Ранолазин - инструкция, состав, способ применения

Ранолазин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (с постепенным высвобождением действующего вещества), что обеспечивает стабильный уровень лекарства в крови на протяжении суток. Варианты дозировки ранолазина:

• 500 мг;
• 1000 мг.

Производитель – Mankind Pharma Limited (Индия).

Ранолазин стабилизирует работу сердца, улучшая его способность переносить физические и эмоциональные нагрузки при ишемии (недостатке кислорода). Он не вызывает снижения артериального давления или частоты пульса, что делает его особенно ценным в комбинированной терапии.

Показание к применению – стабильная стенокардия у взрослых (как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Под воздействием ранолазина:

• уменьшается частота приступов стенокардии;
• снижается потребность в нитроглицерине;
• улучшается переносимость физических нагрузок;
• не развивается толерантность (привыкание);
• не происходит "отката" симптомов после прекращения приема.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Таблетку нельзя разжевывать или разламывать.

Стандартная схема лечения ранолазином:

• начальная доза – 500 мг 2 раза в сутки;
• через 2–4 недели дозу можно увеличить до 1000 мг 2 раза в сутки (при хорошей переносимости);
• максимально допустимая суточная доза – 2000 мг (по 1000 мг 2 раза в сутки).

Важно! Для особых категорий пациентов (с осторожностью и под контролем врача) требуется индивидуальный подбор дозы:

• возраст старше 75 лет;
• масса тела менее 60 кг;
• почечная недостаточность легкой и средней степени (клиренс креатинина 30–80 мл/мин);
• печеночная недостаточность легкой степени (5–6 баллов по Чайлд – Пью);
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса (NYHA).

Препарат не назначают пациентам в возрасте до 18 лет, а также при:

• индивидуальной непереносимости ранолазина или других компонентов препарата;
• беременности и грудном вскармливании (ГВ);
• почечной недостаточности тяжелой степени (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин);
• печеночной недостаточности средней и тяжелой степени (по Чайлд – Пью 7 баллов и выше);
• одновременном приёме сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, препараты от ВИЧ);
• одновременном приеме антиаритмиков классов IA и III, за исключением амиодарона.

Ранолазин следует использовать с осторожностью у пожилых людей и у пациентов с пониженной массой тела – у них чаще возникают побочные эффекты.

Препарат может удлинять интервал QT на ЭКГ – это следует учитывать при сочетании с другими препаратами, имеющими аналогичный эффект. У лиц с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT препарат может вызывать аритмии – таким пациентам требуется тщательное медицинское наблюдение.

При хронической сердечной недостаточности тяжелой степени дозу подбирают осторожно.

Грейпфрутовый сок усиливает действие ранолазина – следует избегать одновременного употребления.

Важно! Возможны нарушения концентрации внимания и головокружение – следует воздержаться от вождения и работы с механизмами, особенно в начале лечения.

Другие особенности применения подробно изложены в официальной инструкции к лекарству.

Чаще всего наблюдаются такие побочные реакции на ранолазин, как:

• головная боль, головокружение;
• запор, тошнота, рвота;
• астения (слабость), утомляемость.

Нечасто возможны:

• боли в животе, метеоризм, сухость во рту, диспепсия;
• тревога, бессонница, сонливость, галлюцинации;
• вертиго, шум в ушах, нечеткость зрения;
• одышка, кашель, носовые кровотечения;
• снижение аппетита, дегидратация;
• кожный зуд, повышенное потоотделение;
• боли в конечностях, судороги;
• дизурия, гематурия;
• повышение креатинина, мочевины, печеночных ферментов;
• удлинение QTc на ЭКГ.

Редко наблюдаются:

• панкреатит, эректильная дисфункция, амнезия, ангионевротический отек;
• острое нарушение функции почек, кожная сыпь, холодный пот, обмороки.

Прием пищи не влияет на усвоение препарата – его можно принимать до, во время или после еды.

Из-за риска усиления побочных эффектов ЦНС (головокружение, сонливость, спутанность сознания) рекомендуется отказаться от алкоголя на период лечения.

Грейпфрутовый сок усиливает действие ранолазина – следует избегать одновременного употребления.

Лекарственные взаимодействия:

• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин) повышают концентрацию ранолазина – одновременный прием противопоказан;
• ингибиторы средней силы (дилтиазем, эритромицин, флуконазол) – требуют осторожности и снижения дозы ранолазина;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, зверобой) снижают эффективность ранолазина – совместный прием нежелателен;
• ингибиторы P-гликопротеина (верапамил, циклоспорин) увеличивают концентрацию ранолазина – может потребоваться коррекция дозы;
• ранолазин повышает уровень метопролола, дигоксина, симвастатина и некоторых антидепрессантов – дозировку этих препаратов может понадобиться скорректировать;
• совместный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмики, антигистаминные, антидепрессанты), увеличивает риск аритмий.

Случаи тяжелой передозировки не описаны, но теоретически возможны такие симптомы, как:

• усиление побочных эффектов;
• значительное удлинение интервала QT на ЭКГ;
• угнетение ЦНС: головокружение, спутанность сознания;
• риск аритмий.

Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое. 

Препарат хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

• Ліки Контроль
• PubMed, Ranolazine for stable angina pectoris
• PubMed, The Role of Ranolazine in Heart Failure-Current Concepts
• Drugs.com, Ranolazine
• Health-ua.com, Первый в классе антиангинальных средств блокатор позднего тока натрия – ранолазин – в лечении прогрессирующей стенокардии
• Health-ua.com, Ранолазин у лікуванні стабільної стенокардії напруги і хронічної серцевої недостатності зі збереженою фракцією викиду лівого шлуночка