Орзол - инструкция, состав, способ применения

Орзол раствор для инфузий – в 100 мл содержится 500 мг орнидазола. Производитель – AHLCON PARENTERALS (Индия).

Орзол-IN вагинальные таблетки (“свечи”). Состав на 1 таблетку Орзол-ИН:

• орнидазол – 500 мг;
• неомицина сульфат 100 мг;
• нистатин – 100 000 МЕ;
• преднизолон – 3 мг.

Производитель – Vivimed Labs (Индия).

Общее действующее вещество линейки Орзол – орнидазол – относится к ДНК-тропным средствам: внутри чувствительных микробов его нитрогруппа восстанавливается ферментными системами, после чего образуются активные продукты, которые повреждают ДНК бактерий, нарушая процессы ее копирования и чтения. В результате микроорганизм теряет способность размножаться и погибает.

Орнидазол активен против:

• Trichomonas vaginalis (трихомонады);
• Entamoeba histolytica (амеба);
• Giardia lamblia / intestinalis (лямблии);
• ряда анаэробных бактерий (Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium и др.).

Для чего применяется Орзол (раствор для инфузий и таблетки вагинальные), сообщает официальная инструкция по применению. 

Важно! Показания к применению раствора и свечей Орзол принципиально отличаются.

Орзол раствор для инфузий – показания

Парентеральное (внутривенное) введение показано при острых и тяжелых инфекциях или если невозможно пероральное применение орнидазола (таблетки, капсулы).

Основные показания:

• анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: септицемия, менингиты, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт, эндометрит;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробами, при хирургических вмешательствах: особенно операции на ободочной и прямой кишке, гинекологические операции;
• протозойные инфекции и тяжелые формы: амебная дизентерия с тяжёлым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

Орзол-IN (таблетки вагинальные) – показания

Свечи Орзол ИН содержат несколько действующих веществ для разных целей:

• орнидазол – против анаэробов и простейших;
• неомицин – антибиотик (в т. ч. против части грамотрицательной и грамположительной флоры);
• нистатин – противогрибковый компонент (против грибов Candida);
• преднизолон – уменьшает воспаление / раздражение слизистой оболочки.

Свечи Орзол-IN рассчитаны на местное лечение вагинальных инфекций, часто смешанных, где могут участвовать и анаэробы, и простейшие, и грибки.

Показания включают:

• бактериальный вагиноз / бактериальный вагинит, вызванный пиогенной флорой;
• трихомонадный вагинит;
• грибковый вагинит, вызванный Candida albicans (кандидоз – “молочница”);
• вагинит смешанной природы (например: трихомонады + анаэробы / гарднереллы + дрожжеподобные грибы).

Также препарат используют профилактически / для санации влагалища:

• перед хирургическим лечением гинекологических заболеваний;
• перед родами или абортом;
• до и после введения внутриматочных контрацептивов;
• до и после диатермокоагуляции (“прижигания”) эрозий шейки матки;
• перед внутриматочными обследованиями (например, гистерография).

Возрастные ограничения:

• Орзол в/в: разрешен детям только при массе тела более 6 кг; детям до 12 лет дозируют по массе тела;
• Орзол-IN: только для взрослых пациенток (от 18 лет).

Орзол раствор для инфузий

Препарат вводят внутривенно капельно; капельница раствором Орзол длится 15–30 минут.

Анаэробные инфекции

Взрослые и дети старше 12 лет:

• стартовая доза 500–1000 мг, затем:
• по 500 мг каждые 12 часов или по 1000 мг каждые 24 часа.

Курс обычно длится 5–10 суток (ступенчатая терапия).

Когда состояние стабилизируется, рекомендуется переход на пероральный орнидазол (например, таблетки 500 мг по 1 табл. каждые 12 часов).

Дети до 12 лет (масса тела от 6 кг):

• суточная доза 20 мг/кг, разделить на 2 введения, курс 5–10 суток.

Профилактика анаэробных инфекций при операциях

Взрослые и дети старше 12 лет:

• 500–1000 мг за 30 минут до оперативного вмешательства.

Важно! Если необходима профилактика смешанных инфекций, орнидазол применяют в сочетании с аминогликозидами / пенициллином / цефалоспоринами, но вводят препараты раздельно.

Амебная дизентерия (тяжелое течение) / внекишечный амебиаз

Взрослые и дети старше 12 лет:

• первое введение 500–1000 мг, далее по 500 мг каждые 12 часов, курс 3–6 суток.

Дети до 12 лет:

• 20–30 мг/кг/сут, разделить на 2 введения.

Почечная недостаточность

При нарушении функции почек следует:

• или увеличивать интервалы между введениями,
• или снижать разовую и суточную дозу.

Орзол-IN (таблетки вагинальные)

Как вводить свечи Орзол-ИН: глубоко во влагалище по 1 вагинальной таблетке на ночь. Порядок действий:

1. Поместить вагинальную таблетку в аппликатор.
2. Опустить её в кипяченую воду 30–40 °C или в изотонический раствор NaCl (физраствор, при склонности к аллергии) на 15–30 секунд.
3. Ввести аппликатор как можно глубже во влагалище (лучше лежа на спине), оставить таблетку внутри, аккуратно извлечь аппликатор.
4. После введения желательно полежать не менее 15 минут.

Средняя продолжительность курса – 10 дней.

Лечение не прекращают во время менструации.

Орзол раствор для инфузий противопоказан детям с массой тела менее 6 кг, а также при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата или другим производным нитроимидазола;
• беременности в 1 триместре; в остальных двух триместрах только по строжайшим показаниям;
• грудном вскармливании (ГВ);
• заболеваниях / состояниях со стороны ЦНС: поражения ЦНС, эпилепсия, рассеянный склероз;
• хроническом алкоголизме;
• нарушениях кровообращения;
• патологических поражениях крови и других гематологических аномалиях.

Орзол INтаблетки вагинальные не применяются пациенткам в возрасте до 18 лет, а также при:

• беременности в 1 триместре; в остальных двух триместрах только по строжайшим показаниям;
• грудном вскармливании (ГВ);
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Орзол раствор для инфузий

При превышении доз и/или длительном лечении повышается риск нежелательных реакций – особенно у:

• детей;
• пациентов с поражениями печени;
• лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Если лечение высокими дозами продолжается более 10 дней, инструкция по применению раствора Орзол рекомендует клинический и лабораторный мониторинг.

Кровь. При наличии в анамнезе нарушений со стороны крови необходим контроль лейкоцитов, особенно при повторных курсах.

ЦНС / ПНС. Во время лечения могут усиливаться нарушения со стороны центральной или периферической нервной системы. Если появляются признаки периферической нейропатии, атаксия, выраженное головокружение или помутнение сознания – препарат следует отменить.

Кандидамикоз. Возможно обострение кандидамикоза, что может потребовать отдельного лечения.

Гемодиализ. При проведении гемодиализа нужно учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы до/после процедуры (если так решит врач);

Литий. При параллельной терапии литием нужен контроль лития, креатинина и электролитов.

Важно! При введении препарат запрещено смешивать с другими инъекционными растворами в одном объеме.

Орзол-IN (таблетки вагинальные)

Контрацепция. Внутривлагалищные формы орнидазола могут повреждать латексные контрацептивы и снижать их эффективность. На время лечения рекомендуется воздержаться от половых контактов (и учитывать риски контрацепции).

Лечение партнера. Желательно провести лечение полового партнера, чтобы снизить вероятность повторного заражения.

Системные побочные эффекты ГКС. Системное действие маловероятно, но при местном применении возможна незначительная абсорбция компонентов. Если проявляются системные эффекты кортикостероида (преднизолона) – может замедляться заживление трещин / ран и развиваться атрофия слизистой оболочки.

При выраженном раздражении или признаках гиперчувствительности препарат следует отменить.

Орзол (в/в раствор)

Нежелательные эффекты у орнидазола дозозависимые (чем выше дозы / дольше курс – тем выше риск).

Возможные реакции:

• кровь и лимфатическая система: влияние на костный мозг, нейтропения;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности;
• кожа: сыпь, крапивница, зуд;
• нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки периферической нейропатии;
• ЖКТ: нарушение вкуса, тошнота, рвота, металлический привкус во рту;
• печень: изменения печеночных проб;
• общие и местные реакции: лихорадка, утомляемость, одышка; реакции в месте введения (боль, покраснение, жжение), возможны тромбозы в месте введения.

Орзол ИН (вагинальные таблетки)

Чаще всего могут развиваться местные реакции и аллергия:

• крапивница, сыпь;
• реакции в месте применения: жжение, боль, зуд, покалывание, раздражение;
• возможны эрозии, повышенная чувствительность.

Системные эффекты маловероятны, но при появлении признаков системного влияния кортикостероидов (на фоне абсорбции преднизолона) возможны:

• замедление заживления трещин / ран;
• атрофия слизистой оболочки.

Применение обеих форм не зависит от еды.

Орзол (в/в раствор)

Орзол и алкоголь. Орнидазол (в отличие от некоторых нитроимидазолов, в т. ч. метронидазола) не ингибирует альдегиддегидрогеназу, поэтому считается совместимым с алкоголем. Однако учитывая риск неврологических побочных эффектов и общее состояние пациента при инфекции, употребление алкоголя крайне не рекомендуется (особенно при имеющихся заболеваниях печени).

Лекарственные взаимодействия:

• варфарин и другие кумариновые антикоагулянты – орнидазол усиливает их действие, требуется коррекция доз;
• векурония бромид – орнидазол продлевает миорелаксирующее действие;
• индукторы ферментов (например, фенобарбитал) – уменьшают период циркуляции орнидазола (снижают экспозицию);
• ингибиторы ферментов (например, циметидин) – повышают концентрацию / экспозицию орнидазола.

Орзол-IN (вагинальные свечи)

Как указывает официальная инструкция по применению, клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.

Но есть важное практическое взаимодействие: препарат может повреждать латекс и снижать эффективность латексных барьерных средств (презервативов, диафрагм).

Орзол (в/в раствор). При превышении доз могут усиливаться типичные нежелательные эффекты; возможны:

• потеря сознания;
• головная боль, головокружение;
• тремор, судороги;
• диспепсия (тошнота, рвота и др.) или усиление других побочных реакций.

Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое; при судорогах инструкция рекомендует диазепам.

Свечи Орзол IN. Так как препарат действует местно, признаки передозировки не ожидаются и в инструкции не описаны.

Препараты хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C; беречь от детей.

• PubMed, Pharmacokinetics and tissue penetration of a single dose of ornidazole (1,000 milligrams intravenously) for antibiotic prophylaxis in colorectal surgery
• NCBI, Analysis of Ornidazole Injection in Clinical Use at Post-marketing Stage by Centralized Hospital Monitoring System
• FABAD J. Pharm. Sci., Bioavailability File: Ornidazole