Олфрекс - инструкция, состав, способ применения

В аптеках Украины Олфрекс представлен в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Дозировки – 5 мг и 10 мг оланзапина.

Производитель – фармацевтическая компания Nobel Илач / Nobel-Pharmsanoat (Турция, Узбекистан).

Действующее вещество Олфрекса, оланзапин – это атипичный антипсихотик, воздействующий на рецепторы серотонина, дофамина, мускариновые, адренергические и H₁-гистаминовые рецепторы. Он наиболее эффективно блокирует серотониновые рецепторы, при этом слабо влияя на моторные пути, что снижает риск экстрапирамидных побочных эффектов.

Препарат применяется при:

• острой и хронической шизофрении (положительные и отрицательные симптомы);
• маниакальных и смешанных эпизодах при биполярных расстройствах;
• необходимости поддерживающей терапия и профилактики рецидивов биполярного расстройства;
• биполярной депрессии, включая резистентную (устойчивую), часто в комбинации с флуоксетином.

Были проведены исследования, подтверждающие эффективность оланзапина в лечении нервной анорексии у взрослых пациентов.

Олфрекс назначается только взрослым пациентам (в возрасте от 18 лет).

Таблетки принимают независимо от приема пищи, поскольку еда не влияет на всасывание оланзапина.

При шизофрении: стартовая доза – 10 мг 1 раз в сутки; при необходимости корректируется между 5–20 мг.

При мании: 15 мг в сутки при монотерапии; или 10 мг в сутки + литий / вальпроат (комбинированная терапия).

Поддерживающее лечение: 10 мг в сутки – далее дозу при необходимости корректируют.

Комбинированная терапия с флуоксетином: 5 мг оланзапина + 20 мг флуоксетина – 1 раз в день.

Особые группы пациентов: людям старше 65 лет и/или с почечной / печеночной недостаточностью терапию начинают с 5 мг в сутки, титруя дозу с осторожностью.

Синдром отмены. При отказе от препарата дозы снижаются постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

Олфрекс не назначается пациентам в возрасте до 18 лет, а также при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к оланзапину или вспомогательным веществам в составе таблеток;
• грудном вскармливании (ГВ прекращают на весь период лечения матери препаратом);
• известном риске закрытоугольной глаукомы, доброкачественной гиперплазии простаты, кишечной непроходимости. 

Важно! Особые указания:

• требуется осторожность при эпилепсии, имеется риск судорог;
• следует избегать применения у пациентов с деменцией из-за повышения риска инсульта и смертности;
• при печеночной недостаточности необходимо контролировать ферменты печени;
• при длительном лечении показан мониторинг липидов (холестерин, триглицериды), глюкозы и пролактина.

Клинический эффект может отмечаться через несколько дней, но требуется наблюдение первые 1–2 недели.

При комбинации с вальпроатом возможно развитие нейтропении.

В организме курильщиков препарат метаболизируется быстрее. При необходимости возможно увеличение дозы.

Применение Олфрекса (оланзапина) требует особой осторожности у определенных групп пациентов, а также при наличии ряда сопутствующих состояний.

Метаболические нарушения. Оланзапин может вызывать значительное увеличение массы тела, гипергликемию, дислипидемию (включая повышение холестерина и триглицеридов), а также инсулинорезистентность. При длительном применении необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы и липидов крови, особенно у пациентов с факторами риска (ожирение, метаболический синдром, сахарный диабет в анамнезе).

Мониторинг функции печени. На фоне терапии возможно бессимптомное повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ). В большинстве случаев показатели нормализуются самостоятельно. Однако у пациентов с уже существующими нарушениями функции печени рекомендуется контролировать биохимические параметры и соблюдать осторожность при дозировании.

Риск возникновения судорог. Хотя судороги на фоне применения оланзапина встречаются редко, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией или другими состояниями, которые могут снижать судорожный порог (например, черепно-мозговая травма, инсульт, алкоголизм в анамнезе).

Состояния, связанные с антихолинергической активностью. Оланзапин обладает выраженными м-холиноблокирующими свойствами, что может привести к таким эффектам, как запор, задержка мочи, сухость во рту, снижение потоотделения. Особую осторожность следует проявлять для пациентов с аденомой предстательной железы, закрытоугольной глаукомой и нарушениями перистальтики ЖКТ.

Сердечно-сосудистая система. Возможны случаи ортостатической гипотензии, особенно в начале терапии. Рекомендуется контролировать артериальное давление у пожилых пациентов и при сочетанном приеме гипотензивных средств (“от давления”). Учитывая риск удлинения интервала QT, особенно при наличии других факторов (электролитные нарушения, сердечная патология), может потребоваться проведение ЭКГ. Для пациентов с риском брадикардии, удлинения QT или кардиопатиями также может потребоваться ЭКГ.

Пожилые пациенты с деменцией. У пожилых пациентов с деменцией лечение оланзапином связано с повышенным риском инсульта и летального исхода. В связи с этим препарат не рекомендуется к применению при поведенческих нарушениях на фоне деменции.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Хотя встречается редко, при его развитии (симптомы – гипертермия, ригидность мышц, изменение сознания, нестабильное АД) требуется немедленная отмена препарата и проведение интенсивной терапии.

Синдром отмены. Резкая отмена оланзапина может вызывать бессонницу, тошноту, головную боль, тревожность и другие вегетативные симптомы. Рекомендуется постепенное снижение дозы при завершении лечения.

Влияние на способность управлять транспортом. Олфрекс может вызывать сонливость, головокружение, снижение внимания. Пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами до определения индивидуальной переносимости препарата.

Остальные особенности применения детально описаны в официальной инструкции к препарату.

Нежелательные реакции во время лечения оланзапином могут проявляться в виде:

• сонливости, усталости, головокружения, экстрапирамидных симптомов, акатизии;
• увеличения массы тела, повышения уровня глюкозы, липидов, пролактина; глюкозурии;
• ортостатической гипотензии, удлинения QT-интервала, тахикардии;
• сухости во рту, задержки мочи, запоров, задержки жидкости (редко);
• нейтропении, лейкопении, эозинофилии;
• бессимптомного увеличения уровня печеночных ферментов АЛТ / АСТ;
• кожной сыпи, повышенной потливости, артралгии, гипертермии, синдрома отмены (при резкой отмене препарата).

Таблетки принимают независимо от еды, желательно в одно и то же время ежедневно.

Курение ускоряет метаболизм оланзапина (через CYP1A2). При отказе от курения возможен рост концентрации препарата в крови – может понадобиться коррекция дозы (снижение).

При назначении препарата Олфрекс необходимо учитывать его возможные лекарственные взаимодействия, которые могут усиливать побочные эффекты или снижать терапевтическую эффективность.

Препараты, удлиняющие интервал QT. Совместное применение с такими средствами, как антиаритмики (например, амиодарон, хинидин), макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), фторхинолоны (левофлоксацин), а также антипсихотики (например, зипрасидон, рисперидон) повышает риск развития аритмий.

Центрально-депримирующие средства. Совместное применение с бензодиазепинами, седативными антигистаминными (супрастин, димедрол), опиатами и алкоголем может усиливать седативный эффект и угнетение ЦНС. Рекомендуется избегать одновременного приема или тщательно подбирать дозировки.

Препараты, влияющие на печеночные ферменты. Индукторы цитохрома CYP1A2 (например, курение, омепразол, карбамазепин) могут снижать концентрацию оланзапина, что требует повышения его дозы.

Ингибиторы CYP1A2 (например, флувоксамин) увеличивают уровень препарата в крови и повышают риск побочных эффектов. В таких случаях может потребоваться снижение дозировки Олфрекса.

Флуоксетин, вальпроевая кислота, литий. Возможно назначение в комбинации при биполярном расстройстве. При этом необходимо учитывать индивидуальные особенности фармакодинамики и возможное повышение токсичности (например, нейтропения при сочетании с вальпроатом).

Антихолинергические препараты. Усиливается антихолинергическое действие (запоры, сухость во рту, ухудшение когнитивных функций), особенно у пожилых пациентов.

Леводопа и дофаминергические агонисты. Олфрекс может снижать эффект этих препаратов, поэтому их комбинация требует осторожности при болезни Паркинсона.

Антигипертензивные средства (“от давления”). Оланзапин может усиливать гипотензивное действие (снижение давления), особенно блокаторов α-адренорецепторов и диуретиков.

Курение индуцирует активность CYP1A2, ускоряя метаболизм оланзапина и снижая его концентрацию. При резком отказе от курения возможно усиление действия препарата, поэтому дозу в этом случае следует скорректировать.

Остальные лекарственные взаимодействия описаны в официальной инструкции по применению препарата.

Симптомы передозировки: выраженное седативное действие, тахикардия / брадикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, нарушение сознания.

Лечение – симптоматическое и поддерживающее, возможна госпитализация; дезинтоксикация путем промывания желудка и активированного угля; экстренная кардиологическая поддержка при аритмиях и гипотензии.

При подозрении на передозировку следует немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Таблетки хранят при температуре до 25 °C, в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Беречь от влаги и света.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• PubMed, The pharmacogenetics of treatment with olanzapine
• PubMed, Effectiveness of olanzapine in the treatment of anorexia nervosa: A systematic review and meta-analysis
• Drugs.com, Olanzapine
• Health-ua.com,Психоендокринологічні аспекти лікування шизофренії
• Health-ua.com,Персоніфікований підхід до терапії шизофренії