Лінпарза - інструкція, склад, спосіб застосування

Лінпарза випускається у формах:

• таблеток, вкритих плівковою оболонкою, що містять 100 мг або 150 мг олапарибу;
• капсул по 50 мг олапарибу. 

Важливо! Таблетки і капсули не є взаємозамінними через відмінності в біодоступності та режимі дозування.

Виробники – фармкомпанії AstraZeneca / AstraZeneca Pharmaceuticals LP (Великобританія, Швеція).

Особливість діючої речовини олапарибу полягає в тому, що він вибірково впливає на пухлинні клітини з порушеною системою репарації ДНК, насамперед при наявності мутацій у генах BRCA та інших генах, що відповідають за гомологічну рекомбінацію. В результаті такі клітини втрачають здатність до відновлення ДНК і гинуть, тоді як здорові клітини в меншій мірі страждають від цього механізму.

Основні Показання до застосування ліків Лінпарза – рак яєчників, маткової труби, первинний перитонеальний рак (аденокарцинома підшлункової залози), рак передміхурової залози.

Препарат показаний дорослим пацієнтам (від 18 років):

• для підтримуючої монотерапії вперше виявленого поширеного епітеліального раку високого ступеня злоякісності при наявності гермінальних або соматичних мутацій BRCA після повної або часткової відповіді на платиновмісну хіміотерапію першої лінії;
• для підтримуючої монотерапії платиночутливого рецидиву після відповіді на повторну платиновмісну хіміотерапію;
• у комбінації з бевацизумабом – для підтримуючої терапії після первинної хіміотерапії, що проводиться спільно з бевацизумабом.

Рак молочної залози

Препарат застосовується:

• у вигляді монотерапії при метастатичному HER2-негативному раку молочної залози у дорослих пацієнтів з гермінальною мутацією BRCA, які раніше отримували хіміотерапію.

Аденокарцинома підшлункової залози

Лінпарза використовується:

• як підтримуюча монотерапія при метастатичній аденокарциномі підшлункової залози у пацієнтів з гермінальною мутацією BRCA, у яких не було прогресування захворювання на тлі платиновмісної хіміотерапії першої лінії.

Рак передміхурової залози

Препарат показаний:

• для лікування метастатичного кастраційно-резистентного раку передміхурової залози при наявності гермінальних або соматичних мутацій генів, що беруть участь у репарації ДНК шляхом гомологічної рекомбінації, після прогресування на тлі гормональної терапії нового покоління.

Лінпарза призначається виключно дорослим пацієнтам (від 18 років).

Важливо! Обов'язкове генетичне тестування. Перед початком терапії необхідно лабораторно підтвердити:

• наявність мутацій BRCA (для раку яєчників, молочної залози, підшлункової залози);
• наявність мутацій генів репарації ДНК (для раку передміхурової залози).

Тестування повинно виконуватися в кваліфікованій лабораторії з використанням валідованого методу.

Дозування та режим застосування підбираються онкологом індивідуально для кожного конкретного випадку.

Стандартна доза Лінпарзи – по 300 мг 2 рази на добу (2 таблетки по 150 мг), що відповідає 600 мг на добу.

Важливо! Таблетки по 100 мг і капсули по 50 мг використовуються тільки при необхідності зниження дози.

Препарат протипоказаний у віці до 18 років, а також при:

• підвищеній чутливості до олапарибу або допоміжних речовин;
• вагітності та в період грудного вигодовування (ГВ). Важливо! Вагітніти або годувати груддю можна не раніше ніж через місяць після закінчення лікування Лінпарзою;
• тяжкому порушенні функції нирок (кліренс креатиніну ≤30 мл/хв);
• тяжкому порушенні функції печінки (клас C за шкалою Чайлд – П'ю).

Гематологічна токсичність. На тлі терапії олапарибом можливий розвиток:

• анемії;
• нейтропенії;
• тромбоцитопенії;
• лімфопенії.

Перед початком лікування показники крові повинні відновитися після попередньої хіміотерапії.

Рекомендується:

• виконати загальний аналіз крові до початку терапії;
• проводити контроль щомісяця протягом першого року, потім періодично.

При важких і стійких порушеннях показників крові потрібне тимчасове скасування препарату і поглиблене гематологічне обстеження.

Мієлодиспластичний синдром (МДС) і гострий мієлолейкоз (ОМЛ). У рідкісних випадках (<1,5%) у пацієнтів, які раніше отримували інтенсивну протипухлинну терапію, відзначався розвиток МДС / ОМЛ. При підтвердженні діагнозу лікування Лінпарзою припиняють.

Пневмоніт. Рідко може розвиватися лікарсько-індукований пневмоніт. При появі задишки, кашлю або лихоманки терапію призупиняють і проводять обстеження.

Ембріо- та фетотоксичність. Через механізм дії олапариб має генотоксичний і тератогенний потенціал, тому вимагає суворого дотримання контрацепції.

Важливо! Вагітніти або годувати груддю можна не раніше ніж через місяць після закінчення лікування Лінпарзою.

Дуже часто спостерігаються:

• анемія;
• нудота, блювання, діарея, диспепсія;
• зниження апетиту;
• слабкість, стомлюваність;
• головний біль, запаморочення.

Часто можливі:

• нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія;
• задишка, кашель;
• стоматит;
• болі у верхніх відділах живота.

Нечасто і рідко розвиваються:

• реакції гіперчутливості;
• шкірні висипання;
• підвищення рівня креатиніну;
• збільшення середнього об'єму еритроцитів.

Препарат приймають незалежно від їжі.

Грейпфрутовий сік заборонено вживати протягом усього періоду лікування Лінпарзою.

Інгібітори CYP3A. Потужні та помірні інгібітори CYP3A (наприклад, ітраконазол, кларитроміцин, ритонавір, флуконазол, а також вищезазначений грейпфрутовий сік) значно підвищують концентрацію олапарибу, тому їх спільне застосування не рекомендується. При необхідності дозу Лінпарзи знижують.

Індуктори CYP3A. Препарати-індуктори (рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій) знижують ефективність олапарибу і не рекомендуються до сумісного застосування.

Вплив на інші препарати. Олапариб може змінювати концентрації деяких ліків (статинів, метформіну, імунодепресантів), тому потрібен регулярний клінічний моніторинг.

Випадки передозування не описані.

Лікування – симптоматичне та підтримуюче.

Препарат зберігають при температурі не вище 30 °C, у недоступному для дітей місці.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• NLM DailyMed, Label: LYNPARZA- olaparib tablet, film coated
• Європейське агентство з лікарських засобів (EMA), Lynparza 100 мг / 150 мг. РЕЗЮМЕ ХАРАКТЕРИСТИК ПРОДУКТУ