препарату. 

Необходима осторожность при применении пациентам с нарушениями функции печени (умеренными и тяжелыми).

Во время лечения препаратом + еще в течение 28 дней после окончания применения может снижаться эффективность гормональных контрацептивов. В период лечения и еще 2 месяца после последней дозы Эменда необходимо применение альтернативных или дополнительных методов контрацепции.

Инфузионный Эменд вводится только медленно внутривенно (инфузия, инъекция). Запрещено внутримышечное или подкожное введение. При развитии местного раздражения инъекцию или инфузию прекращают и начинают заново в другую вену.

Важно! Если во время инфузии развиваются немедленные реакции повышенной чувствительности (приливы, эритема, одышка), – повторять инфузии не рекомендуется.

Капсулы Эменд содержат сахарозу, что следует учитывать при непереносимости некоторых сахаров, сахарном диабете и т. д.

Во время лечения препаратом чаще всего фиксировались побочные реакции в виде:

• снижения аппетита;
• головной боли;
• икоты;
• повышенной утомляемости;
• повышения уровня фермента АЛТ в крови (реакция со стороны печени).

Возможные побочные эффекты, возникающие нечасто, редко или с неизвестной частотой, подробно описаны в официальной инструкции.

Время приема капсул / внутривенного введения лекарства Эменд не зависит от еды.

Во время лечения препаратом + еще в течение 28 дней после окончания применения может снижаться эффективность гормональных контрацептивов. В период лечения и еще 2 месяца после последней дозы Эменда необходимо применение альтернативных или дополнительных методов контрацепции.

Запрещено применять препарат при одновременном применении пимозида, терфенадина, астемизола, цизаприда. Действующее вещество Эменда угнетает изофермент 3А4 системы цитохрома Р450 (СУР 3А4), что может вызвать повышение концентрации вышеперечисленных лекарств в плазме крови и тяжелые или угрожающие жизни побочные эффекты.

Препарат назначается с осторожностью или не назначается вообще при одновременном применении:

• циклоспорина, такролимуса, сиролимуса, эверолимуса, алфентанила, диерготамина, эрготамина, фентанила, хинидина;
• иринотекана;
• производных алкалоида спорыньи;
• индукторов активности CYP3A4 (рифампицина, фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала). Эта комбинация снижает плазменные концентрации апрепитата и эффективность лечения;
• растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum);
• кетоконазола, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кларитромицина, телитромицина, нефазодона, ингибиторов протеаз;
• варфарина.

Более подробно лекарственные взаимодействия описаны в официальной инструкции.

Отсутствуют клинические данные о передозировке. В случае передозировки лечение препаратом прекращают, проводят общее поддерживающее лечение с мониторингом состояния.

Эменд оказывает противорвотное действие, поэтому применение препаратов, провоцирующих рвоту, не будет эффективным. Гемодиализ также неэффективен.

Капсулы хранят в защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре до 30 оС в оригинальной упаковке.

Лиофилизат во флаконах хранят в холодильнике при температуре 2-8 °С. 

Важно! Приготовленный раствор следует использовать немедленно, но если это невозможно, его хранят в холодильнике при температуре 2-8 °С не дольше 1 суток. 

• Державний реєстр лікарських засобів України
• PubMed, Aprepitant: a review of its use in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting
• MedlinePlus, Aprepitant
• Drugs.com, Aprepitant
• Drugs.com, Fosaprepitant

• Health-ua.com, Противорвотная терапия