Обаджио - инструкция, состав, способ применения

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с концентрацией 14 мг терифлуномида.

Производитель – фармацевтическая компания Opella Healthcare International SAS (Франция).

Обаджио (терифлуномид) применяется для лечения рецидивирующе-ремиттирующегорассеянного склероза у взрослых пациентов.

Стандартная доза для взрослых (от 18 лет) составляет 14 мг терифлуномида (1 таблетка) 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. 

Таблетки желательно принимать в одно и то же время суток. Их следует проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды. 

Необходима осторожность при применении препарата пациентам в возрасте от 65 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности лекарства в этой возрастной группе.

Важно! При почечной недостаточности любой степени дозировка не корректируется, если пациент не получает диализ. Но если пациент с тяжелой почечной недостаточностью находится на диализе – Обаджио применять запрещено.

Также терифлуномид противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Обаджио не назначается в возрасте до 18 лет, а также при:

• индивидуальной гиперчувствительности к терифлуномиду или к любому из вспомогательных веществ в составе таблеток;
• беременности и грудном вскармливании (ГВ). Важно! До начала лечения препаратом необходимо исключить беременность. В случае наступления беременности во время применения Обаджио проводится процедура ускоренного выведения терифлуномида из организма при помощи холестирамина или активированного угля (подробности см. в официальной инструкции); 
• тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлда – Пью);
• тяжелых иммунодефицитных состояниях, в том числе при синдроме приобретенного иммунодефицита (СПИД);
• значительных нарушениях функции красного костного мозга;
• выраженной анемии, лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении;
• тяжелых активных инфекциях (препарат может назначаться только после выздоровления);
• тяжелых нарушениях функции почек с применением диализа. Если же диализ не применяется, Обаджио можно применять при нарушении почечной функции любой степени;
• тяжелой гипопротеинемии – например, при нефротическом синдроме.

Неиспользованные таблетки или их остатки необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Лечение терифлуномидом можно начинать и проводить только под наблюдением врача, имеющего практический опыт лечения рассеянного склероза (РС).

До начала лечения таблетками Обаджио необходима оценка:

• показателей артериального давления;
• уровня аланинаминотрансферазы / сывороточной глутамат-пируват-трансаминазы (АЛТ / СГПТ);
• развернутого общего анализа крови с лейкоцитарной формулой и определением содержания тромбоцитов.

Во время лечения терифлуномидом тоже необходим контроль всех вышеуказанных показателей. При этом проверку уровней печеночных ферментов следует проводить:

• в течение первых 6 месяцев лечения – каждые две недели; 
• в дальнейшем – каждые 2 месяца или при возникновении клинических симптомов поражения печени: тошноты неясного происхождения, рвоты, боли в животе, усталости, анорексии (отсутствия аппетита), желтухи, потемнения мочи. При повышении уровня АЛТ / СГПТ в 2-3 раза выше верхнего значения нормы мониторинг проводится каждую неделю.

На фоне применения терифлуномида возможно развитие интерстициального заболевания легких (ИЗЛ).

Случаи развития ИЗЛ и ухудшения течения уже существующего ИЗЛ наблюдались у пациентов, получающих лечение лефлуномидом – соединением-предшественником терифлуномида. Соответственно, риск развития ИЗЛ при лечении терифлуномидом  (Обаджио) возрастает, если в анамнезе присутствует ИЗЛ, вызванный лефлуномидом.

Важно! ИЗЛ может развиваться остро в любой момент лечения, демонстрировать разные клинические симптомы и приводить к смерти пациента. 

Поэтому развитие или ухудшение существующих легочных симптомов (стойкого кашля и одышки) может быть основанием для отмены приема Обаджио и последующего обследования. При необходимости прекращения лечения следует рассмотреть целесообразность проведения процедуры ускоренного выведения терифлуномида из организма. 

Эта процедура также может проводиться и при других обстоятельствах – например, при планировании беременности или диагностировании беременности во время лечения терифлуномидом.

Процедура ускоренного выведения терифлуномида из организма подробно описана в официальной инструкции по применению Обаджио. Для этого в течение 11 дней применяются холестирамин или активированный уголь в высоких дозировках. Затем в течение 1,5 месяцев проводятся тесты для подтверждения выведения препарата из организма.

В состав таблеток Обаджио входит лактоза, поэтому данное лекарство не назначается при непереносимости галактозы, лактазной недостаточности саамов, мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Другие особенности применения препарата детально описаны в официальной инструкции.

Очень часто и часто побочные эффекты Обаджио проявляются в виде:

• гриппа, инфекций верхних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей, бронхита, синусита, фарингита, цистита, вирусного гастроэнтерита, орального герпеса, инфекций зубов, ларингита, дерматофитии стоп;
• тяжелых инфекций, включая сепсис;
• нейтропении, анемии;
• легкой тромбоцитопении;
• аллергических реакций, реакций гиперчувствительности (немедленного или замедленного типа), в том числе анафилаксии и ангиоэдемы
• тревожности;
• головной боли;
• парестезии, ишиаса, туннельного синдрома запястья;
• гиперестезии, невралгии, периферической нейропатии;
• усиленного сердцебиения;
• артериальной гипертензии (повышения давления). Необходим регулярный контроль давления до начала и во время лечения препаратом;
• интерстициального заболевания легких (ИЗЛ), которое может быть смертельно опасным. Необходима отмена препарата при развитии тревожных симптомов – стойкого кашля и одышки. Может быть показана процедура ускоренного выведения препарата из организма (правила ее проведения детально описаны в официальной инструкции);
• диареи, тошноты;
• боли в верхних отделах живота, рвоты, зубной боли;
• панкреатита, стоматита;
• повышения уровней аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ);
• острого гепатита;
• дислипидемии;
• алопеции (выпадения волос);
• кожной сыпи, акне;
• поражения ногтевых пластин;
• тяжелых кожных реакций;
• мышечно-скелетной боли, миалгии, артралгии;
• поллакиурии;
• меноррагии;
• астении;
• снижения массы тела;
• уменьшения количества нейтрофилов, лейкоцитов, повышения уровня креатинфосфокиназы в крови и др.

Побочные эффекты, которые развиваются нечасто, редко, очень редко и с неизвестной частотой, описаны в официальной инструкции к лекарству.

Обаджио можно принимать независимо от еды.

Важно! Холестирамин и/или активированный уголь не должны назначаться во время применения Обаджио, за исключением случаев необходимости проведения процедуры ускоренного выведения препарата из организма.

Препарат назначается с осторожностью или не назначается вообще при одновременном применении:

• мощных индукторов цитохрома Р450 (CYP) и транспортеров – рифампицина, карбамазепин, фенобарбитала, фенитоина, зверобоя и др.;
• субстратов CYP2C8 – репаглинида, паклитаксела, пиоглитазона, розиглитазона;
• пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и левоноргестрел;
• субстратов CYP1A2 – кофеина, дулоксетина, альдостерона, теофиллина, тизанидина;
• варфарина и некоторых других лекарств (полный список лекарственных взаимодействий содержится в официальной инструкции к Обаджио).

В случае значительной передозировки или развития симптомов токсичности рекомендуется 11-дневный прием холестирамина или активированного угля для ускорения выведения терифлуномида из организма. 

Дозировки этих лекарств, необходимые для процедуры ускорения выведения, расписаны в официальной инструкции.

Таблетки хранят в недоступном для детей месте. Специальных температурных условий хранения не требуется.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Teriflunomide: A Review in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis
• Drugs.com, Teriflunomide

• Health-ua.com, Розсіяний склероз в Україні: персоналізована стратегія лікування