Ранолазин - інструкція, склад, спосіб застосування

Ранолазин випускається у формі таблеток пролонгованої дії (з поступовим вивільненням діючої речовини), що забезпечує стабільний рівень ліків у крові протягом доби. Варіанти дозування ранолазину:

• 500 мг;
• 1000 мг.

Виробник – Mankind Pharma Limited (Індія).

Ранолазин стабілізує роботу серця, покращуючи його здатність переносити фізичні та емоційні навантаження при ішемії (нестачі кисню). Він не викликає зниження артеріального тиску або частоти пульсу, що робить його особливо цінним у комбінованій терапії.

Показання до застосування – стабільна стенокардія у дорослих (як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими антиангінальними засобами).

Під впливом ранолазину:

• зменшується частота нападів стенокардії;
• знижується потреба в нітрогліцерині;
• покращується переносимість фізичних навантажень;
• не розвивається толерантність (звикання);
• не відбувається "відкоту" симптомів після припинення прийому.

Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою. Таблетку не можна розжовувати або розламувати.

Стандартна схема лікування ранолазином:

• початкова доза – 500 мг 2 рази на добу;
• через 2–4 тижні дозу можна збільшити до 1000 мг 2 рази на добу (при хорошій переносимості);
• максимально допустима добова доза – 2000 мг (по 1000 мг 2 рази на добу).

Важливо! Для особливих категорій пацієнтів (з обережністю і під контролем лікаря) потрібен індивідуальний підбір дози:

• вік старше 75 років;
• маса тіла менше 60 кг;
• ниркова недостатність легкого та середнього ступеня (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв);
• печінкова недостатність легкого ступеня (5–6 балів за Чайлд – Пью);
• хронічна серцева недостатність III–IV функціонального класу (NYHA).

Препарат не призначають пацієнтам віком до 18 років, а також при:

• індивідуальній непереносимості ранолазину або інших компонентів препарату;
• вагітності та грудному вигодовуванні (ГВ);
• нирковій недостатності тяжкого ступеня (з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв);
• печінковій недостатності середнього та тяжкого ступеня (за Чайлд-П'ю 7 балів і вище);
• одночасному прийомі сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, препарати від ВІЛ);
• одночасному прийомі антиаритміків класів IA і III, за винятком аміодарону.

Ранолазин слід застосовувати з обережністю у літніх людей та у пацієнтів зі зниженою масою тіла – у них частіше виникають побічні ефекти.

Препарат може подовжувати інтервал QT на ЕКГ – це слід враховувати при поєднанні з іншими препаратами, що мають аналогічний ефект. У осіб з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT препарат може викликати аритмії – таким пацієнтам потрібне ретельне медичне спостереження.

При хронічній серцевій недостатності тяжкого ступеня дозу підбирають обережно.

Грейпфрутовий сік підсилює дію ранолазину – слід уникати одночасного вживання.

Важливо! Можливі порушення концентрації уваги та запаморочення – слід утриматися від керування автомобілем та роботи з механізмами, особливо на початку лікування.

Інші особливості застосування детально викладені в офіційній інструкції до ліків.

Найчастіше спостерігаються такі побічні реакції на ранолазин, як:

• головний біль, запаморочення;
• запор, нудота, блювання;
• астенія (слабкість), стомлюваність.

Нечасто можливі:

• болі в животі, метеоризм, сухість у роті, диспепсія;
• тривога, безсоння, сонливість, галюцинації;
• вертиго, шум у вухах, нечіткість зору;
• задишка, кашель, носові кровотечі;
• зниження апетиту, дегідратація;
• шкірний свербіж, підвищене потовиділення;
• болі в кінцівках, судоми;
• дизурія, гематурія;
• підвищення креатиніну, сечовини, печінкових ферментів;
• подовження QTc на ЕКГ.

Рідко спостерігаються:

• панкреатит, еректильна дисфункція, амнезія, ангіоневротичний набряк;
• гостре порушення функції нирок, шкірний висип, холодний піт, непритомність.

Прийом їжі не впливає на засвоєння препарату – його можна приймати до, під час або після їжі.

Через ризик посилення побічних ефектів ЦНС (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості) рекомендується відмовитися від алкоголю на період лікування.

Грейпфрутовий сік підсилює дію ранолазину – слід уникати одночасного вживання.

Лікарські взаємодії:

• інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин) підвищують концентрацію ранолазину – одночасний прийом протипоказаний;
• інгібітори середньої сили (дилітазем, еритроміцин, флуконазол) – вимагають обережності та зниження дози ранолазину;
• індуктори CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, звіробій) знижують ефективність ранолазину – спільний прийом небажаний;
• інгібітори P-глікопротеїну (верапаміл, циклоспорин) збільшують концентрацію ранолазину – може знадобитися корекція дози;
• ранолазин підвищує рівень метопрололу, дигоксину, симвастатину та деяких антидепресантів – дозування цих препаратів може знадобитися скоригувати;
• спільний прийом з препаратами, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні, антигістамінні, антидепресанти), збільшує ризик аритмій.

Випадки тяжкого передозування не описані, але теоретично можливі такі симптоми, як:

• посилення побічних ефектів;
• значне подовження інтервалу QT на ЕКГ;
• пригнічення ЦНС: запаморочення, сплутаність свідомості;
• ризик аритмій.

Специфічного антидоту немає. Лікування – симптоматичне. 

Препарат зберігають при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

• Ліки Контроль
• PubMed, Ranolazine for stable angina pectoris
• PubMed, Роль ранолазину при серцевій недостатності — сучасні концепції
• Drugs.com, Ранолазин
• Health-ua.com, Перший у класі антиангінальних засобів блокатор пізнього струму натрію – ранолазин – у лікуванні прогресуючої стенокардії
• Health-ua.com, Ранолазин у лікуванні стабільної стенокардії напруги і хронічної серцевої недостатності зі збереженою фракцією викиду лівого шлуночка