Орзол - інструкція, склад, спосіб застосування

Орзол розчин для інфузій – в 100 мл міститься 500 мг орнідазолу. Виробник – AHLCON PARENTERALS (Індія).

Орзол-IN вагінальні таблетки («свічки»). Склад на 1 таблетку Орзол-ІН:

• орнідазол – 500 мг;
• неоміцину сульфат 100 мг;
• ністатин – 100 000 МО;
• преднізолон – 3 мг.

Виробник – Vivimed Labs (Індія).

Загальна діюча речовина лінійки Орзол – орнідазол – відноситься до ДНК-тропних засобів: всередині чутливих мікробів його нітрогрупа відновлюється ферментними системами, після чого утворюються активні продукти, які пошкоджують ДНК бактерій, порушуючи процеси її копіювання та читання. В результаті мікроорганізм втрачає здатність розмножуватися і гине.

Орнідазол активний проти:

• Trichomonas vaginalis (трихомонади);
• Entamoeba histolytica (амеба);
• Giardia lamblia / intestinalis (лямблії);
• ряду анаеробних бактерій (Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium та ін.).

Для чого застосовується Орзол (розчин для інфузій і таблетки вагінальні), повідомляє офіційна інструкція із застосування. 

Важливо! Показання до застосування розчину і свічок Орзол принципово відрізняються.

Орзол розчин для інфузій – показання

Парентеральне (внутрішньовенне) введення показано при гострих і важких інфекціях або якщо неможливе пероральне застосування орнідазолу (таблетки, капсули).

Основні показання:

• анаеробні системні інфекції, викликані чутливою мікрофлорою: септицемія, менінгіти, перитоніт, післяопераційні ранові інфекції, післяпологовий сепсис, септичний аборт, ендометрит;
• профілактика інфекцій, спричинених анаеробами, при хірургічних втручаннях: особливо операції на ободовій і прямій кишці, гінекологічні операції;
• протозойні інфекції та тяжкі форми: амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз, абсцес печінки.

Орзол-IN (таблетки вагінальні) – показання

Свічки Орзол ІН містять кілька діючих речовин для різних цілей:

• орнідазол – проти анаеробів і найпростіших;
• неоміцин – антибіотик (у т. ч. проти частини грамнегативної та грампозитивної флори);
• ністатин – протигрибковий компонент (проти грибів Candida);
• преднізолон – зменшує запалення / подразнення слизової оболонки.

Свічки Орзол-IN розраховані на місцеве лікування вагінальних інфекцій, часто змішаних, де можуть брати участь і анаероби, і найпростіші, і грибки.

Показання включають:

• бактеріальний вагіноз / бактеріальний вагініт, викликаний піогенною флорою;
• трихомонадний вагініт;
• грибковий вагініт, викликаний Candida albicans (кандидоз – «молочниця»);
• вагініт змішаної природи (наприклад: трихомонади + анаероби / гарднерели + дріжджоподібні гриби).

Також препарат використовують профілактично / для санації піхви:

• перед хірургічним лікуванням гінекологічних захворювань;
• перед пологами або абортом;
• до і після введення внутрішньоматкових контрацептивів;
• до і після діатермокоагуляції («припікання») ерозій шийки матки;
• перед внутрішньоматковими обстеженнями (наприклад, гістерографія).

Вікові обмеження:

• Орзол в/в: дозволений дітям тільки при масі тіла понад 6 кг; дітям до 12 років дозують за масою тіла;
• Орзол-IN: тільки для дорослих пацієнток (від 18 років).

Орзол розчин для інфузій

Препарат вводять внутрішньовенно крапельно; крапельниця розчином Орзол триває 15–30 хвилин.

Анаеробні інфекції

Дорослі та діти старше 12 років:

• стартова доза 500–1000 мг, потім:
• по 500 мг кожні 12 годин або по 1000 мг кожні 24 години.

Курс зазвичай триває 5–10 діб (ступінчаста терапія).

Коли стан стабілізується, рекомендується перехід на пероральний орнідазол (наприклад, таблетки 500 мг по 1 табл. кожні 12 годин).

Діти до 12 років (маса тіла від 6 кг):

• добова доза 20 мг/кг, розділити на 2 введення, курс 5–10 діб.

Профілактика анаеробних інфекцій при операціях

Дорослі та діти старше 12 років:

• 500–1000 мг за 30 хвилин до оперативного втручання.

Важливо! Якщо необхідна профілактика змішаних інфекцій, орнідазол застосовують у поєднанні з аміноглікозидами / пеніциліном / цефалоспоринами, але вводять препарати окремо.

Амебна дизентерія (важкий перебіг) / позакишковий амебіаз

Дорослі та діти старше 12 років:

• перше введення 500–1000 мг, далі по 500 мг кожні 12 годин, курс 3–6 діб.

Діти до 12 років:

• 20–30 мг/кг/добу, розділити на 2 введення.

Ниркова недостатність

При порушенні функції нирок слід:

• або збільшувати інтервали між введеннями,
• або знижувати разову та добову дозу.

Орзол-IN (таблетки вагінальні)

Як вводити свічки Орзол-ІН: глибоко в піхву по 1 вагінальній таблетці на ніч. Порядок дій:

1. Помістити вагінальну таблетку в аплікатор.
2. Опустити її в кип'ячену воду 30–40 °C або в ізотонічний розчин NaCl (фізіологічний розчин, при схильності до алергії) на 15–30 секунд.
3. Ввести аплікатор якомога глибше у піхву (краще лежачи на спині), залишити таблетку всередині, обережно витягнути аплікатор.
4. Після введення бажано полежати не менше 15 хвилин.

Середня тривалість курсу – 10 днів.

Лікування не припиняють під час менструації.

Орзол розчин для інфузій протипоказаний дітям з масою тіла менше 6 кг, а також при:

• підвищеній чутливості до компонентів препарату або інших похідних нітроімідазолу;
• вагітності в 1 триместрі; в інших двох триместрах тільки за найсуворішими показаннями;
• грудному вигодовуванні (ГВ);
• захворюваннях / станах з боку ЦНС: ураження ЦНС, епілепсія, розсіяний склероз;
• хронічному алкоголізмі;
• порушеннях кровообігу;
• патологічних ураженнях крові та інших гематологічних аномаліях.

Орзол IN таблетки вагінальні не застосовуються пацієнткам віком до 18 років, а також при:

• вагітності в 1 триместрі; в інших двох триместрах тільки за найсуворішими показаннями;
• грудному вигодовуванні (ГВ);
• підвищеній чутливості до компонентів препарату.

Орзол розчин для інфузій

При перевищенні доз і/або тривалому лікуванні підвищується ризик небажаних реакцій – особливо у:

• дітей;
• пацієнтів з ураженнями печінки;
• осіб, які зловживають алкоголем.

Якщо лікування високими дозами триває більше 10 днів, інструкція із застосування розчину Орзол рекомендує клінічний та лабораторний моніторинг.

Кров. При наявності в анамнезі порушень з боку крові необхідний контроль лейкоцитів, особливо при повторних курсах.

ЦНС / ПНС. Під час лікування можуть посилюватися порушення з боку центральної або периферичної нервової системи. Якщо з'являються ознаки периферичної нейропатії, атаксія, виражене запаморочення або помутніння свідомості – препарат слід відмінити.

Кандидоз. Можливе загострення кандидозу, що може вимагати окремого лікування.

Гемодіаліз. При проведенні гемодіалізу потрібно враховувати зменшення періоду напіввиведення і призначати додаткові дози до/після процедури (якщо так вирішить лікар);

Літій. При паралельній терапії літієм потрібен контроль літію, креатиніну та електролітів.

Важливо! При введенні препарат заборонено змішувати з іншими ін'єкційними розчинами в одному об'ємі.

Орзол-IN (таблетки вагінальні)

Контрацепція. Внутрішньопіхвові форми орнідазолу можуть пошкоджувати латексні контрацептиви і знижувати їх ефективність. На час лікування рекомендується утриматися від статевих контактів (і враховувати ризики контрацепції).

Лікування партнера. Бажано провести лікування статевого партнера, щоб знизити ймовірність повторного зараження.

Системні побічні ефекти ГКС. Системна дія малоймовірна, але при місцевому застосуванні можлива незначна абсорбція компонентів. Якщо проявляються системні ефекти кортикостероїду (преднізолону) – може сповільнюватися загоєння тріщин / ран і розвиватися атрофія слизової оболонки.

При вираженому подразненні або ознаках гіперчутливості препарат слід відмінити.

Орзол (в/в розчин)

Небажані ефекти у орнідазолу дозозалежні (чим вищі дози / довший курс – тим вищий ризик).

Можливі реакції:

• кров і лімфатична система: вплив на кістковий мозок, нейтропенія;
• імунна система: реакції гіперчутливості;
• шкіра: висип, кропив'янка, свербіж;
• нервова система: головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, ригідність м'язів, порушення координації, судоми, тимчасова втрата свідомості, ознаки периферичної нейропатії;
• ШКТ: порушення смаку, нудота, блювання, металевий присмак у роті;
• печінка: зміни печінкових проб;
• загальні та місцеві реакції: лихоманка, стомлюваність, задишка; реакції в місці введення (біль, почервоніння, печіння), можливі тромбози в місці введення.

Орзол ІН (вагінальні таблетки)

Найчастіше можуть розвиватися місцеві реакції та алергія:

• кропив'янка, висип;
• реакції в місці застосування: печіння, біль, свербіж, поколювання, подразнення;
• можливі ерозії, підвищена чутливість.

Системні ефекти малоймовірні, але при появі ознак системного впливу кортикостероїдів (на тлі абсорбції преднізолону) можливі:

• уповільнення загоєння тріщин / ран;
• атрофія слизової оболонки.

Застосування обох форм не залежить від їжі.

Орзол (в/в розчин)

Орзол і алкоголь. Орнідазол (на відміну від деяких нітроімідазолів, у т. ч. метронідазолу) не інгібує альдегіддегідрогеназу, тому вважається сумісним з алкоголем. Однак з огляду на ризик неврологічних побічних ефектів і загальний стан пацієнта при інфекції, вживання алкоголю вкрай не рекомендується (особливо при наявних захворюваннях печінки).

Лікарські взаємодії:

• варфарин та інші кумаринові антикоагулянти – орнідазол підсилює їх дію, потрібна корекція доз;
• векуронію бромід – орнідазол подовжує міорелаксуючу дію;
• індуктори ферментів (наприклад, фенобарбітал) – зменшують період циркуляції орнідазолу (знижують експозицію);
• інгібітори ферментів (наприклад, циметидин) – підвищують концентрацію / експозицію орнідазолу.

Орзол-IN (вагінальні свічки)

Як вказує офіційна інструкція із застосування, клінічно значущих лікарських взаємодій не виявлено.

Але є важлива практична взаємодія: препарат може пошкоджувати латекс і знижувати ефективність латексних бар'єрних засобів (презервативів, діафрагм).

Орзол (в/в розчин). При перевищенні доз можуть посилюватися типові небажані ефекти; можливі:

• втрата свідомості;
• головний біль, запаморочення;
• тремор, судоми;
• диспепсія (нудота, блювання тощо) або посилення інших побічних реакцій.

Специфічного антидоту немає. Лікування – симптоматичне; при судомах інструкція рекомендує діазепам.

Свічки Орзол IN. Оскільки препарат діє місцево, ознаки передозування не очікуються і в інструкції не описані.

Препарати зберігають в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C; берегти від дітей.

• PubMed, Фармакокінетика та проникнення в тканини одноразової дози орнідазолу (1000 міліграмів внутрішньовенно) для антибіотикопрофілактики в колоректальній хірургії
• NCBI, Аналіз ін'єкцій орнідазолу в клінічному застосуванні на післяреєстраційному етапі за допомогою централізованої системи моніторингу лікарень
• FABAD J. Pharm. Sci., Файл біодоступності: Орнідазол