ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗМ

- [ПРОТИВ ВЫПАДЕНИЯ ВОЛОС] с сосудорасширяющим действием.

Точный механизм стимуляции роста волос миноксидилом до конца не изучен; предполагается возможное изменение метаболизма андрогенов в коже головы, а также сосудорасширяющий эффект, который может усиливать микроциркуляцию вокруг волосяного фолликула.

При местном применении миноксидил стимулирует рост кератиноцитов in vitro и in vivo ; он не увеличивает количество волосяных фолликулов, но частично превращает миниатюрные и промежуточные волосы в терминальные, замедляя прогрессирование андрогенной алопеции у некоторых пациентов.

Эта стимуляция возникает через 4 и более месяцев лечения и варьируется по интенсивности у разных пациентов. После 6–12 месяцев непрерывного лечения у одной трети пациентов наблюдается положительный ответ. Однако прекращение лечения останавливает рост волос, и выпадение волос, существовавшее до начала лечения, может возобновиться в течение 3–4 месяцев.

ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

— Перед подачей заявления необходимо будет собрать анамнез и пройти полное медицинское обследование.

- Не применять при наличии ран или дерматоза кожи головы до их заживления, так как это может привести к увеличению всасывания и системным побочным эффектам.

- Существует вероятность незначительного местного всасывания через кожу головы, поэтому рекомендуется регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений через месяц после начала лечения и каждые 6 месяцев после этого.

Из-за содержания этанола и/или пропиленгликоля в качестве вспомогательных веществ частое применение может вызвать раздражение и сухость кожи.

- При отсутствии роста волос у женщин через 8 месяцев использования 2%-ной концентрации и у мужчин через 12 месяцев использования 2%-ной концентрации или через 4 месяца использования 5%-ной концентрации рекомендуется обратиться к дерматологу.

Местное применение миноксидила не показано при отсутствии семейного анамнеза выпадения волос, а также при внезапном ( очаговая алопеция) и/или очаговом выпадении волос (например, рубцовая алопеция), при выпадении волос, связанном с беременностью, родами или серьезными заболеваниями (например, дисфункцией щитовидной железы, волчанкой, очаговым выпадением волос, связанным с воспалением кожи головы, и другими), или если причина выпадения волос неизвестна.

- У некоторых пациентов наблюдались изменения цвета и/или текстуры волос при использовании миноксидила для местного применения.

- Усиление выпадения волос может произойти из-за действия миноксидила, который первоначально вызывает переход от телогеновой (фазы покоя) фазы роста волос к анагеновой (фазе роста) (выпадение старых волос и рост новых на их месте). Это временное усиление выпадения волос обычно происходит через 2-6 недель после начала лечения и уменьшается в течение нескольких недель (первый признак действия миноксидила). Если выпадение волос не прекращается, пациентам следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

ПОЖИЛЫЕ ЛЮДИ

Безопасность и эффективность применения миноксидила для местного применения у пациентов старше 65 лет не установлены, поэтому неизвестно, отличаются ли их реакции на препарат, и его использование в этой возрастной группе не рекомендуется.

КОНСУЛЬТАЦИИ ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ

- Если у вас есть какие-либо проблемы с сердцем, даже если они были в прошлом, необходимо проконсультироваться с врачом перед первым применением миноксидила. Также сообщите своему врачу и/или фармацевту, если у вас возникнут системные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение или сердцебиение; быстрое и необъяснимое увеличение веса; отек рук, локтей и лица; головокружение, слабость или обморок; нечеткое зрение; боль в груди, руках или плечах; раздражение кожи головы; или любая другая реакция, которая, по вашему мнению, может быть вызвана применением этого препарата. В таких случаях прекратите лечение.

- Этот продукт предназначен для нанесения на кожу головы, поэтому избегайте проглатывания или вдыхания.

Для правильного применения внимательно ознакомьтесь с инструкцией в листке-вкладыше.

- Нанесите средство на идеально сухую кожу головы, начиная с центра обрабатываемой области, и, массируя кончиками пальцев, распределите его по всей обрабатываемой поверхности.

- Рекомендуется тщательно мыть руки водой до и после нанесения. Особое внимание следует уделять мытью рук после нанесения, особенно женщинам, так как существует риск роста волос на других участках тела.

- Не используйте фен для ускорения сушки волос, так как горячий воздух может испарить средство и снизить его эффективность.

Рекомендованную суточную дозу необходимо соблюдать независимо от степени алопеции. Использование дозы, превышающей рекомендованную, или более частое применение средства не улучшит результат.

Пациента следует предупредить о том, что для появления каких-либо признаков роста волос может потребоваться предварительная процедура, которая может занять до 4 месяцев.

- После прекращения лечения рост волос может прекратиться, и в течение 3-4 месяцев они вернутся к исходной стадии алопеции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

ВЛИЯНИЕ НА ВОЖДЕНИЕ

Исходя из фармакодинамического профиля и общего профиля безопасности миноксидила при местном применении, маловероятно, что он повлияет на способность управлять автомобилем или механизмами.

БЕРЕМЕННОСТЬ

Безопасность для животных : Исследования на животных не выявили вредного воздействия на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Риск для плода был выявлен только при очень высоких уровнях воздействия (по сравнению с уровнями, предназначенными для воздействия на человека).

Безопасность для человека : Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования на беременных женщинах.

В связи с отсутствием клинических данных о воздействии миноксидила на беременных женщин, существует риск нанесения вреда плоду, хотя и незначительный. Поэтому применение миноксидила во время беременности не рекомендуется и должно использоваться только в том случае, если польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Влияние на фертильность : специальных исследований на людях не проводилось.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

- Всасывание: незначительное всасывание (биодоступность 1,4-1,7%). После нанесения 1 мл количество всасываемого миноксидила составляет приблизительно 0,28 мг (20 мг/мл) и 0,85 мг (50 мг/мл).

При дозах от 2,4 до 5,4 мг/сутки можно ожидать некоторых системных эффектов. Эта доза может быть достигнута, если 5% миноксидил наносить на всю кожу головы, а не только на облысевший участок. Самая низкая доза внутривенного миноксидила, вызывающая клинически значимые гемодинамические эффекты у пациентов с легкой и умеренной гипертензией, составляет 6,86 мг.

Результаты фармакокинетических исследований указывают на то, что тремя наиболее важными факторами, влияющими на повышенное всасывание миноксидила в кожу, являются следующие:

- количественное увеличение применяемой дозы.

- Увеличение частоты применения.

- снижение барьерной функции рогового слоя эпидермиса.

Концентрация миноксидила в сыворотке крови после местного применения зависит от скорости его всасывания через кожу. Влияние сопутствующих дерматологических заболеваний на всасывание миноксидила не установлено.

После нанесения миноксидила на кожу его всасывание не зависит от таких факторов, как: пол, воздействие ультрафиолетовых лучей, одновременное использование увлажняющего средства, окклюзия (использование париков), испарение растворителя (использование фена) или поверхность обрабатываемой области.

- Метаболизм: Биотрансформация миноксидила, абсорбированного после местного применения, изучена недостаточно. Считается, что примерно 60% абсорбированного миноксидила метаболизируется в глюкуронид миноксидила, преимущественно в печени.

- Выведение: Миноксидил и его метаболиты выводятся диализом; их выведение происходит преимущественно с мочой. После прекращения местного применения примерно 95% абсорбированного миноксидила выводится в течение 4 дней.

ПОКАЗАНИЯ

- [АНДРОГЕННАЯ АЛОПЕЦИЯ].

* Лечение умеренной андрогенетической алопеции (выпадения волос) у мужчин.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

- Третиноин: увеличивает чрескожное всасывание миноксидила в результате повышения проницаемости рогового слоя кожи.

- Бетаметазона дипропионат: повышает концентрацию миноксидила в местных тканях и снижает системное всасывание миноксидила.

- Антигипертензивные препараты: Хотя это клинически не доказано, существует вероятность того, что миноксидил может повышать риск ортостатической гипотензии у пациентов, получающих одновременное лечение периферическими вазодилататорами и антигипертензивными препаратами, такими как гуанетидин и его производные.

В целом, миноксидил не следует применять одновременно на одном и том же участке кожи с другими местными средствами, такими как кортикостероиды, ретиноиды или окклюзионные мази, из-за риска повышенного всасывания.

лактация

Всосавшийся миноксидил систематически выводится с грудным молоком.

Следовательно, применение миноксидила для местного применения во время грудного вскармливания следует осуществлять только в том случае, если польза для матери перевешивает потенциальный риск для младенца.

ДЕТИ

Безопасность и эффективность миноксидила, применяемого кожно у детей и подростков младше 18 лет, не оценивались, поэтому его использование в этой возрастной группе не рекомендуется.

РУКОВОДСТВО ПО НАДЛЕЖАЩЕМУ АДМИНИСТРИРОВАНИЮ

- Использование шприца или пипетки: Перед нанесением средства убедитесь, что волосы и кожа головы полностью сухие. Тщательно вымойте руки до и после нанесения раствора.

а) Отмерьте точную дозу 1 мл раствора, используя дозирующий шприц или пипетку, расположенные рядом с флаконом.

б) Нанесите на кожу головы, распределяя средство кончиками пальцев по обрабатываемой области, начиная с центра.

c) Нанесите средство кончиками пальцев на обрабатываемый участок кожи, начиная с центра.

d) Не наносите средство на другие части тела.

НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ

Побочные реакции описываются в соответствии с каждым интервалом частоты, при этом они считаются очень частыми (>10%), частыми (1-10%), нечастыми (0,1-1%), редкими (0,01-0,1%), очень редкими (<0,01%) или с неизвестной частотой (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Наиболее частыми побочными реакциями являются легкие дерматологические изменения в области нанесения, такие как: шелушение, эритема, дерматит, гипертрихоз (в дистальных областях), жжение, зуд и сухость кожи (в основном из-за содержания этанола).

Однако могут наблюдаться и следующие побочные реакции:

- Сердечно-сосудистая система: нечастые [тахикардия], [сердцебиение], [гипотензия], учащение или ослабление пульса.

- Неврологические/психологические: редко [ГОЛОВНАЯ БОЛЬ], [ПАРЕСТЕЗИЯ]; очень редко [ГОЛОВОКРУЖЕНИЕ], [ДИСГЕЗИЯ]; частота неизвестна [ДЕПРЕССИЯ].

- Дыхательная система: частая [ОДЫШКА]; нечастые [СИНУСИТ], [РИНИТ].

- Дерматологические/гиперчувствительные реакции: часто [ЗУД], [РАЗДРАЖЕНИЕ КОЖИ], [КОНТАКТНЫЙ ДЕРМАТИТ], [СУХОСТЬ КОЖИ], [ОТШЕЛУШИВАЮЩИЙ ДЕРМАТИТ]; редко [АЛОПЕЦИЯ] (особенно в начале лечения), неравномерный рост волос, [ГИРСУТИЗМ]; очень редко [АКНЕ]; частота неизвестна [АНГИОЭДЕМА].

- Мочеполовая система: [ЭРЕКТИЛЬНАЯ ДИСФУНКЦИЯ].

- Аллергические реакции: очень редкие реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся ринитом, кожными высыпаниями, генерализованной эритемой или отеком лица.

- Опорно-двигательная система: частота неизвестна [БОЛЬ В ОПОРОЧНО-ДВИГАТЕЛЬНОМ АППАРАТЕ].

- Офтальмологические симптомы: редкое слезотечение, изменение зрения, нарушения зрения.

- Зрительный: редкий отит, особенно наружный отит.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Нет доказательств того, что миноксидил при местном применении всасывается в достаточном количестве, чтобы вызвать системные эффекты. Поэтому при использовании в соответствии с инструкцией передозировка маловероятна. Однако, если этот продукт наносится на участок кожи с нарушенной целостностью эпидермального барьера (вследствие травмы, воспаления или кожного заболевания), существует вероятность системной передозировки.

- Симптомы: Случайная или преднамеренная передозировка после местного применения приведет к усилению дерматологических побочных реакций, особенно зуда, сухости, раздражения кожи и экземы. Аналогично, системное всасывание будет выше, что приведет к увеличению вероятности возникновения системных эффектов, особенно сердечных, из-за сосудорасширяющего действия миноксидила (5 мл 2% раствора содержат 100 мг миноксидила, что является максимальной дозой, применяемой перорально у взрослых для лечения высокого кровяного давления).

К признакам и симптомам передозировки, возникающей в результате быстрого и почти полного всасывания активного вещества в желудочно-кишечном тракте, относятся: гипотензия, тахикардия, задержка солевого раствора с появлением отеков, плевральный выпот или застойная сердечная недостаточность.

- Лечение: Лечение передозировки, вызванной случайным проглатыванием, должно быть симптоматическим и поддерживающим и может потребовать применения диуретиков при отеках, бета-блокаторов или других ингибиторов симпатической нервной системы при тахикардии, а также внутривенного введения изотонического раствора хлорида натрия при гипотензии. Следует избегать применения симпатомиметиков, таких как адреналин и норадреналин, из-за вызываемой ими чрезмерной стимуляции сердца.