Метопрололу тартрат

В аптеках України метопролол тартрат представлений у формі таблеток по 50 мг (0,05 г) і 100 мг (0,1 г) діючої речовини.

Виробник – АТ Фармак (Україна).

Метопролол у формі тартрату застосовується:

• при артеріальній гіпертензії;
• стенокардії, в тому числі постінфарктній;
• аритмії, в тому числі при суправентрикулярній тахікардії);
• після інфаркту: для зниження ризику серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда;
• у складі комплексного лікування тиреотоксикозу (захворювання щитовидної залози);
• для профілактики нападів мігрені.

Таблетки слід приймати після їжі. Їх ковтають не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води.

Дозування метопрололу тартрату встановлюється лікарем індивідуально, залежно від діагнозу.

Максимальна добова доза – 400 мг.

Тривалість курсу лікування також встановлюється індивідуально і може досягати 3 років.

Важливо! При порушенні функції печінки необхідна корекція режиму дозування (зниження доз).

Артеріальна гіпертензія

Початкова доза – 100 мг на добу за 1 прийом або розділивши на 2 прийоми (вранці та ввечері).

У разі необхідності добову дозу збільшують до 200 мг (тільки за призначенням лікаря!).

Стенокардія

Рекомендується прийом по 50-100 мг препарату 2-3 рази на добу.

Аритмії

Стандартна доза – по 50 мг 2-3 рази на добу.

У разі необхідності добову дозу підвищують до 300 мг, розділених на 2-3 прийоми (тільки за призначенням лікаря!).

Гіпертиреоз (тиреотоксикоз)

Початкова доза – по 50 мг 4 рази на добу.

Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують.

Інфаркт міокарда

У даному випадку лікування бажано почати протягом перших 12 годин після появи інфарктного болю в грудях). Дозування:

• спочатку по 50 мг кожні 6 годин протягом 2 діб;
• потім призначається підтримуюча добова доза – 200 мг, розділених на 2 прийоми.

Тривалість лікування при інфаркті міокарда – не менше 3 місяців.

Профілактика нападів мігрені:

Для профілактики мігренозних нападів тартрат метопрололу призначають у дозуванні 100-200 мг на добу, які ділять на 2 прийоми.

Метопрололу тартрат не призначається пацієнтам віком до 18 років, а також при:

• підвищеній індивідуальній чутливості до складових компонентів ліків або до інших бета-блокаторів;
• вагітності та грудному вигодовуванні (ГВ) – вкрай не рекомендується;
• кардіогенному шоку;
• синдромі слабкості синусового вузла;
• блокаді серця II і III ступеня;
• серцевій недостатності в стадії декомпенсації (з набряком легенів, гіпоперфузією або артеріальною гіпотензією);
• тривалої або періодичної інотропної терапії, спрямованої на стимулювання бета-рецепторів;
• симптоматичної брадикардії;
• артеріальної гіпотензії (зниженого тиску);
• нелікованій феохромоцитомі;
• метаболічному ацидозі;
• тяжких захворюваннях периферичних судин з загрозою розвитку гангрени;
• спадковому дефіциті лактази, непереносимості галактози, порушеннях метаболізму глюкози / галактози (до складу таблеток входить лактоза);
• підозрі на гострий інфаркт міокарда при наявності таких симптомів, як частота серцевих скорочень менше 45 ударів на хвилину, PQ інтервал менше 0,24 с, систолічний (верхній) тиск менше 100 мм рт. ст., серцева блокада I ступеня та/або тяжка серцева недостатність.

Важливо! При наявності симптомів серцевої недостатності перед початком лікування необхідно повторно оцінити стан пацієнта з повторюваними показниками артеріального тиску нижче 100 мм рт. ст. в положенні лежачи.

Пацієнтам, які приймають бета-блокатори (в тому числі метопролол тартрат), не можна вводити верапаміл.

Метопролол може провокувати порушення периферичного артеріального кровообігу, в тому числі перемежовану кульгавість.

Необхідна максимальна обережність при застосуванні препарату, якщо у пацієнта є:

• тяжкі порушення функції нирок;
• серйозні гострі стани;
• комбіноване лікування препаратами наперстянки;
• стенокардія Принцметала;
• блокада серця I ступеня (при блокаді II і III ступеня препарат заборонений до застосування);
• бронхіальна астма або інші обструктивні захворювання легень (необхідна одночасна адекватна бронхолітична терапія, а також може знадобитися збільшення дози стимуляторів β2-рецепторів);
• порушення AV провідності середнього ступеня тяжкості;
• лікування анафілактичної реакції. На тлі прийому метопрололу тартрату може знизитися терапевтичний ефект адреналіну, що застосовується для лікування анафілактичної реакції;
• феохромоцитома (необхідне одночасне застосування альфа-блокатора);
• тяжка стабільна симптоматична серцева недостатність – клас IV за NYHA (New York Heart Association). Лікування пацієнтів з таким діагнозом повинен проводити тільки лікар зі спеціальними навичками та досвідом;
• серцева недостатність в анамнезі або низький серцевий резерв (необхідна супутня терапія діуретиками – сечогінними засобами);
• псоріаз;
• лабільний та цукровий діабет I типу (можливо, буде потрібна корекція дози гіпоглікемічного препарату).

Раптова відміна прийому бета-блокаторів, у тому числі метопрололу тартрату, є небезпечною. Особливо серйозній небезпеці піддаються пацієнти групи високого ризику. Різка відміна може:

• погіршити хронічну серцеву недостатність;
• підвищити ризик розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті.

Тому припиняти лікування метопрололом слід поступово, протягом не менше 2 тижнів. При цьому доза на кожному етапі зменшується вдвічі до останньої дози 12,5 мг. Найменшу дозу слід приймати протягом мінімум 4 діб до повної відміни препарату. Важливо! Якщо симптоми захворювання відновляться, слід уповільнити зниження дози.

У разі необхідності хірургічної операції необхідно попередити анестезіолога, що пацієнт приймає метопролол. При цьому не рекомендується припиняти лікування бета-блокаторами, якщо планується хірургічне втручання. Якщо ж відміна метопрололу визнана необхідною, то вона повинна відбуватися не менше ніж за 2 години до загальної анестезії.

Препарат може маскувати:

• ранні симптоми гострої гіпоглікемії (зниження цукру) при тахікардії;
• симптоми тиреотоксикозу.

У таблетках міститься лактоза, тому не слід призначати їх при спадковому дефіциті лактази, непереносимості галактози, порушеннях метаболізму глюкози / галактози.

Інші особливості застосування детально описані в офіційній інструкції до препарату.

Найчастіше побічні реакції на препарат проявляються у вигляді:

• підвищеної стомлюваності;
• запаморочення, головного болю;
• холодних кінцівок, брадикардії (уповільнення серцевого ритму), серцебиття;
• задишки при фізичній активності;
• болю в животі, нудоти, блювоти, діареї, запору.

Побічні ефекти, які розвиваються нечасто, рідко або з невідомою частотою, описані в офіційній інструкції до препарату.

Тартрат метопрололу слід приймати після їжі.

Заборонено одночасне застосування метопрололу тартрату з:

• похідними барбітурової кислоти: барбітуратами (досліджено для пентобарбіталу);
• верапамілом.

Зменшення дози метопрололу тартрату може знадобитися на початку його одночасного застосування з препаратами, що інгібують CYP 2D6, наприклад з:

• хінідином;
• тербінафіном;
• пароксетином;
• флуоксетином;
• сертраліном;
• целекоксибом;
• пропафеноном;
• дифенгідраміном.

Корекція дозметопрололу тартрату також може знадобитися при його одночасному застосуванні з:

• аміодароном;
• антиаритмічними препаратами класу I;
• нестероїдними протизапальними / протиревматичними засобами (НПЗЗ);
• дилтіаземом;
• епінефрином;
• фенілпропаноламіном;
• клонідином;
• рифампіцином.

Необхідна максимальна обережність при застосуванні метопрололу на тлі:

• комбінованого лікування препаратами наперстянки;
• лікування анафілактичної реакції. При одночасному прийомі метопрололу тартрату може знизитися терапевтичний ефект адреналіну, що застосовується для лікування анафілактичної реакції;
• застосування ерготаміну;
• застосування стимуляторів β2-рецепторів і β1-рецепторів;
• застосування інсуліну (може знадобитися корекція дози інсуліну).

Концентрація метопрололу в плазмі крові може підвищуватися при одночасному застосуванні:

• циметидину;
• гідралазину;
• а також при вживанні алкоголю.

Інші лікарські взаємодії детально описані у відповідному розділі офіційної інструкції із застосування метопрололу тартрату.

Препарат токсичний у високих дозах. У дорослих людей прийом 7,5 г викликав летальну інтоксикацію, а 1,4 г – важку інтоксикацію.

Перші ознаки передозування можуть розвиватися через проміжок часу від 20 хвилин до 2 годин після прийому препарату.

Передозування проявляється у вигляді:

• серцево-судинних симптомів;
• симптомів з боку центральної нервової системи та пригнічення дихання (особливо у дітей та молодих людей);
• сплутаності / втрати свідомості;
• тремору;
• судом;
• пітливості;
• парестезій;
• бронхоспазму;
• нудоти, блювоти;
• спазму стравоходу;
• гіпоглікемії (особливо у дітей) або гіперглікемії;
• гіперкаліємії (підвищення рівня калію в організмі);
• тимчасового міастенічного синдрому.

Важливо! Стан пацієнта може погіршитися при одночасному вживанні алкоголю, гіпотензивних препаратів, хінідину або барбітуратів.

При лікуванні передозування використовується промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Може виникнути необхідність в інтубації та використанні апарату штучного дихання. Може застосовуватися атропін (в рамках промивання шлунка). Відновлення об'єму циркулюючої крові, крапельниця з глюкозою, контроль ЕКГ.

При пригніченні функції міокарда може бути проведена інфузія добутаміну або допаміну, кальцію глюконату, введення глюкагону, амринону, епінефрину (адреналіну), натрію. Використання кардіостимулятора. При зупинці кровообігу можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом декількох годин. У разі розвитку бронхоспазму може призначатися тербуталін (ін'єкції або інгаляції). Симптоматичне лікування.

Препарат зберігають при температурі до 25 ⁰С в недоступному для дітей місці.

• Нормативно-директивні документи МОЗ України

• Pubmed, Порівняння карведилолу та метопрололу за клінічними результатами у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю в європейському дослідженні Carvedilol Or Metoprolol European Trial (COMET): рандомізоване контрольоване дослідження
• Pubmed, Ідентифікація реактивних метаболітів, похідних від тартрату метопрололу, які, можливо, корелюють з його цитотоксичністю
• Drugs.com, Таблетки тартрату метопрололу: вкладка в упаковку / інформація про призначення
• Drugs.com, Metoprolol Tartrate Questions

• Health-ua.com, Метопролол в кардіології: сучасний погляд