Карбалекс - инструкция, состав, способ применения

В аптеках Украины представлены таблетки пролонгированного действия Карбалекс Ретард по 300 мг и 600 мг карбамазепина.

Производитель – фармацевтическая компания Г. Л. Фарма (Австрия).

Важно! По состоянию на май 2025 г. в украинских аптеках отсутствует “обычный” Карбалекс (не Ретард, т. е. не пролонгированного действия). О его появлении в наличии вы сможете оперативно узнать на нашем сайте.

Механизм действия. Карбамазепин стабилизирует мембраны возбудимых нейронов, блокируя натриевые каналы, снижая повторные нейрональные разряды.

Показания к применению таблеток Карбалекс Ретард:

Эпилепсия: фокальные (простые и комплексные) судороги и генерализованные тонико-клонические приступы; может применяться как монотерапия и в комплексной терапии.

Невралгия тройничного и языкоглоточного нервов; нейрогенная боль (в том числе посттравматическая и при спинномозговых поражениях).

Биполярные расстройства: острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия.

Абстинентный синдром при алкоголизме (“белая горячка”).

Центральный несахарный диабет (для уменьшения таких симптомов, как полиурия, полидипсия).

Общий подход: начинают с 100–200 мг в сутки, разделяя прием на 1–2 раза, затем постепенно повышают дозу (обычно до 800–1200 мг в сутки).

Эпилепсия

Взрослые и дети от 10 лет: начальная дозировка – 150 мг 2 раза в сутки. Затем переходят на среднюю дозу ~600 мг в сутки (при однократном приеме преимущественно вечером); при необходимости дозу повышают до – до 1600–2000 мг в сутки.

Дети 5–10 лет: 150–300 мг 2 раза в сутки (15–20 мг карбамазепина на 1 кг массы тела).

Невралгия 

Взрослые пациенты (от 18 лет). Стартовая доза – 300 мг в сутки, затем ее увеличивают до купирования боли (~600 мг в сутки).

Биполярные состояния 

Взрослые пациенты (от 18 лет). Терапевтическая доза – 400–600 мг в сутки, возможно повышение до 1500 мг в сутки.

Важно! Маниакальные состояния требуют быстрого наращивания доз карбамазепина.

Алкогольное абстинентное состояние: 

Взрослые пациенты (от 18 лет). Средняя доза – 600 мг в сутки, в острой стадии – до 1200 мг в сутки. Возможно параллельное назначение седативно-снотворных средств в комплексной терапии.

Диабетическая нейропатия 

Взрослые пациенты (от 18 лет) принимают по ~600 мг в сутки (разовая или разделенная суточная доза).

Центральный несахарный диабет

Взрослым (от 18 лет) – 300 мг 2–3 раза в сутки. 

Детям – расчет дозировки проводится по массе тела под контролем врача.

Особые указания

При замене пероральной формы (“обычного” карбамазепина) на ретард (пролонгированную форму) может потребоваться коррекция дозы.

Пожилым пациентам дозировку подбирают крайне осторожно из-за возможных взаимодействий.

Таблетки Карбалекс Ретард можно принимать во время еды, делить и растворять в воде, чае или молоке (избегая грейпфрутового сока).

Карбалекс ретард не назначается детям в возрасте до 5 лет, а также при:

• гиперчувствительности к карбамазепину или химически схожим средствам (например, к трициклическим антидепрессантам);
• АВ‑блокаде;
• угнетении костного мозга в анамнезе;
• наследственных порфириях;
• острых состояниях при печеночной недостаточности;
• параллельном применении ингибиторов МАО.

Начинать лечение Карбалексом, как и другими препаратами карбамазепина, следует постепенно; для контроля применяется мониторинг уровня препарата в плазме крови.

Необходимо следить за функцией почек, печени, костного мозга (общий анализ крови, мочевина) до терапии и периодически во время нее.

Требуется осторожность при смешанных судорожных приступах, включающих абсансы; при провокации – отменить препарат.

Возможна антихолинергическая активность – необходима осторожность при глаукоме и заболеваниях ЖКТ.

При лечении пожилых пациентов требуется особое внимание к взаимодействиям и дозировке.

Беременность. Высокий риск пороков плода; монотерапия карбамазепином предпочтительнее, чем комплексное лечение. Обязательно следует мониторить уровень препарата и предлагать скрининг плода. Не прекращать терапию беременной без серьезных оснований.

Грудное вскармливание (ГВ). Карбамазепин проникает в молоко (25–60%); возможны сонливость, кожные реакции у ребёнка; требуется наблюдение, а в некоторых случаях – временное прекращение ГВ.

Побочные реакции на карбамазепин (Карбалекс) возможны со стороны многих органов и систем организма.

Нервная система: головокружение, сонливость, атаксия, диплопия, общая слабость.

ЖКТ: тошнота, рвота.

Гематологические изменения (картина крови): временное снижение лейкоцитов или тромбоцитов; возможно угнетение костного мозга – в этом случае требуется прекращение терапии при серьезных симптомах.

Гипонатриемия / SIADH: чаще наблюдается у пожилых пациентов и/или при приеме диуретиков (мочегонных средств).

Дерматологические реакции: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона – крайне редко, но возможна срочная отмена. Генетический скрининг HLA-B*1502 рекомендуется у пациентов азиатского происхождения.

Гиперчувствительность: реакции DRESS, псевдолимфома, артралгия, гепатоспленомегалия.

Психические состояния: возможна активация психоза, спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов).

Эндокринные нарушения: не исключается снижение эффективности гормональной контрацепции – рекомендуется альтернативная защита.

Другие особенности применения детально описаны в официальной инструкции по применению препарата.

Грейпфрутовый сок значительно повышает концентрацию карбамазепина. Во время лечения не рекомендуется употребление грейпфрутового сока / грейпфрутов

Таблетки Карбалекс Ретард можно принимать во время еды, делить на части, растворять в воде, чае или молоке (избегая грейпфрутового сока).

Карбалекс Ретард (карбамазепин) активно влияет на активность ферментов печени, в частности – на изофермент CYP3A4. Это означает, что он может снижать эффективность многих препаратов, метаболизируемых с участием этого фермента. Также ряд препаратов может влиять на концентрацию самого карбамазепина в крови.

Препараты, снижающие уровень карбамазепина

Противоэпилептические средства: фенобарбитал, фелбамат, примидон, фосфенитоин и фенитоин.

Противотуберкулезные и противомикробные препараты: рифампицин.

Психотропные вещества и другие индукторы ферментов: теофиллин, зверобой продырявленный, акарбоза.

Антиретровирусные препараты: лопинавир / ритонавир, саквинавир.

Препараты, повышающие уровень карбамазепина:

Ингибиторы CYP3A4: макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, флуконазол), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), нефазодон.

Грейпфрутовый сок – может существенно повышать плазменную концентрацию, риск побочных эффектов увеличивается. Запрещено употребление этого сока во время лечения.

Препараты, концентрация которых может снижаться на фоне приема карбамазепина.

Гормональные контрацептивы (повышен риск нежелательной беременности).

Варфарин и непрямые антикоагулянты – средства для “разжижения” крови (уменьшение антикоагулянтного эффекта).

Иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус).

Антидепрессанты, в том числе трициклические и ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – снижение их эффекта.

Антипсихотики (клозапин, оланзапин).

Противосудорожные препараты (ламотриджин, вальпроат, габапентин) – может потребоваться корректировка их доз.

Взаимное усиление токсичности

Карбамазепин может усиливать побочные эффекты лития (нейротоксичность, тремор, атаксия), изониазида, верапамила.

Одновременное применение с ингибиторами МАО строго противопоказано. Промежуток между их приемом и назначением карбамазепина должен составлять минимум 2 недели.

Другие взаимодействия

При сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) возрастает риск гипонатриемии (дефицита натрия в крови).

Противоэпилептические препараты могут взаимно влиять на уровни друг друга в плазме – возможна потребность в изменении доз.

Карбамазепин может искажать результаты лабораторных анализов (например, уровень тироксина, альдостерона, печеночных ферментов и т. д.).

Симптомы передозировки карбамазепином затрагивают в первую очередь центральную нервную систему, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Возможные признаки:

• сонливость, ступор, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации, гиперактивность;
• двоение в глазах (диплопия), дизартрия, атаксия, тремор, судороги;
• нарушение дыхания вплоть до угнетения дыхательного центра;
• тахикардия, аритмии, снижение артериального давления (вплоть до коллапса);
• гипонатриемия, ацидоз, задержка мочи, угнетение перистальтики;
• кома (при тяжелой передозировке).

Токсические дозы:

• у взрослых: потенциально летальной считается доза свыше 3–4 г карбамазепина;
• у детей: смертельные случаи описаны при дозе от 1,6 г и выше.

Лечение передозировки

Необходима немедленная госпитализация, промывание желудка (эффективно в первые 1–2 ч). Показан многократный прием активированного угля для снижения всасывания.

Следует обеспечить контроль жизненно важных функций – дыхания, давления, работы сердца.

При судорогах – внутривенное введение бензодиазепинов (диазепам, лоразепам).

При нарушении водно-электролитного баланса – инфузионная терапия с коррекцией электролитов.

В тяжелых случаях возможно подключение к аппарату ИВЛ и проведение гемодиализа или гемосорбции, так как препарат частично удаляется из крови этими методами.

Таблетки хранят при температуре от +15 до+25 °C, в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей. 

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Carbamazepine toxicity and poisoning. Incidence, clinical features and management
• Drugs.com, Carbamazepine