Лацеран - інструкція, склад, спосіб застосування

Ліки цієї серії випускаються у формі таблеток з різним складом:

• «звичайний» Лацеран містить раміприл 5 мг або 10 мг;
• Лацеран НСТ, комбінований препарат – містить раміприл 2,5 мг + гідрохлортіазид 12,5 мг або раміприл 5 мг + гідрохлортіазид 25 мг.

Виробник – фармкомпанія Sun Pharmaceutical Industries Limited (Індія).

Діюча речовина раміприл інгібує (пригнічує) АПФ, знижуючи утворення ангіотензину II і секрецію альдостерону, що призводить до зменшення периферичного судинного опору і зниження артеріального тиску без значного збільшення частоти серцевих скорочень. 

При тривалій терапії (до 2 років) ефект зберігається. При цьому значних змін ниркового плазмотоку або швидкості клубочкової фільтрації частіше не відбувається. 

Залежно від різновиду препарату, показання дещо відрізняються.

Офіційна інструкція повідомляє, що таблетки Лацеран (раміприл) застосовуються для:

• лікування артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів (від 18 років);
• лікування серцевої недостатності з клінічними проявами;
• лікування захворювань нирок: початкової клубочкової діабетичної нефропатії (мікроальбумінурії) і вираженої клубочкової недіабетичної нефропатії з макропротеїнурією (від 3 г/добу);
• профілактики серцево-судинних захворювань у пацієнтів з вираженими серцево-судинними захворюваннями атеротромботичного генезу (наприклад, ІХС, інсульт, периферичні судинні захворювання), а також у пацієнтів з діабетом і як мінімум з одним фактором серцево-судинного ризику;
• вторинної профілактики після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з ознаками серцевої недостатності (початок лікування через не менше ніж 48 годин після інфаркту).

Лацеран НСТ (раміприл + гідрохлортіазид) використовують у комбінованій терапії артеріальної гіпертензії у дорослих, коли потрібне одночасне застосування інгібітору АПФ і діуретика (сечогінного засобу).

Таблетки Лацеран 5 мг і 10 мг, а також Лацеран НСТ 2,5/12,5 мг і 5/25 мг застосовуються тільки у дорослих пацієнтів (від 18 років).

Таблетки приймають внутрішньо, ковтаючи їх цілими і запиваючи водою. Дозволено прийом до, під час або після їжі (їжа на біодоступність не впливає), але в один і той же час щодня, щоб концентрація препарату в організмі зберігалася на однаковому рівні протягом кожної доби.

Лацеран (раміприл)

• початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. При значній активації ренін-ангіотензинової системи, у пацієнтів, які приймають діуретики, початкова доза може бути 1,25 мг на добу під ретельним контролем;

• титрування – при необхідності можна подвоювати дозу кожні 2-4 тижні до досягнення цільового рівня артеріального тиску (АТ);

• підтримуюча доза – до 10 мг на добу.

Особливі випадки – корекція дози для пацієнтів:

• похилого віку – слід починати з нижчої дози, а титрування проводити повільніше;
• з діабетом і хоча б одним фактором ризику: початкова доза 2,5 мг, потім можливе подвоєння через 1-2 тижні до 5 мг, а через 2-3 тижні – до 10 мг;
• з макропротеїнурією: початкова доза 1,25 мг на добу, далі 2,5 мг, потім 5 мг;
• з серцевою недостатністю: початкова доза 1,25 мг на добу, титрування проводиться кожні 1-2 тижні до 10 мг/добу. Рекомендується поділ на 2 прийоми;
• осіб, які приймають діуретики (сечогінні засоби): починають з дози 1,25 мг, контролюючи функцію нирок і рівень калію;
• з нирковою недостатністю/на гемодіалізі – доза коригується залежно від показників кліренсу креатиніну (офіційна інструкція до препарату Лацеран містить таблицю з розрахунком дозувань). 
• з печінковою недостатністю – застосовувати під пильним контролем, максимальна доза – 2,5 мг на добу.

Лацеран НСТ (раміприл + гідрохлортіазид)

Дозування описано в інструкції, відповідно до форми 2,5 + 12,5 мг або 5 + 25 мг 1 раз на добу, під контролем лікаря.

Офіційна інструкція вказує, що препарати лінійки Лацеран не призначаються пацієнтам віком до 18 років, а також при:

• гіперчутливості до раміприлу, до інших інгібіторів АПФ, до гідрохлоротіазиду (для Лацерана НСТ) або до допоміжних компонентів;
• наявності в анамнезі ангіоневротичного набряку (спадкового, ідіопатичного або виниклого при прийомі інгібіторів АПФ / антагоністів рецепторів ангіотензину II);
• одночасному застосуванні сакубітрилу / валсартану (комбінація протипоказана);
• значному двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки;
• вагітності, плануванні вагітності, грудному вигодовуванні (ГВ припиняють на весь період лікування);
• артеріальній гіпотензії;
• гемодинамічно нестабільному стані;
• одночасному застосуванні певних методів екстракорпоральної терапії (гемодіаліз / гемофільтрація з певними мембранами).

Додатково для Лацерана НСТ: протипоказана комбінація раміприлу + гідрохлортиазиду з аліскіреном у пацієнтів з діабетом або нирковою дисфункцією (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м²).

Повні списки протипоказань містяться в офіційних інструкціях до препаратів.

Важливо! Ризик значного зниження АТ і погіршення функції нирок підвищується у пацієнтів з вираженою активацією ренін-ангіотензинової системи, з гіповолемією, дегідратацією, цирозом печінки / асцитом, стенозом клапанів, а також у тих, хто приймає діуретики. Рекомендується корекція стану до початку терапії.

При комбінованій терапії з діуретиками рекомендується почати з низької дози (1,25 мг) і контролювати функцію нирок та електроліти.

Комбінації з сакубітрилом / валсартаном протипоказані через ризик ангіоневротичного набряку.

Можливий розвиток гіперкаліємії (надлишку калію) при одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, антагоністів рецепторів ангіотензину II, триметоприму та ін.

Ризик погіршення функції нирок і гіперкаліємії підвищений у пацієнтів:

• з захворюваннями нирок / діабетом;
• які приймають НПЗП / інгібітори АПФ.

При поєднаному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами може посилюватися гіпотензивний ефект (зниження тиску).

Водіння та механізми. На початку терапії або при збільшенні дози можливі запаморочення, зниження АТ – рекомендується обережність.

Інші особливості застосування перераховані в офіційних інструкціях до препаратів.

Найчастіше розвиваються такі «побічні ефекти», як кашель (нативний, непродуктивний), головний біль, запаморочення, стомлюваність, диспепсія, ортостатична гіпотензія, міалгія.

Можливі серйозні побічні реакції: ангіоневротичний набряк (у тому числі кишечника), гіперкаліємія, ниркова недостатність, печінкові реакції, панкреатит, тяжкі шкірні реакції, агранулоцитоз/нейтропенія.

Важливо! Пацієнтам із хронічними захворюваннями та/або ризиками необхідний моніторинг артеріального тиску, функції нирок, рівнів калію та електролітів.

Препарат приймають незалежно від їжі (їжа на біодоступність не впливає), але в один і той же час щодня, щоб концентрація в організмі зберігалася на однаковому рівні протягом кожної доби.

Важливо! Протипоказано застосування разом із сакубітрилом / валсартаном.

Небезпечні лікарські взаємодії

• одночасне застосування інгібіторів АПФ + антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскірену – ризик гіпотензії, гіперкаліємії, погіршення функції нирок;
• калійзберігаючі діуретики, солі калію, триметоприм + сульфаметоксазол – ризик розвитку гіперкаліємії (надлишку калію), контроль рівня калію обов'язковий;
• діуретики (сечогінні), інші антигіпертензивні засоби, нітрати, альфузозин, доксазозин та ін. – ризик посилення гіпотензивного ефекту;
• НПЗП та ацетилсаліцилова кислота – при застосуванні на тлі Лацерана можуть знижувати антигіпертензивний ефект і погіршувати функцію нирок;.
• вживання кухонної солі (NaCl) у великих кількостях може знижувати гіпотензивний ефект.

Важливо! При гемодіалізі та екстракорпоральній терапії з мембранами з негативним зарядом на тлі прийому Лацерана підвищується ризик анафілаксії.

Інші можливі взаємодії описані в офіційній інструкції.

Симптоми: різке зниження АТ (гіпотензія / шок), брадикардія (уповільнення серцевого ритму), порушення рівнів електролітів, гостра ниркова недостатність та ін. (залежно від діючої речовини – раміприл і гідрохлоротіазид дають різні симптоми передозування).

Рекомендується промивання шлунка, активоване вугілля, моніторинг життєво важливих функцій, забезпечення гемодинаміки; при необхідності – введення альфа-1-адреноміметиків або ангіотензину II. 

Раміприлат погано виводиться при гемодіалізі.

Таблетки Лацеран і Лацеран НСТ зберігають в оригінальній упаковці при температурі до 25 °C, в недоступному для дітей місці. Термін придатності вказаний на упаковці.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Вплив інгібітору ангіотензинперетворювального ферменту раміприлу на серцево-судинні події у пацієнтів з високим ризиком
• ScienceDirect, Ефективність та безпека двох комбінованих препаратів з фіксованою дозою раміприлу та гідрохлоротіазиду у дорослих з артеріальною гіпертензією 1 або 2 ступеня, оцінена за допомогою АБПМ