Линпарза - инструкция, состав, способ применения

Линпарза выпускается в формах:

• таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 100 мг или 150 мг олапариба;
• капсул по 50 мг олапариба. 

Важно! Таблетки и капсулы не являются взаимозаменяемыми из-за различий в биодоступности и режиме дозирования.

Производители – фармкомпании AstraZeneca / AstraZeneca Pharmaceuticals LP (Великобритания, Швеция).

Особенность действующего вещества олапариба заключается в том, что он избирательно воздействует на опухолевые клетки с нарушенной системой репарации ДНК, прежде всего при наличии мутаций в генах BRCA и других генах, отвечающих за гомологичную рекомбинацию. В результате такие клетки теряют способность к восстановлению ДНК и погибают, тогда как здоровые клетки в меньшей степени страдают от этого механизма.

Основные показания к применению лекарства Линпарза – рак яичников, маточной трубы, первичный перитонеальный рак (аденокарцинома поджелудочной железы), рак предстательной железы.

Препарат показан взрослым пациентам (от 18 лет):

• для поддерживающей монотерапии впервые выявленного распространенного эпителиального рака высокой степени злокачественности при наличии герминальных или соматических мутаций BRCA после полного или частичного ответа на платиносодержащую химиотерапию первой линии;
• для поддерживающей монотерапии платиночувствительного рецидива после ответа на повторную платиносодержащую химиотерапию;
• в комбинации с бевацизумабом – для поддерживающей терапии после первичной химиотерапии, проводимой совместно с бевацизумабом.

Рак молочной железы

Препарат применяется:

• в виде монотерапии при метастатическом HER2-негативном раке молочной железы у взрослых пациентов с герминальной мутацией BRCA, ранее получавших химиотерапию.

Аденокарцинома поджелудочной железы

Линпарза используется:

• как поддерживающая монотерапия при метастатической аденокарциноме поджелудочной железы у пациентов с герминальной мутацией BRCA, у которых не было прогрессирования заболевания на фоне платиносодержащей химиотерапии первой линии.

Рак предстательной железы

Препарат показан:

• для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы при наличии герминальных или соматических мутаций генов, участвующих в репарации ДНК путем гомологичной рекомбинации, после прогрессирования на фоне гормональной терапии нового поколения.

Линпарза назначается исключительно взрослым пациентам (от 18 лет).

Важно! Обязательное генетическое тестирование. Перед началом терапии необходимо лабораторно подтвердить:

• наличие мутаций BRCA (для рака яичников, молочной железы, поджелудочной железы);
• наличие мутаций генов репарации ДНК (для рака предстательной железы).

Тестирование должно выполняться в квалифицированной лаборатории с использованием валидированного метода.

Дозировка и режим применения подбираются онкологом индивидуально для каждого конкретного случая.

Стандартная доза Линпарзы – по 300 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 150 мг), что соответствует 600 мг в сутки.

Важно! Таблетки по 100 мг и капсулы по 50 мг используются только при необходимости снижения дозы.

Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет, а также при:

• повышенной чувствительности к олапарибу или вспомогательным веществам;
• беременности и в период грудного вскармливания (ГВ). Важно! Беременеть или кормить грудью можно не ранее чем через месяц после окончания лечения Линпарзой;
• тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин);
• тяжелом нарушении функции печени (класс C по шкале Чайлд – Пью).

Гематологическая токсичность. На фоне терапии олапарибом возможно развитие:

• анемии;
• нейтропении;
• тромбоцитопении;
• лимфопении.

Перед началом лечения показатели крови должны восстановиться после предыдущей химиотерапии.

Рекомендуется:

• выполнить общий анализ крови до начала терапии;
• проводить контроль ежемесячно в течение первого года, затем периодически.

При тяжелых и стойких нарушениях показателей крови требуется временная отмена препарата и углубленное гематологическое обследование.

Миелодиспластический синдром (МДС) и острый миелолейкоз (ОМЛ). В редких случаях (<1,5%) у пациентов, ранее получавших интенсивную противоопухолевую терапию, отмечалось развитие МДС / ОМЛ. При подтверждении диагноза лечение Линпарзой прекращают.

Пневмонит. Редко может развиваться лекарственно-индуцированный пневмонит. При появлении одышки, кашля или лихорадки терапию приостанавливают и проводят обследование.

Эмбрио- и фетотоксичность. Из-за механизма действия олапариб обладает генотоксическим и тератогенным потенциалом, поэтому требует строгого соблюдения контрацепции.

Важно! Беременеть или кормить грудью можно не ранее чем через месяц после окончания лечения Линпарзой.

Очень часто наблюдаются:

• анемия;
• тошнота, рвота, диарея, диспепсия;
• снижение аппетита;
• слабость, утомляемость;
• головная боль, головокружение.

Часто возможны:

• нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
• одышка, кашель;
• стоматит;
• боли в верхних отделах живота.

Нечасто и редко развиваются:

• реакции гиперчувствительности;
• кожные высыпания;
• повышение уровня креатинина;
• увеличение среднего объема эритроцитов.

Препарат принимают независимо от еды.

Грейпфрутовый сок запрещено употреблять в течение всего периода лечения Линпарзой.

Ингибиторы CYP3A. Мощные и умеренные ингибиторы CYP3A (например, итраконазол, кларитромицин, ритонавир, флуконазол, а также вышеупомянутый грейпфрутовый сок) значительно повышают концентрацию олапариба, поэтому их совместное применение не рекомендуется. При необходимости дозу Линпарзы снижают.

Индукторы CYP3A. Препараты-индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) снижают эффективность олапариба и не рекомендуются к совместному применению.

Влияние на другие препараты. Олапариб может изменять концентрации некоторых лекарств (статинов, метформина, иммунодепрессантов), поэтому требуется регулярный клинический мониторинг.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение – симптоматическое и поддерживающее.

Препарат хранят при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• NLM DailyMed, Label: LYNPARZA- olaparib tablet, film coated
• European Medicines Agency (EMA), Lynparza 100 mg / 150 mg. SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS