Олфрекс - інструкція, склад, спосіб застосування

В аптеках України Олфрекс представлений у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Дозування – 5 мг і 10 мг оланзапіну.

Виробник – фармацевтична компанія Nobel Ілач / Nobel-Pharmsanoat (Туреччина, Узбекистан).

Діюча речовина Олфрексу, оланзапін, – це атиповий антипсихотик, що впливає на рецептори серотоніну, дофаміну, мускаринові, адренергічні та H₁-гістамінові рецептори. Він найбільш ефективно блокує серотонінові рецептори, при цьому слабо впливаючи на моторні шляхи, що знижує ризик екстрапірамідних побічних ефектів.

Препарат застосовується при:

• гострій та хронічній шизофренії (позитивні та негативні симптоми);
• маніакальних та змішаних епізодах при біполярних розладах;
• необхідності підтримуючої терапії та профілактики рецидивів біполярного розладу;
• біполярної депресії, включаючи резистентну (стійку), часто в комбінації з флуоксетином.

Були проведені дослідження, що підтверджують ефективність оланзапіну в лікуванні нервової анорексії у дорослих пацієнтів.

Олфрекс призначається тільки дорослим пацієнтам (віком від 18 років).

Таблетки приймають незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на всмоктування оланзапіну.

При шизофренії: стартова доза – 10 мг 1 раз на добу; при необхідності коригується між 5–20 мг.

При манії: 15 мг на добу при монотерапії; або 10 мг на добу + літій / вальпроат (комбінована терапія).

Підтримуюче лікування: 10 мг на добу – далі дозу при необхідності коригують.

Комбінована терапія з флуоксетином: 5 мг оланзапіну + 20 мг флуоксетину – 1 раз на день.

Особливі групи пацієнтів: людям старше 65 років і/або з нирковою / печінковою недостатністю терапію починають з 5 мг на добу, титруючи дозу з обережністю.

Синдром відміни. При відмові від препарату дози знижують поступово, щоб уникнути розвитку синдрому відміни.

Олфрекс не призначається пацієнтам віком до 18 років, а також при:

• підвищеній індивідуальній чутливості до оланзапіну або допоміжних речовин у складі таблеток;
• грудному вигодовуванні (ГВ припиняють на весь період лікування матері препаратом);
• відомому ризику закритокутової глаукоми, доброякісної гіперплазії простати, кишкової непрохідності.

Важливо! Особливі вказівки:

• потрібна обережність при епілепсії, є ризик судом;
• слід уникати застосування у пацієнтів з деменцією через підвищення ризику інсульту та смертності;
• при печінковій недостатності необхідно контролювати ферменти печінки;
• при тривалому лікуванні показаний моніторинг ліпідів (холестерин, тригліцериди), глюкози та пролактину.

Клінічний ефект може відзначатися через кілька днів, але потрібне спостереження перші 1-2 тижні.

При комбінації з вальпроатом можливий розвиток нейтропенії.

В організмі курців препарат метаболізується швидше. При необхідності можливе збільшення дози.

Застосування Олфрекса (оланзапіну) вимагає особливої обережності у певних груп пацієнтів, а також при наявності ряду супутніх станів.

Метаболічні порушення. Оланзапін може викликати значне збільшення маси тіла, гіперглікемію, дисліпідемію (включаючи підвищення холестерину і тригліцеридів), а також інсулінорезистентність. При тривалому застосуванні необхідно регулярно контролювати рівень глюкози та ліпідів крові, особливо у пацієнтів з факторами ризику (ожиріння, метаболічний синдром, цукровий діабет в анамнезі).

Моніторинг функції печінки. На тлі терапії можливе безсимптомне підвищення печінкових ферментів (АЛТ, АСТ). У більшості випадків показники нормалізуються самостійно. Однак пацієнтам з уже існуючими порушеннями функції печінки рекомендується контролювати біохімічні параметри та дотримуватися обережності при дозуванні.

Ризик виникнення судом. Хоча судоми на тлі застосування оланзапіну зустрічаються рідко, необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з епілепсією або іншими станами, які можуть знижувати судомний поріг (наприклад, черепно-мозкова травма, інсульт, алкоголізм в анамнезі).

Стани, пов'язані з антихолінергічною активністю. Оланзапін має виражені м-холіноблокуючі властивості, що може призвести до таких ефектів, як запор, затримка сечі, сухість у роті, зниження потовиділення. Особливу обережність слід проявляти пацієнтам з аденомою передміхурової залози, закритокутовою глаукомою та порушеннями перистальтики ШКТ.

Серцево-судинна система. Можливі випадки ортостатичної гіпотензії, особливо на початку терапії. Рекомендується контролювати артеріальний тиск у літніх пацієнтів і при одночасному прийомі гіпотензивних засобів («від тиску»). З огляду на ризик подовження інтервалу QT, особливо при наявності інших факторів (електролітні порушення, серцева патологія), може знадобитися проведення ЕКГ. Для пацієнтів з ризиком брадикардії, подовження QT або кардіопатіями також може знадобитися ЕКГ.

Літні пацієнти з деменцією. У літніх пацієнтів з деменцією лікування оланзапіном пов'язане з підвищеним ризиком інсульту та летального результату. У зв'язку з цим препарат не рекомендується застосовувати при поведінкових порушеннях на тлі деменції.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС). Хоча зустрічається рідко, при його розвитку (симптоми – гіпертермія, ригідність м'язів, зміна свідомості, нестабільний АТ) потрібне негайне скасування препарату і проведення інтенсивної терапії.

Синдром відміни. Різка відміна оланзапіну може викликати безсоння, нудоту, головний біль, тривожність та інші вегетативні симптоми. Рекомендується поступове зниження дози при завершенні лікування.

Вплив на здатність керувати транспортом. Олфрекс може викликати сонливість, запаморочення, зниження уваги. Пацієнтам слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами до визначення індивідуальної переносимості препарату.

Інші особливості застосування детально описані в офіційній інструкції до препарату.

Небажані реакції під час лікування оланзапіном можуть проявлятися у вигляді:

• сонливості, втоми, запаморочення, екстрапірамідних симптомів, акатизії;
• збільшення маси тіла, підвищення рівня глюкози, ліпідів, пролактину; глюкозурії;
• ортостатичної гіпотензії, подовження QT-інтервалу, тахікардії;
• сухості в роті, затримки сечі, запорів, затримки рідини (рідко);
• нейтропенії, лейкопенії, еозинофілії;
• безсимптомного збільшення рівня печінкових ферментів АЛТ / АСТ;
• шкірного висипу, підвищеної пітливості, артралгії, гіпертермії, синдрому відміни (при різкій відміні препарату).

Таблетки приймають незалежно від їжі, бажано в один і той же час щодня.

Куріння прискорює метаболізм оланзапіну (через CYP1A2). При відмові від куріння можливе зростання концентрації препарату в крові – може знадобитися корекція дози (зниження).

При призначенні препарату Олфрекс необхідно враховувати його можливі лікарські взаємодії, які можуть посилювати побічні ефекти або знижувати терапевтичну ефективність.

Препарати, що подовжують інтервал QT. Сумісне застосування з такими засобами, як антиаритмічні засоби (наприклад, аміодарон, хінідин), макролідні антибіотики (еритроміцин, кларитроміцин), фторхінолони (левофлоксацин), а також антипсихотики (наприклад, зіпрасидон, рисперидон) підвищує ризик розвитку аритмій.

Центрально-депресивні засоби. Спільне застосування з бензодіазепінами, седативними антигістамінними (супрастин, димедрол), опіатами та алкоголем може посилювати седативний ефект і пригнічення ЦНС. Рекомендується уникати одночасного прийому або ретельно підбирати дозування.

Препарати, що впливають на печінкові ферменти. Індуктори цитохрому CYP1A2 (наприклад, куріння, омепразол, карбамазепін) можуть знижувати концентрацію оланзапіну, що вимагає підвищення його дози.

Інгібітори CYP1A2 (наприклад, флувоксамін) збільшують рівень препарату в крові і підвищують ризик побічних ефектів. У таких випадках може знадобитися зниження дозування Олфрекса.

Флуоксетин, вальпроєва кислота, літій. Можливе призначення в комбінації при біполярному розладі. При цьому необхідно враховувати індивідуальні особливості фармакодинаміки та можливе підвищення токсичності (наприклад, нейтропенія при поєднанні з вальпроатом).

Антихолінергічні препарати. Посилюється антихолінергічна дія (закрепи, сухість у роті, погіршення когнітивних функцій), особливо у літніх пацієнтів.

Леводопа та дофамінергічні агоністи. Олфрекс може знижувати ефект цих препаратів, тому їх комбінація вимагає обережності при хворобі Паркінсона.

Антигіпертензивні засоби («від тиску»). Оланзапін може посилювати гіпотензивну дію (зниження тиску), особливо блокаторів α-адренорецепторів і діуретиків.

Куріння індукує активність CYP1A2, прискорюючи метаболізм оланзапіну і знижуючи його концентрацію. При різкій відмові від куріння можливе посилення дії препарату, тому дозу в цьому випадку слід скоригувати.

Інші лікарські взаємодії описані в офіційній інструкції із застосування препарату.

Симптоми передозування: виражена седативна дія, тахікардія / брадикардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, порушення свідомості.

Лікування – симптоматичне та підтримуюче, можлива госпіталізація; дезінтоксикація шляхом промивання шлунка та активованого вугілля; екстрена кардіологічна підтримка при аритміях та гіпотензії.

При підозрі на передозування слід негайно звернутися за невідкладною медичною допомогою.

Таблетки зберігають при температурі до 25 °C, в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Берегти від вологи та світла.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• PubMed, The pharmacogenetics of treatment with olanzapine
• PubMed, Effectiveness of olanzapine in the treatment of anorexia nervosa: A systematic review and meta-analysis
• Drugs.com, Olanzapine
• Health-ua.com,Психоендокринологічні аспекти лікування шизофренії
• Health-ua.com,Персоніфікований підхід до терапії шизофренії