Метопролола тартрат - инструкция, состав, способ применения

В аптеках Украины метопролол тартрат представлен форме таблеток по 50 мг (0,05 г) и 100 мг (0,1 г) действующего вещества.

Производитель – АО Фармак (Украина).

Метопролол в форме тартрата применяется:

• при артериальной гипертензии; 
• стенокардии, в том числе постинфарктной;
• аритмии, в том числе при суправентрикулярной тахикардии);
• после инфаркта: для снижения риска сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; 
• в составе комплексного лечения тиреотоксикоза (заболевания щитовидной железы);
• для профилактики приступов мигрени.

Таблетки следует принимать после еды. Их проглатывают не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Дозировки метопролола тартрата устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от диагноза. 

Максимальная суточная доза – 400 мг. 

Длительность курса лечения тоже устанавливается индивидуально и может достигать 3 лет.

Важно! При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования (снижение доз).

Артериальная гипертензия

Начальная дозировка – 100 мг в сутки за 1 прием или разделив на 2 приема (утром и вечером). 

В случае необходимости суточную дозу увеличивают до 200 мг (только по назначению врача!).

Стенокардия 

Рекомендуется прием по 50-100 мг препарата 2-3 раза в сутки.

Аритмии 

Стандартная доза – по 50 мг 2-3 раза в сутки. 

В случае необходимости суточную дозу повышают до 300 мг, разделенных на 2-3 приема (только по назначению врача!).

Гипертиреоз (тиреотоксикоз) 

Начальная дозировка – по 50 мг 4 раза в сутки. 

После достижения терапевтического эффекта дозировку постепенно уменьшают.

Инфаркт миокарда 

В данном случае лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления инфарктной боли в груди). Дозировки: 

• сначала по 50 мг каждые 6 часов в течение 2 суток;
• затем назначается поддерживающая суточная доза – 200 мг, разделенных на 2 приема. 

Продолжительность лечения при инфаркте миокарда – не менее 3 месяцев.

Профилактика приступов мигрени: 

Для профилактики мигренозных приступов тартрат метопролола назначают в дозировке 100-200 мг в сутки, которые делят на 2 приема.

Метопролола тартрат не назначается пациентам в возрасте до 18 лет, а также при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к составным компонентам лекарства или к другим бета-блокаторам;
• беременности и грудном вскармливании (ГВ) – крайне не рекомендуется;
• кардиогенном шоке;
• синдроме слабости синусового узла;
• блокаде сердца II и III степени;
• сердечной недостаточности в стадии декомпенсации (с отеком легких, гипоперфузией или артериальной гипотензией);
• длительной или периодической инотропной терапии, направленная на стимулирование бета-рецепторов;
• симптоматической брадикардии;
• артериальной гипотензии (пониженном давлении);
• нелеченной феохромоцитоме;
• метаболическом ацидозе;
• тяжелых заболеваниях периферических сосудов с угрозой развития гангрены;
• наследственном дефиците лактазы, непереносимости галактозы, нарушениях метаболизма глюкозы / галактозы (в состав таблеток входит лактоза);
• подозрении на острый инфаркт миокарда при наличии таких симптомов, как частота сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту, PQ интервал менее 0,24 c, систолическое (верхнее) давление менее 100 мм рт. ст., сердечная блокаде I степени и/или тяжелая сердечная недостаточность. 

Важно! При наличии симптомов сердечной недостаточности перед началом лечения необходимо повторно оценить состояние пациента с повторяющимися показателями артериального давления ниже 100 мм рт. ст. в положении лежа.

Пациентам, которые принимают бета-блокаторы (в том числе метопролол тартрат), нельзя вводить верапамил.

Метопролол может провоцировать нарушения периферического артериального кровообращения, в том числе перемежающуюся хромоту. 

Необходима максимальная осторожность при применении препарата, если у пациента есть:

• тяжелые нарушения функции почек;
• серьезные острые состояния;
• комбинированное лечение препаратами наперстянки;
• стенокардия Принцметала;
• блокада сердца I степени (при блокаде II и III степени препарат запрещен к применению);
• бронхиальная астма или другие обструктивные заболевания легких (необходима одновременная адекватная бронхолитическая терапия, а также может потребоваться увеличение дозы стимуляторов β2-рецепторов);
• нарушение AV проводимости средней степени тяжести;
• лечение анафилактической реакции. На фоне приема метопролола тартрата может снизиться терапевтический эффект адреналина, применяемого для лечения анафилактической реакции;
• феохромоцитома (необходимо одновременное применение альфа-блокатора);
• тяжелая стабильная симптоматическая сердечная недостаточность – класс IV по NYHA (New York Heart Association). Лечение пациентов с таким диагнозом должен проводить только врач со специальными навыками и опытом;
• сердечная недостаточность в анамнезе или низкий сердечный резерв (необходима сопутствующая терапия диуретиками – мочегонными средствами);
• псориаз;
• лабильный и сахарный диабет I типа (возможно, потребуется коррекция дозы гипогликемического препарата).

Внезапная отмена приема бета-блокаторов, в том числе метопролола тартрата, опасна. Особо серьезной опасности подвергаются пациенты группы высокого риска. Резкая отмена способна:

• ухудшить хроническую сердечную недостаточность;
• повысить риск развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. 

Поэтому прекращать лечение метопрололом следует постепенно, в течение не менее 2 недель. При этом доза на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг. Наименьшую дозу следует принимать в течение минимум 4 суток до полной отмены препарата. Важно! Если симптомы заболевания возобновятся, следует замедлить снижение дозы.

В случае необходимости хирургической операции необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает метопролол. При этом не рекомендуется прекращать лечение бета-блокаторами, если планируется хирургическое вмешательство. Если же отмена метопролола признана необходимой, то она должна происходить не менее чем за 2 часов до общей анестезии. 

Препарат может маскировать:

• ранние симптомы острой гипогликемии (снижения сахара) при тахикардии;
• симптомы тиреотоксикоза.

В таблетках содержится лактоза, поэтому не следует назначать их при наследственном дефиците лактазы, непереносимости галактозы, нарушениях метаболизма глюкозы / галактозы.

Другие особенности применения подробно описаны в официальной инструкции к препарату.

Чаще всего побочные реакции на препарат проявляются в виде:

• повышенной утомляемости;
• головокружения, головной боли;
• холодных конечностей, брадикардии (замедления сердечного ритма), сердцебиения;
• одышки при физической активности;
• боли в животе, тошноты, рвоты, диареи, запора.

Побочные эффекты, которые развиваются нечасто, редко или с неизвестной частотой, описаны в официальной инструкции к препарату.

Тартрат метопролола следует принимать после еды. 

Запрещено одновременное применение метопролола тартрата с:

• производными барбитуровой кислоты: барбитуратами (исследовано для пентобарбитала);
• верапамилом.

Уменьшение дозы метопролола тартрата может потребоваться в начале его одновременного применения с препаратами, ингибирующими CYP 2D6, например с:

• хинидином;
• тербинафином;
• пароксетином;
• флуоксетином;
• сертралином;
• целекоксибом;
• пропафеноном;
• дифенгидрамином.

Коррекция дозметопролола тартрата также может потребоваться при его одновременном применении с:

• амиодароном;
• антиаритмическими препаратами класса I;
• нестероидными противовоспалительными / противоревматическими средствами (НПВС);
• дилтиаземом;
• эпинефрином;
• фенилпропаноламином;
• клонидином;
• рифампицином.

Необходима максимальная осторожность при применении метопролола на фоне:

• комбинированного лечения препаратами наперстянки;
• лечения анафилактической реакции. При одновременном приеме метопролола тартрата может снизиться терапевтический эффект адреналина, применяемого для лечения анафилактической реакции;
• применения эрготамина;
• применения стимуляторов β2-рецепторов и β1-рецепторов;
• применения инсулина (может потребоваться коррекция дозы инсулина).

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при одновременном применении:

• циметидина;
• гидралазина;
• а также при употреблении алкоголя.

Другие лекарственные взаимодействия подробно описаны в соответствующем разделе официальной инструкции по применению метопролола тартрата.

Препарат токсичен в высоких дозах. У взрослых людей прием 7,5 г вызвал летальную интоксикацию, а 1,4 г – тяжелую интоксикацию.

Первые признаки передозировки могут развиваться через промежуток времени от 20 минут до 2 часов после приема препарата.

Передозировка проявляется в виде:

• сердечно-сосудистых симптомов;
• симптомов со стороны центральной нервной системы и угнетения дыхания (особенно у детей и молодых людей);
• спутанности / потери сознания;
• тремора;
• судорог;
• потливости;
• парестезий;
• бронхоспазма;
• тошноты, рвоты;
• спазма пищевода;
• гипогликемии (особенно у детей) или гипергликемия;
• гиперкалиемия (повышение уровня калия в организме);
• временного миастенического синдрома. 

Важно! Состояние пациента может ухудшиться при одновременном употреблении алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов.

При лечении передозировки используется промывание желудка, применение активированного угля. Может возникнуть необходимость в интубации и использовании аппарата искусственного дыхания. Может применяться атропин (в рамках промывания желудка). Восстановление объема циркулирующей крови, капельница с глюкозой, контроль ЭКГ.

При угнетении функции миокарда может быть проведена инфузия добутамина или допамина, кальция глюконата, введение глюкагона, амринона, эпинефрина (адреналина), натрия. Использование кардиостимулятора. При остановке кровообращения могут потребоваться реанимационные меры в течение нескольких часов. В случае развития бронхоспазма может назначаться тербуталин (инъекции или ингаляции). Симптоматическое лечение.

Препарат хранят при температуре до 25 0С в недоступном для детей месте.

• Нормативно-директивні документи МОЗ України

• Pubmed, Comparison of carvedilol and metoprolol on clinical outcomes in patients with chronic heart failure in the Carvedilol Or Metoprolol European Trial (COMET): randomised controlled trial
• Pubmed, Identification of Metoprolol Tartrate-Derived Reactive Metabolites Possibly Correlated with Its Cytotoxicity
• Drugs.com, Metoprolol Tartrate Tablet: Package Insert / Prescribing Info
• Drugs.com, Metoprolol Tartrate Questions

• Health-ua.com, Метопролол в кардиологии: современный взгляд